INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS BROMIDRATO DE CITALOPRAM

Atualizado em 28/05/2016
A biotransformação do bromidrato de citalopram em desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas CYP2C19 (aproximadamente 60%), CYP3A4 e CYP2D6 do sistema citocromo P450. O bromidrato de citalopram e desmetilcitalopram tem pouca influência inibitória sobre as enzimas do citocromo P450, especialmente, quando comparado com outros ISRSs que inibem enzimas do citocromo P450 de forma significativa. Assim, é improvável que o bromidrato de citalopram em doses terapêuticas iniba a metabolização de drogas mediada pelo citocromo P450.Associações contraindicações: IMAOs (não-seletivos, bem como seletivos A (moclobemida) - risco de ''sindrome1 serotoninérgica''.
A administração simultânea de bromidrato de citalopram e inibidores da MAO2 pode causar síndrome serotoninérgica3.
Assim como outros ISRSs, o bromidrato de citalopram não deve ser administrado a pacientes que estão sendo tratados com inibidores da monoaminoxidase4 (IMAOs), incluindo-se a selegelina em doses acima de 10 mg diários. Tratamento com citalopram pode ser iniciado 14 dias após a descontinuação de IMAOs não-seletivos e, no mínimo 1 dia após a descontinuação de moclobemida. O tratamento com IMAOs pode ser iniciado 7 dias após a descontinuação do bromidrato de citalopram. Não há informação a respeito de associações.
Um estudo de interação farmacocinética/farmacodinâmica com a administração concomitante de bromidrato de citalopram e metoprolol mostrou um aumento de duas vezes das concentrações de metoprolol, mas nenhum aumento estatisticamente significativo no efeito do metoprolol sobre a pressão arterial5 ou na frequência cardíaca em voluntários sadios.
A cimetidina causou um aumento moderado dos níveis médios no bromidrato de citalopram. Recomenda-se, portanto, que se tenha cuidado no limite superior do intervalo de variação da dose de bromidrato de citalopram, quando este for utilizado concomitantemente com altas doses de cimetidina. Não se recomenda nenhuma redução da dose geral de citalopram durante a coadministração com cimetidina. Um estudo de interação de Farmacocinética/farmacodinâmica com o bromidrato de citalopram (20 mg por dia) e selegilina (10mg por dia) (um inibidor seletivo de MAO2-B), administrados de forma concomitante, não demonstrou nenhuma interação clinicamente relevante.
Um estudo de interação com a administração concomitante de lítio e bromidrato de citalopram não revelou nenhuma interação farmacocinética. Nenhuma interação farmacodinâmica foi encontrada em estudos clínicos nos quais o bromidrato de citalopram foi administrado concomitantemente com o lítio. Entretanto, não se pode excluir uma interação farmacodinâmica, visto que o lítio aumenta a neurotransmissão serotoninérgica, de tal forma que o tratamento concomitante com essas drogas deve ser conduzido com cuidado.
Não há estudos clínicos estabelecendo os riscos ou benefícios do uso combinado de eletroconvulsoterapia (ECT) e bromidrato de citalopram.
Estudos de interação farmacocinética mostraram que, durante o tratamento com o citalopram, foi indicada somente uma fraca inibição da esparteína oxigenase (CYP2D6), enquanto a mefenitoína oxigenase (CYP2C19) não foi influenciada pelo tratamento com o bromidrato de citalopram.
Foram realizados estudos de interação farmacocinética com a levomepromazina (protótipo de fenotiazinas) e a imipramina (protótipo de antidepressivos tricíclicos). Não foi encontrada nenhuma interação farmacocinética de importância clínica.
Um estudo de interação com varfarina e o citalopram mostrou que o bromidrato de citalopram tenha qualquer efeito sobre a farmacodinâmica da varfarina.
Em um estudo de interação farmacocinética, o bromidrato de citalopram não causou nenhuma alteração na farmacocinética da digoxina.
Um estudo de interação de dose múltipla com a carbamazepina e o bromidrato de citalopram mostrou que é improvável que o citalopram tenha qualquer efeito sobre a farmacocinética da carbamazepina e ao seu metabólito6, a carbamazepina-epóxido.
Em estudo de interação farmacocinética, o citalopram não efetou a farmacocinética da teofilina.
Não foi encontrada interação farmacodinâmica nem farmacocinética, quando o citalopram foi administrado simultaneamente com álcool.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
2 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
3 Síndrome serotoninérgica: Síndrome serotoninérgica ou síndrome da serotonina é caracterizada por uma tríade de alterações do estado mental (ansiedade, agitação, confusão mental, hipomania, alucinações e coma), das funções motoras (englobando tremores, mioclonias, hipertonia, hiperreflexia e incoordenação) e do sistema nervoso autônomo (febre, sudorese, náuseas, vômitos, diarreia e hipertensão). Ela pode ter causas diversas, mas na maioria das vezes ocorre por uma má interação medicamentosa, quando dois ou mais medicamentos que elevam a neurotransmissão serotoninérgica por meio de distintos mecanismos são utilizados concomitantemente ou em overdose.
4 Inibidores da monoaminoxidase: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
5 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
6 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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