INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLORIDRATO DE AMITRIPTILINA

Atualizado em 28/05/2016
O cloridrato de amitriptilina é potente antidepressivo com propriedades sedativas. Seu mecanismo de ação no homem não é conhecido. Não é inibidor da monoaminoxidase e não age primordialmente por estimulação do sistema nervoso central1. Em amplo uso clínico, verificou-se que cloridrato de amitriptilina tem sido bem tolerado. O cloridrato de amitriptilina também tem mostrado ser eficaz no tratamento da enurese2 em alguns casos onde a doença orgânica foi excluída. O modo de ação do cloridrato de amitriptilina na enurese2 não é conhecido. Entretanto, cloridrato de amitriptilina possui propriedades anticolinérgicas e os medicamentos deste grupo, como a beladona, tem sido usados no tratamento da enurese2.
Química
O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11 - diidro - 5 H - dibenzo [a,b] ciclohepteno - 5 - ilideno) - N,N - dimetil - I - propanamina. Trata-se de um composto branco e cristalino3, prontamente solúvel em água. O peso molecular é 313,87.
A fórmula empírica é C20H23N.HCl.
Farmacologia4
A amitriptilina inibe o mecanismo de bomba da membrana responsável pela recaptação da norepinefrina e serotonina nos neurônios5 adrenérgicos6 e serotoninérgicos. Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar ou prolongar a atividade neural simpática, uma vez que a recaptação dessas aminas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que esta interferência na recaptação da norepinefrina e ou serotonina é a base da atividade antidepressiva da amitriptilina.
Metabolismo7
Estudos no homem, após a administração da substância marcada com o C14 indicaram que a amitriptilina é rapidamente absorvida e metabolizada. A radioatividade do plasma8 foi praticamente desprezível, embora apreciáveis quantidades de radioatividade aparecessem na urina9 durante 4 a 6 horas e metade a um terço do medicamento foi excretado na urina9 dentro de 24 horas. A amitriptilina é metabolizada no homem, no coelho e no rato por N-desmetilação e hidroxilação em ponte. A dose inteira é virtualmente excretada como glicoronato ou sulfatos conjugados de metabólitos10, aparecendo na urina9 pouca substância inalterada. Outras vias metabólicas podem estar envolvidas.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
2 Enurese: Definida como a perda involuntária de urina. Ocorre quando a pressão dentro da bexiga excede aquela que se verifica dentro da uretra, ou seja, há um aumento considerável da pressão para urinar dentro da bexiga, isso ocorre durante a fase de enchimento do ciclo de micção. Pode também ser designada de “incontinência urinária“. E ocorre com certa frequência à noite, principalmente entre os idosos.
3 Cristalino: 1. Lente gelatinosa, elástica e convergente que focaliza a luz que entra no olho, formando imagens na retina. A distância focal do cristalino é modificada pelo movimento dos músculos ciliares, permitindo ajustar a visão para objetos próximos ou distantes. Isso se chama de acomodação do olho à distância do objeto. 2. Diz-se do grupo de cristais cujos eixos cristalográficos são iguais nas suas relações angulares gerais constantes 3. Diz-se de rocha constituída quase que totalmente por cristais ou fragmentos de cristais 4. Diz-se do que permite que passem os raios de luz e em consequência que se veja através dele; transparente. 5. Límpido, claro como o cristal.
4 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
5 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
6 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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