CARACTERÍSTICAS PROCTOX-H
Atualizado em 28/05/2016
Propriedades farmacodinâmicas
O principal componente ativo de Proctox - H é o policresuleno, um ácido orgânico de alto peso molecular, que é caracterizado pelo seu elevado grau de acidez, exercendo uma ação seletiva sobre o tecido5 lesado, que é coagulado e removido, mantendo intacto o tecido5 são. Proctox - H tem pH igual a 4. Através de uma hiperemia6 reativa local, o processo de regeneração tissular7 é estimulado. O efeito bactericida do policresuleno evita a colonização de patógenos, prevenindo ou combatendo infecções8 locais, e sua ação hemostática, produzida pela constrição9 de pequenos vasos, faz cessar rapidamente os fenômenos hemorrágicos3. As propriedades adstringentes do policresuleno eliminam a secreção.
O cloridrato de cinchocaína age como anestésico local, aliviando a dor e o prurido4.
Nas hemorróidas10 e outras afecções1 anorretais, Proctox - H elimina rapidamente a dor, o sangramento, a secreção e o prurido4, evita infecções8 e favorece a regeneração tissular7.
Propriedades farmacocinéticas
Em experimentos com animais, após administração oral de policresuleno, cerca de 10% da dose foi absorvida. A absorção após aplicação intravaginal e intraretal foi um pouco inferior, sendo de 6-8%. Os constituintes do policresuleno absorvidos foram eliminados com meia-vida entre 4 a 5 horas. Nenhuma biotransformação foi detectada.
Após a administração intravenosa, o policresuleno foi eliminado principalmente pela urina11, e menos de 10% foi eliminado pelas fezes. Na administração oral ou retal a eliminação se deu principalmente pelas fezes em virtude da baixa absorção, e menos de 10% foi eliminada pela urina11.
Não há estudos sobre a farmacocinética do cloridrato de cinchocaína em animais de experimentação, porém, baseado na prática médica observou-se que somente uma pequena quantidade é absorvida após administração local na pele12 e membranas mucosas13
Segurança pré-clínica
O policresuleno não apresentou toxicidade14 após administração oral em ratos e camundongos e apresentou moderada toxicidade14 após administração intravenosa em ensaios de toxicidade14 aguda. A toxicidade14 de doses repetidas do policresuleno foi caracterizada por irritação local após aplicação intraretal e intravaginal. Não houve sinais15 indicando toxicidade14 sistêmica, o que observou-se ser devido a baixa absorção do policresuleno. Resultados semelhantes foram observados após administração oral da droga que causou somente efeitos gastrointestinais, como vômito16 e diarréia17, mas nenhuma toxicidade14 sistêmica. Não há estudos sobre a toxicidade14 de doses repetidas do cloridrato de cinchocaína.
Em ensaios de toxicidade14 na reprodução18, o policresuleno não afetou a esterilidade19 das fêmeas e não foi embriotóxico ou teratogênico20. Foram observados baixos índices de fetotoxicidade a 300 mg/kg de massa corpórea ou mais, e nenhum efeito a 100 mg/kg de massa corpórea. Não há estudos sobre a toxicidade14 do cloridrato de cinchocaína na reprodução18.
O policresuleno não foi mutagênico no Teste Ames in vitro. Não há estudos sobre o efeito mutagênico do cloridrato de cinchocaína. Nenhuma evidência de carcinogenicidade de Proctox - H foi observada na avaliação dos testes com animais.
A aplicação local de policresuleno causou efeitos de irritação local leve na pele12 e membranas mucosas13 do reto21 e da vagina22. Para o cloridrato de cinchocaína, casos isolados de sensibilização por contato em humanos foram reportados indicando um potencial de sensibilização da droga.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Afecções: Quaisquer alterações patológicas do corpo. Em psicologia, estado de morbidez, de anormalidade psíquica.
2 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
3 Hemorrágicos: Relativo à hemorragia, ou seja, ao escoamento de sangue para fora dos vasos sanguíneos.
4 Prurido: 1. Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2. Comichão, coceira. 3. No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
5 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
6 Hiperemia: Congestão sanguínea em qualquer órgão ou parte do corpo.
7 Tissular: Relativo a tecido orgânico.
8 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
9 Constrição: 1. Ação ou efeito de constringir, mesmo que constrangimento (ato ou efeito de reduzir). 2. Pressão circular que faz diminuir o diâmetro de um objeto; estreitamento. 3. Em medicina, é o estreitamento patológico de qualquer canal ou esfíncter; estenose.
10 Hemorróidas: Dilatações anormais das veias superficiais que se encontram na última porção do intestino grosso, reto e região perianal. Pode produzir sangramento junto com a defecação e dor.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
13 Mucosas: Tipo de membranas, umidificadas por secreções glandulares, que recobrem cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
14 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
15 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
16 Vômito: É a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Pode ser classificado como: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
17 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
18 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
19 Esterilidade: Incapacidade para conceber (ficar grávida) por meios naturais. Suas causas podem ser masculinas, femininas ou do casal.
20 Teratogênico: Agente teratogênico ou teratógeno é tudo aquilo capaz de produzir dano ao embrião ou feto durante a gravidez. Estes danos podem se refletir como perda da gestação, malformações ou alterações funcionais ou ainda distúrbios neurocomportamentais, como retardo mental.
21 Reto: Segmento distal do INTESTINO GROSSO, entre o COLO SIGMÓIDE e o CANAL ANAL.
22 Vagina: Canal genital, na mulher, que se estende do ÚTERO à VULVA. (Tradução livre do original
