FARMACOCINÉTICA MERICOMB

O valerato de estradiol, da mesma forma que a maioria dos estrógenos naturais, é rápida e
completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Na administração oral com doses de 1-2
mg, os níveis máximos de concentração sérica são geralmente observados em um período de 3-
6 horas após a administração do medicamento. As concentrações retornam a níveis basais
(concentrações antes do tratamento) em aproximadamente 24 horas (média entre 6 e 48 horas).
O estradiol sofre o efeito de primeira passagem no fígado¹ e está sujeito ao processo de
recirculação êntero-hepática². A substância é excretada através dos rins³ sob a forma de ésteres
solúveis em água.
A noretisterona é absorvida pelo trato gastrintestinal e seus efeitos permanecem por um
período de 24 horas. Quando se administra a dose de 1 mg, há amplas variações nos níveis de
concentração sérica de noretisterona em qualquer período após a administração (100-1700
pg/ml). A noretisterona sofre efeito de primeira passagem, resultando na perda de 36% da dose.
Dados de segurança pré-clínicos
O valerato de estradiol e a noretisterona são substâncias ativas bem estabelecidas e descritas
em monografias farmacopéicas (USP, Ph Eur e BP).