CARACTERÍSTICAS DIUBLOK

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades FarmacodinâmicasO Diublok (atenolol + clortalidona) combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um beta-bloqueador (atenolol) e um diurético1 (clortalidona).
O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores adrenérgicos2 beta-1 do coração3). A seletividade diminui com o aumento da dose. O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana.
Assim como outros beta-bloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contra-indicado em insuficiência cardíaca4 descompensada. Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da hipertensão5 não está completamente elucidado. E improvável que quaisquer propriedades adicionais do S(-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica6, originem efeitos terapêuticos diferentes.
A clortalidona, um diurético1 monossulfonamil, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese7 é acompanhada por certa perda de potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial8 não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal.
Atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas.
Pacientes negros respondem melhor à combinação de atenolol e clortalidona do que à monoterapia com atenolol. A combinação de atenolol com diuréticos9 tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz do que cada uma das drogas usadas isoladamente.
Propriedades Farmacocinéticas
A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-50%) com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose. Os níveis sangüíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. Não há metabolismo10 hepático significativo do atenolol e mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação11 sistêmica inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de insuficiência renal12 grave, uma vez que os rins13 são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no tecido14 cerebral é baixa. Sua taxa de ligação às proteínas15 plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).
A absorção da clortalidona após dose oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 60%) com picos de concentração plasmática ocorrendo aproximadamente 12 horas após a dose. Os níveis sangüíneos da clortalidona são consistentes e sujeitos a pouca variabilidade. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 50 horas e os rins13 são a principal via de eliminação. Sua taxa de ligação às proteínas15 plasmáticas é alta (aproximadamente 75%).
A administração conjunta de clortalidona e atenolol possui pouco efeito sobre a farmacocinética de ambos. O Diublok (atenolol + clortalidona) é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao tratamento.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Editar - Remover - Solicitar correção/atualização

Complementos

1 Diurético: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
2 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.

Ampliar Ampliar
3 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
4 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
5 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
6 Racêmica: Que não desvia o plano da luz polarizada (diz-se de isômero óptico).
7 Natriurese: É o aumento da excreção urinária de sódio; natriuria, natriúria.
8 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
9 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
10 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
11 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

Ampliar Ampliar
13 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
14 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
15 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

Tem alguma dúvida sobre Diublok?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.