CARACTERÍSTICAS ACETILCISTEÍNA
A ação mucolítica da acetilcisteína1, derivado do aminoácido natural cisteína, deve-se ao mecanismo de lise2 físico-química, atribuível à presença na molécula de um grupo sulfidrílico livre que interage com as ligações S-S das cadeias mucoprotéicas provocando a cisão destas e determinando, dessa maneira, uma diminuição da sua viscosidade3.
FarmacodinâmicaEstudos in vivo e in vitro atestam que acetilcisteína1 é capaz de proteger as células4 pulmonares contra o dano provocado por radicais livres oxidantes. A atividade de "varredor de oxidantes" é exercida tanto diretamente como indiretamente, através da manutenção e/ou incremento dos níveis da glutationa, da qual a acetilcisteína1 é precursora.
O conjunto destas propriedades confere à acetilcisteína1 a capacidade de agir positivamente sobre os estímulos tussígenos de tipo irritativo, sem interferir na tosse produtiva.
Também foi documentado que a glutationa e seus precursores protegem da agressão oxidativa a função fagocitária de macrófagos5 e neutrófilos6, bem como promovem a ativação, proliferação e diferenciação dos linfócitos T, o que leva a postular que um incremento dos níveis de glutationa possa desenvolver um importante papel nos mecanismos de defesa imunitária.
Farmacocinética
Pesquisas desenvolvidas no homem, com acetilcisteína1 marcada, demonstraram a sua boa absorção após administração oral. Os picos plasmáticos são alcançados entre a segunda e terceira hora, sendo que, após 5 horas da administração, são detectáveis concentrações significativas de acetilcisteína1 no tecido7 pulmonar.
A acetilcisteína1 pode estar presente no plasma8 como um composto íntegro ou como vários metabólitos9 oxidados tais como a N-acetilcisteína1, N,N-diacetilcisteína e outras cisteínas livres ou ligadas a proteínas10 plasmáticas por ligações dissulfídricas lábeis ou como frações incorporadas nas cadeias peptídicas das proteínas10.
O clearance renal11 da acetilcisteína1 representa cerca de 30% do clearance corpóreo total.
Após administração intravenosa a média das meias-vidas terminais calculadas foram 1,95 e 5,58 horas para acetilcisteína1 reduzida e total, respectivamente.