CARACTERÍSTICAS NISULID GEL

Farmacodinâmica:A nimesulida (4' -nitro-2' -fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco¹
Antiinflamatório Não-esteróide (AINE) que pertence à classe das
sulfonanilidas com efeitos antiinflamatório, analgé sico e antipirético².
A nimesulida é um inibidor seletivo da enzima³ da síntese de
prostaglandinas⁴, a cicloxigenase. Adicionalmente a nimesulida tem um
efeito scavenging ativo nos radicais livres de oxigênio, inibe a liberação
dos metabólitos⁵ de oxigênio dos neutrófilos⁶ ativados, reduz a liberação
de histamina⁷ dos mastócitos⁸, inibe a produção do fator de ativação de
plaquetas⁹ e também bloqueia a atividade de certas metaloproteinases.

Farmacocinética:
Quando a nimesulida gel é aplicada topicamente, as con cen trações
plasmáticas de nimesulida são muito baixas em compa ração com
aquelas alcançadas após a administração oral. Após uma única
aplicação de 200 mg de nimesulida, na forma gel, o maior nível
plasmático encontrado foi de 9,77 ng/ml, após 24 horas. Não foi
detectado vestígio do metabólito¹⁰ principal, 4-hidroxi-nimesulida.
Embora a absorção sistêmica seja reduzida após a aplicação tópica
de NISULID® (nimesulida) gel, a nimesulida tem uma boa e rápida
absorção pela pele¹¹. A quantidade de nimesulida absorvida pela pele¹¹ é
proporcional ao tempo de contato e à área de aplicação, dependendo
também da dose tópica total e da hidratação da pele¹¹. A nimesulida é
metabolizada no fígado¹² e o seu principal metabólito¹⁰, hidroxinimesulida,
também é farma cologicamente ativo. Sua eliminação é predomi nan -
temente renal¹³ (65%), não dando origem a fenômenos de acúmulo
mesmo após administrações repetidas. Sua meia-vida de eliminação é
de 274,97 minutos para o gel a 2%.
A biodisponibilidade da forma gel em relação à forma oral é de 20%
para o gel a 2%. Esta baixa biodisponibilidade permite obter um ótimo
efeito local, sem a incidência¹⁴ de efeitos sistêmicos¹⁵.
As concentrações plasmáticas que podem ser alcançadas ao combinar
NISULID® (nimesulida) gel com dosagem de 100 mg de nimesulida
por via oral, se mantêm dentro da faixa terapêutica¹⁶.
NISULID® (nimesulida) gel exerce um controle eficaz sobre os efeitos
nocivos das oxidases produzidas pelos neutrófilos⁶ nos sítios de
inflamação¹⁷, permitindo o ajuste individual da dose e a redução da dose
de antiinflamatório que se administra por via oral.
NISULID® (nimesulida) gel alivia a dor, diminui o edema¹⁸ e reduz o
tempo de recuperação da área afetada.
Dados pré-clínicos de segurança.
Foram testados a tolerância local e o potencial de irritação e
sensibilização da nimesulida gel em vários reconhecidos modelos em
animais. Os resultados destes estudos indicam que a nimesulida gel é
bem tolerada.