INFORMAÇÕES TÉCNICAS ABC

CARACTERÍSTICAS: o clotrimazol, princípio ativo de ABC, é um derivado imidazólico com amplo espectro de atividade antimicótica.

Farmacodinâmica: o clotrimazol age contra fungos por meio da inibição da síntese do ergosterol, ocasionando dano estrutural e funcional da membrana citoplasmática. O produto possui amplo espectro de ação antimicótica in vitro e in vivo, que inclui dermatófitos¹, leveduras, fungos, etc. Sob condições apropriadas de teste, os valores da CIM para esses tipos de fungos estão na faixa inferior a 0,062 -4 (-8) μg/ml de substrato. Clotrimazol é fungistático ou fungicida, dependendo da concentração de clotrimazol no local da infecção². A atividade in vitro é limitada aos elementos fúngicos³ em proliferação; os esporos⁴ de fungos são apenas levemente sensíveis. Além de sua ação antimicótica, também age sobre Trichomonas vaginalis, microorganismos gram-positivos (estreptococos/ estafilococos) e microorganismos gram-negativos (Bacteroides/ Gardnerella vaginalis). In vitro, o clotrimazol inibe a multiplicação de Corynebacteria e de cocos gram-positivos –

com exceção dos enterococos – nas concentrações de 0,5 – 10 μg/ml de substrato – e exerce ação tricomonicida na concentração de 100 μg/ml.

São muito raras as variantes de resistência primária de espécies de fungos sensíveis; até o momento, o desenvolvimento de resistência secundária por fungos sensíveis foi observado, sob condições terapêuticas, somente em casos muito isolados.

Farmacocinética: pesquisas farmacocinéticas após aplicação dermatológica demonstraram que o clotrimazol praticamente não é absorvido para a circulação⁵ sangüínea pela pele⁶ intacta ou inflamada. O pico das concentrações plasmáticas de clotrimazol ficou abaixo do limite de detecção de 0,001 μg/ml, indicando que o clotrimazol aplicado topicamente na pele⁶ não conduz a efeitos sistêmicos⁷ mensuráveis ou a efeitos colaterais⁸.

Dados de segurança pré-clínicos: estudos toxicológicos em diferentes animais com aplicação intravaginal ou local mostraram boa tolerabilidade vaginal e local. Dados pré-clínicos baseados em estudos convencionais de toxicidade⁹ de dose única e repetida não revelaram risco especial ao homem, nem genotoxicidade e toxicidade⁹ na reprodução¹⁰.