INFORMAÇÃO TÉCNICA ROXETIN

Atualizado em 28/05/2016
Propriedades farmacodinâmicas
Roxetin contém como princípio ativo um derivado fenilpiperidínico, o cloridrato de paroxetina, que corresponde quimicamente ao cloridrato de (-)-trans-4-(4'-fluorofenil)-3-(3',4'-metilenodioxifenoximetil)-piperidina, um potente e seletivo inibidor de recaptação de 5-HT, serotonina (5-hidroxitriptamina).
Acredita-se que sua ação antidepressiva e sua eficácia no tratamento do Transtorno Obsessivo Compulsivo (TOC) e da Doença do Pânico esteja relacionada a sua inibição específica da recaptação de serotonina pelos neurônios1 cerebrais.
O cloridrato de paroxetina não é relacionado, quimicamente, aos antidepressivos tricíclicos, tetracíclicos e a outros antidepressivos disponíveis.
Os principais metabólitos2 do cloridrato de paroxetina são polares e conjugados por oxidação e metilação, sendo rapidamente metabolizados.
Considerando-se a sua falta relativa de atividade farmacológica, é muito pouco provável que eles contribuam com os efeitos terapêuticos do cloridrato de paroxetina.
Propriedades farmacocinéticas
O cloridrato de paroxetina é bem absorvido, após administração oral.
O cloridrato de paroxetina sofre metabolismo3 de primeira passagem.
O cloridrato de paroxetina é extensivamente distribuído nos tecidos, com apenas 1% permanecendo no plasma4. Sua ligação às proteínas5 é alta (cerca de 95%, em concentrações terapeuticamente relevantes).
A meia-vida de eliminação é, em geral, de cerca de 24 horas.
O estado de equilíbrio dos níveis sistêmicos6 é atingido em 7-14 dias após o início do tratamento e a farmacocinética parece não se alterar durante tratamentos prolongados.
A excreção de uma dose de solução oral 30 mg ocorre por via urinária (aproximadamente 64%) e pelas fezes (aproximadamente 36%), sendo principalmente como metabólitos2.
O tratamento prolongado com cloridrato de paroxetina tem demonstrado que a eficácia antidepressiva é mantida por períodos de pelo menos um ano.
Em estudos controlados por placebo7, a eficácia do cloridrato de paroxetina no tratamento da Doença do Pânico tem se mantido por pelo menos um ano.
Em indivíduos com insuficiência renal8/hepática9 ocorre aumento das concentrações plasmáticas de paroxetina; neste grupo de pacientes a dose inicial deve ser reduzida.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
2 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
7 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
8 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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