CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS HELLEVA

Atualizado em 28/05/2016

Características Químicas O carbonato de lodenafila é uma pró-droga apresentada como um dímero que é cindido no organismo e libera seu metabólito1 ativo, a lodenafila, um inibidor seletivo de fosfodiesterase 5 (PDE5).
Propriedades Farmacodinâmicas e Mecanismo de Ação
Para que haja uma ereção2, três eventos vasculares3 devem ocorrer: aumento do fluxo arterial para o pênis4; relaxamento do tecido5 cavernoso com enchimento dos espaços sinusoidais e restrição à drenagem6 venosa (veno-oclusão). Todos esses fenômenos decorrem do relaxamento da musculatura lisa das artérias7 e do tecido5 cavernoso. O óxido nítrico (NO) é o principal promotor
do relaxamento da musculatura lisa peniana. Este é liberado pelas terminações nervosas autonômicas e pelo endotélio vascular8 e sinusoidal, quando estimulados pela acetilcolina9. O NO penetra nas células musculares10 lisas do tecido5 cavernoso e ativa a guanilato ciclase (GC) que encontra-se dissolvida em seu citoplasma11. A GC ativada promove a transformação de guanosina trifosfato (GTP) em guanosina monofosfato cíclica (GMPc). A GMPc ativa a proteína quinase G (PKG) que participa, direta ou indiretamente de diversos processos promotores do relaxamento muscular liso. A concentração intracelular de GMPc é o principal determinante do estado de ereção2 ou flacidez peniana. Quanto maior a concentração de GMPc maior é o relaxamento da musculatura lisa e maior a probabilidade de ocorrer uma ereção2. A concentração de GMPc é controlada por enzimas denominadas fosfodiesterases (PDEs) que hidrolisam e inativam essa molécula. Onze isoformas de PDEs já foram descritas. Estas diferem quanto à localização, afinidade e especificidade pelo substrato. A PDE-5 é a principal isoforma responsável pela degradação de GMPc no corpo cavernoso humano. Quando o estímulo sexual promove a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE-5 causada pelo carbonato de lodenafila,
aumenta os níveis de GMPc no corpo cavernoso, resultando no relaxamento da musculatura lisa, aumento do influxo de sangue12 para o pênis4 e facilitação da ereção2.
Helleva® é um inibidor seletivo da PDE-5. A EC50 do carbonato de lodenafila para relaxamento dos corpos cavernosos, pré-contraídos com fenilefrina, é de 5,703 µM. O seu metabólito1 ativo, a lodenafila, tem EC50 de 0,149 µM. A EC50 é a concentração molar capaz de relaxar uma
preparação a 50% do valor máximo de contração previamente atingido.

Propriedades Farmacocinéticas
O carbonato de lodenafila apresenta propriedades farmacocinéticas lineares nas doses de 40 mg, 80 mg e 160 mg, indicando comportamento dependente de dose. Após a administração oral de dose única de 80 mg de carbonato de lodenafila em jejum, seu metabólito1 ativo, a lodenafila, apresenta os seguintes indicadores farmacocinéticos plasmáticos (média ± erro padrão de 12 voluntários): Cmáx = 23,56 ± 4,41 ng/ml; Tmáx= 1,25 ± 0,19 h; T1/2 = 2,98 ± 0,49 h; AUC13(0-t) = 68,26 ± 16,49 (ng*h)/ml.

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Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Ereção: 1. Ato ou efeito de erigir ou erguer. 2. Inauguração, criação. 3. Levantamento ou endurecimento do pênis.
3 Vasculares: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.

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4 Pênis: Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
5 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
6 Drenagem: Saída ou retirada de material líquido (sangue, pus, soro), de forma espontânea ou através de um tubo colocado no interior da cavidade afetada (dreno).

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7 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

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8 Endotélio Vascular: Camada única de células que alinha-se na superfície luminal em todo o sistema vascular. Regulam o transporte de macromoléculas e componentes do sangue do interstício ao lúmem. Sua função tem sido mas amplamente estudada nos capilares sangüíneos.
9 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.

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10 Células Musculares: Células contráteis maduras, geralmente conhecidas como miócitos, que formam um dos três tipos de músculo. Os três tipos de músculo são esquelético (FIBRAS MUSCULARES), cardíaco (MIÓCITOS CARDÍACOS) e liso (MIÓCITOS DE MÚSCULO LISO). Provêm de células musculares embrionárias (precursoras) denominadas MIOBLASTOS.

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11 Citoplasma: A parte da célula que contém o CITOSSOL e pequenas estruturas, excluindo o NÚCLEO CELULAR, MITOCÔNDRIA e os VACÚOLOS grandes. (Tradução livre do original

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12 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
13 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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