FARMACOCINÉTICA VIGAMED

A fentolamina é rápida e completamente absorvida por via oral. Após a administração oral de 20 mg de fentolamina, o pico da concentração plasmática de fentolamina inalterado é atingido após 0,5-1 horas, correspondendo a 22-46 mg/mL. A meia-vida de eliminação após a administração de uma dose única é de 1,7 horas. Dentro de um período de 24 horas, 90% da dose oral de 20 mg é eliminada inalterada ou na forma de metabólitos¹, sendo que 70% é encontrada na urina² e 20% nas fezes.

A eliminação total completa-se após um período de 4 dias. A fentolamina inalterada na urina² corresponde a 2-11% da dose oral. Os princípios metabólitos¹ presentes na urina² são: o glicuronídeo da droga-mãe e um metabólito³ carreador de um grupo carboxílico, ao invés de um grupo metila no anel aromático que corresponde a 40% da dose após a administração oral.