CARACTERÍSTICAS ACETILCISTEÍNA

Atualizado em 28/05/2016

A ação mucolítica da acetilcisteína1, derivado do aminoácido natural cisteína, deve-se ao mecanismo de lise2 físico-química, atribuível à presença na molécula de um grupo sulfidrílico livre que interage com as ligações S-S das cadeias mucoprotéicas provocando a cisão destas e determinando, dessa maneira, uma diminuição da sua viscosidade3.

FarmacodinâmicaEstudos in vivo e in vitro atestam que acetilcisteína1 é capaz de proteger as células4 pulmonares contra o dano provocado por radicais livres oxidantes. A atividade de "varredor de oxidantes" é exercida tanto diretamente como indiretamente, através da manutenção e/ou incremento dos níveis da glutationa, da qual a acetilcisteína1 é precursora.
O conjunto destas propriedades confere à acetilcisteína1 a capacidade de agir positivamente sobre os estímulos tussígenos de tipo irritativo, sem interferir na tosse produtiva.
Também foi documentado que a glutationa e seus precursores protegem da agressão oxidativa a função fagocitária de macrófagos5 e neutrófilos6, bem como promovem a ativação, proliferação e diferenciação dos linfócitos T, o que leva a postular que um incremento dos níveis de glutationa possa desenvolver um importante papel nos mecanismos de defesa imunitária.

Farmacocinética
Pesquisas desenvolvidas no homem, com acetilcisteína1 marcada, demonstraram a sua boa absorção após administração oral. Os picos plasmáticos são alcançados entre a segunda e terceira hora, sendo que, após 5 horas da administração, são detectáveis concentrações significativas de acetilcisteína1 no tecido7 pulmonar.
A acetilcisteína1 pode estar presente no plasma8 como um composto íntegro ou como vários metabólitos9 oxidados tais como a N-acetilcisteína1, N,N-diacetilcisteína e outras cisteínas livres ou ligadas a proteínas10 plasmáticas por ligações dissulfídricas lábeis ou como frações incorporadas nas cadeias peptídicas das proteínas10.
O clearance renal11 da acetilcisteína1 representa cerca de 30% do clearance corpóreo total.
Após administração intravenosa a média das meias-vidas terminais calculadas foram 1,95 e 5,58 horas para acetilcisteína1 reduzida e total, respectivamente.

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Complementos

1 Acetilcisteína: Derivado N-acetil da cisteína. É usado como um agente mucolítico para reduzir a viscosidade das secreções mucosas.
2 Lise: 1. Em medicina, é o declínio gradual dos sintomas de uma moléstia, especialmente de doenças agudas. Por exemplo, queda gradual de febre. 2. Afrouxamento, deslocamento, destruição de aderências de um órgão. 3. Em biologia, desintegração ou dissolução de elementos orgânicos (tecidos, células, bactérias, microrganismos) por agentes físicos, químicos ou enzimáticos.
3 Viscosidade: 1. Atributo ou condição do que é viscoso; viscidez. 2. Resistência que um fluido oferece ao escoamento e que se deve ao movimento relativo entre suas partes; atrito interno de um fluido.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Macrófagos: É uma célula grande, derivada do monócito do sangue. Ela tem a função de englobar e destruir, por fagocitose, corpos estranhos e volumosos.
6 Neutrófilos: Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamenos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que coram-se com corantes neutros.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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