FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO SYMBICORT 200MCG

Atualizado em 28/05/2016

Pó inalante.

6/200 mcg/inalação. Embalagem com 1 tubo contendo 60 doses.

O mecanismo TURBUHALER garante a dose exata de budesonida e fumarato de formoterol diidratado.


USO ADULTO E PEDIÁTRICO

- COMPOSIÇÃO

Cada inalação contém:                                dose medida .............dose liberada)

fumarato de formoterol diidratado................. 6 mcg ........................(4,5 mcg)

budesonida................................................. 200 mcg .................... (160 mcg)

Excipientes q.s.p. ........................................1 inalação .................. (1 inalação)

Excipiente: lactose1


- INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento: o uso de SYMBICORT TURBUHALER melhora e controla a falta de ar em asmáticos e em pacientes portadores de doença pulmonar obstrutiva crônica.

Este efeito começa dentro de 1-3 minutos após a inalação do medicamento e dura até 12 horas. Quando você inala pelo bocal, a medicação segue para seus pulmões2.



Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30°C). SYMBICORT TURBUHALER deve ser mantido com a tampa fechada e rosqueada.


Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.


Gravidez3 e lactação4: informe seu médico da ocorrência de gravidez3 na vigência do tratamento ou após o término. Informar ao médico se está amamentando. SYMBICORT TURBUHALER só deve ser usado durante a gravidez3 após análise cuidadosa da situação, sob supervisão médica, principalmente nos primeiros 3 meses de gestação e pouco tempo antes do parto. O uso durante a amamentação5 deve ser evitado.

Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Antes de iniciar o uso de SYMBICORT TURBUHALER é importante que leia o item Instruções para Uso. Siga as instruções corretamente. Nunca empreste seu TURBUHALER para outra pessoa.


Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.


Reações adversas: informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis, como: leve irritação da garganta6, tosse, rouquidão, sapinho (infecção7 fúngica8 na boca9 e garganta6), dor de cabeça10, taquicardia11 e tremores.


TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.



Ingestão concomitante com outras substâncias: alguns medicamentos para pressão alta, para problemas cardíacos, para infecções12 fúngicas13 e alguns colírios podem alterar o efeito de SYMBICORT TURBUHALER se usados simultaneamente.


Contra-indicações e precauções: não deve ser usado por pessoas alérgicas à budesonida, ao fumarato de formoterol diidratado ou à lactose1. Informe seu médico se você tiver outros problemas de saúde14, principalmente se tem ou teve problemas cardíacos, diabetes15, baixa taxa de potássio no sangue16 ou função alterada da tireóide. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Informe o seu médico, assim que possível, caso precise usar sua medicação inalatória para alívio dos sintomas17 mais vezes do que o usual para obter o controle da sua asma18. Sempre carregue sua medicação para alívio dos sintomas17 com você.


Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: não interfere na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.


NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE14.


- INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS



Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismos de ação e efeitos famacodinâmicos

SYMBICORT TURBUHALER contém formoterol e budesonida, substâncias que possuem diferentes modos de ação e que apresentam efeitos aditivos em termos de redução das exacerbações da asma18 e da doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Os mecanismos de ação das duas substâncias estão discutidos a seguir:


budesonida

A budesonida é um glicocorticosteróide com um elevado efeito antiinflamatório local. A budesonida mostrou exercer efeitos antianafiláticos e antiinflamatórios nos estudos de provocação realizados em animais e em humanos, os quais se manifestaram por redução da obstrução brônquica tanto na fase precoce como tardia de uma reação alérgica19. A budesonida também demonstrou reduzir a reatividade das vias aéreas em pacientes hiperreativos submetidos tanto à provocação direta como indireta. A terapêutica20 com budesonida inalatória demonstrou ser eficaz na prevenção da asma18 induzida por exercício.

Estudos de longo prazo mostram que as crianças e adolescentes tratados com budesonida inalatória atingem, na idade adulta, a sua altura esperada. Porém, foi observada uma pequena redução inicial, mas passageira, no crescimento (aproximadamente 1 cm). Isto geralmente acontece no primeiro ano de tratamento (ver Precauções e Advertências).


formoterol

O formoterol é um agonista21 beta-2-adrenérgico22 seletivo, que induz o relaxamento do músculo liso23 brônquico em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador24 manifesta-se muito rapidamente no período de 1-3 minutos após a inalação e a sua duração é de 12 horas após uma dose única.


Eficácia Clínica

SYMBICORT TURBUHALER

Terapia com um único inalador

Em estudos de 6-12 meses de duração em pacientes a partir 4 anos de idade, o uso conforme a necessidade de SYMBICORT TURBUHALER, em quantidade adicional à dose de manutenção, foi comparado ao tratamento com a mesma dose de manutenção de SYMBICORT ou dose de budesonida 2 ou 4 vezes mais altas, ambas com o uso de terbutalina conforme a necessidade. Foi verificada melhora no controle da asma18 nos primeiros dias de tratamento e esta foi maior do que a verificada nos tratamentos de comparação. Os pacientes administraram, em média, 1 inalação de SYMBICORT por dia, conforme sua necessidade, e alcançaram reduções estatística e clinicamente significantes nas exacerbações graves e melhora na função pulmonar e nos sintomas17. Estas melhoras foram alcançadas com uma quantidade menor de esteróide inalatório e oral em comparação com os outros tratamentos. Não houve nenhum sinal25 de atenuação do efeito antiasmático com o passar do tempo.

Um estudo de curto prazo em pacientes em crise aguda de asma18 não mostrou diferença na melhora da função pulmonar durante as primeiras 3 horas entre tratamento com SYMBICORT TURBUHALER e salbutamol26 administrado por medicação spray.


Terapia de Manutenção Regular

Estudos clínicos mostraram que a adição de formoterol à budesonida melhorou os sintomas17 asmáticos e a função pulmonar e reduziu as exacerbações.

O efeito de SYMBICORT TURBUHALER sobre a função pulmonar, utilizado como uma dose única de manutenção, foi igual ao da budesonida e formoterol, em inaladores separados, em adultos, e superior à da budesonida isoladamente, em adultos e crianças. Todos os grupos de tratamento usaram um beta-2 agonista21 de curta duração, conforme a necessidade. Não se observaram sinais27 de atenuação do efeito antiasmático no decorrer do tempo.

Um estudo de curto prazo em pacientes em crise aguda de asma18 não mostrou diferença na melhora da função pulmonar durante as primeiras 3 horas entre tratamento com SYMBICORT TURBUHALER e salbutamol26 administrado por medicação spray.


DPOC

Em dois estudos de 12 meses em pacientes com DPOC, SYMBICORT TURBUHALER foi superior ao placebo28, ao formoterol e à budesonida com relação à função pulmonar e mostrou uma redução significante da taxa de exacerbação em comparação com o placebo28 e formoterol. Portanto, foi demonstrada a contribuição do formoterol e da budesonida para o efeito de SYMBICORT TURBUHALER. SYMBICORT TURBUHALER também foi superior ao placebo28 em relação aos sintomas17 e qualidade de vida. O tratamento foi bem tolerado.



Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

SYMBICORT TURBUHALER e os monoprodutos correspondentes demonstraram ser bioequivalentes em termos da exposição sistêmica da budesonida e do formoterol, respectivamente.

Não foram observados quaisquer sinais27 de interações farmacocinéticas entre a budesonida e o formoterol.

Verificou-se que os parâmetros farmacocinéticos das respectivas substâncias eram comparáveis após a administração de budesonida e formoterol sob a forma de monoprodutos ou como SYMBICORT TURBUHALER.

A budesonida inalatória é rapidamente absorvida e a concentração plasmática máxima é atingida no período de 30 minutos após a inalação.

Os estudos realizados demonstraram que a deposição pulmonar média da budesonida após a inalação pelo TURBUHALER variou entre 32 e 44% da dose liberada. A biodisponibilidade sistêmica é de aproximadamente 49% da dose liberada. Em crianças, a concentração plasmática e a deposição pulmonar têm a mesma variação que em adultos.

O formoterol inalatório é rapidamente absorvido e a concentração plasmática máxima é atingida 10 minutos após a inalação. Os estudos realizados demonstraram que a deposição pulmonar média de formoterol após a inalação pelo TURBUHALER variou entre 28-49% da dose liberada. A disponibilidade sistêmica é de aproximadamente 61% da dose liberada.


Distribuição e Metabolismo29

A ligação às proteínas30 plasmáticas é de aproximadamente 50% para o formoterol e de 90% para a budesonida. O volume de distribuição é de aproximadamente 4 L/kg para o formoterol e de 3 L/kg para a budesonida. O formoterol é inativado por reações de conjugação (embora se observe formação de metabólitos31 ativos O-desmetilados e desformilados, estes são essencialmente considerados como conjugados não ativos). A budesonida sofre uma ampla biotransformação (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado32, originando metabólitos31 com uma reduzida atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos31, 6-beta-hidroxi-budesonida e 16-alfa-hidroxi-prednisolona, é inferior a 1% daquela da budesonida. Não existem sinais27 de quaisquer interações metabólicas ou de quaisquer reações de deslocamento entre o formoterol e a budesonida.


Eliminação

A dose de formoterol é essencialmente eliminada por metabolismo29 no fígado32 seguida de excreção renal33. Após a inalação, 8 a 13% da dose liberada de formoterol é excretada não metabolizada através da urina34. O formoterol possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,4 L/min) e a sua meia-vida de eliminação terminal é, em média, de 17 horas.

A budesonida é eliminada por metabolismo29, principalmente catalisada pela enzima35 CYP3A4. Os metabólitos31 da budesonida são excretados na urina34 inalterados ou sob a forma conjugada. Apenas pequenas quantidades de budesonida inalterada foram detectadas na urina34. A budesonida possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,2 L/min) e a sua meia-vida de eliminação plasmática após administração i.v. é, em média, de 4 horas.

A budesonida tem uma depuração sistêmica de aproximadamente 0,5 L/min em crianças asmáticas de 4-6 anos de idade. As crianças têm uma depuração por kg de peso corpóreo que é aproximadamente 50% maior da de adultos. A meia-vida de eliminação da budesonida, após inalação, é de aproximadamente 2,3 h em crianças asmáticas. A farmacocinética de formoterol em crianças não foi estudada.

A farmacocinética da budesonida ou do formoterol em idosos e em pacientes com insuficiência renal36 é desconhecida. A exposição à budesonida e ao formoterol poderá estar aumentada em pacientes com doença hepática37.



Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade38 observada em estudos de experimentação animal realizados com budesonida e formoterol, administrados em associação ou separadamente, foi similar. Os efeitos foram associados às atividades farmacológicas e foram dependentes da dose.

Foi comprovado, em estudos de reprodução39 animal, que os corticosteróides, como a budesonida, induzem más-formações (fenda palatina, más-formações esqueléticas). Estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem, no entanto, serem relevantes para os humanos nas doses recomendadas (ver Uso durante a gravidez3 e a lactação4). Os estudos de reprodução39 animal realizados com formoterol demonstraram uma ligeira redução da fertilidade nos ratos machos submetidos a exposições sistêmicas elevadas e perdas de implantação, assim como diminuição da sobrevida40 pós-natal precoce e do peso ao nascimento com exposições sistêmicas consideravelmente superiores às atingidas durante a utilização clínica. Contudo, estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem ser relevantes para o ser humano.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
2 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
3 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
4 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
5 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
6 Garganta: Tubo fibromuscular em forma de funil, que leva os alimentos ao ESÔFAGO e o ar à LARINGE e PULMÕES. Situa-se posteriormente à CAVIDADE NASAL, à CAVIDADE ORAL e à LARINGE, extendendo-se da BASE DO CRÂNIO à borda inferior da CARTILAGEM CRICÓIDE (anteriormente) e à borda inferior da vértebra C6 (posteriormente). É dividida em NASOFARINGE, OROFARINGE e HIPOFARINGE (laringofaringe).
7 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
8 Fúngica: Relativa à ou produzida por fungo.
9 Boca: Cavidade oral ovalada (localizada no ápice do trato digestivo) composta de duas partes
10 Cabeça:
11 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
12 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
13 Fúngicas: Relativas à ou produzidas por fungo.
14 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
15 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
16 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
17 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
18 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
19 Reação alérgica: Sensibilidade a uma substância específica, chamada de alérgeno, com a qual se entra em contato por meio da pele, pulmões, deglutição ou injeções.
20 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
21 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
22 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
23 Músculo Liso: Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc.; os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 mü-m, ou ainda maior no útero grávido; embora faltem as estrias traversas, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas; encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, freqüentemente, também são abundantes os ninhos de fibras elásticas. (Stedman, 25ª ed)
24 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
25 Sinal: 1. É uma alteração percebida ou medida por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida. 2. Som ou gesto que indica algo, indício. 3. Dinheiro que se dá para garantir um contrato.
26 Salbutamol: Fármaco padrão para o tratamento da asma. Broncodilatador. Inibidor do trabalho de parto prematuro.
27 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
28 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
29 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
30 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
31 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
32 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
33 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
34 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
35 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
36 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
37 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
38 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
39 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
40 Sobrevida: Prolongamento da vida além de certo limite; prolongamento da existência além da morte, vida futura.

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