PARA QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO ÁRTICO

Ártico (sulfato de glicosamina + sulfato sódico de condroitina) é um medicamento utilizado no tratamento de artrose¹ primária e secundária.

- 2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano, como glicosamina 6-fosfato, e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos, como glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel na formação das superfícies articulares, tendões², ligamentos³, tecido⁴ sinovial, pele⁵, ossos, unhas⁶, válvulas cardíacas e secreção da mucosa⁷ do aparelho digestivo⁸, aparelho respiratório⁹ e trato urinário¹⁰.

A glicosamina é uma substância de fácil absorção e com boa difusão. A farmacocinética do sulfato de glicosamina foi amplamente estudada em ratas e em cães, empregando glicosamina uniformemente radiomarcada. Após administração por via oral em cães, a radioatividade aparece rapidamente (15 minutos) no plasma¹¹ e deve-se à glicosamina não modificada, como demonstrado por cromatografia de troca iônica.

Os picos no plasma¹¹ de glicosamina livre são alcançados após 60 (sessenta) minutos e depois diminuem lentamente.

Quando se comparam as AUC’s após a administração I.V. e oral, a biodisponibilidade absoluta de glicosamina procedente do aparelho digestivo⁸ é de aproximadamente 72%.

De fato, segundo estudos de excreção fecal da reatividade em cães, a absorção no aparelho digestivo⁸ é de 87% da dose administrada.

A incorporação à cartilagem articular¹² é observada rapidamente após a administração, tanto I.V. como oral e persiste em quantidades notáveis em longo prazo. Este comportamento provavelmente representa a base farmacocinética para a atividade farmacológica e terapêutica¹³ de glicosamina.

A condroitina é a mais importante glicosaminoglicana nas juntas humanas e tecidos conectivos e tem um papel na formação da cartilagem¹⁴ por meio da estimulação do metabolismo¹⁵ condrocítico e síntese de colágeno¹⁶ e proteoglicana. Enzimas destrutivas, tais como elastase de leucócitos¹⁷ humanos e hialuronidase são inibidas pela condroitina. O sulfato de condroitina é um dos principais componentes da cartilagem¹⁴, caracterizado por sua capacidade para fixar água, função que permite assegurar as propriedades funcionais e mecanismos elásticos da cartilagem¹⁴. Nos processos artrósicos degenerativos¹⁸, devido à ação das enzimas líticas, observa-se uma perda do poder de reter água, uma degeneração¹⁹ progressiva da cartilagem¹⁴ e uma deterioração do funcionamento articular.

A administração de condroitina produz um restabelecimento do equilíbrio das cartilagens²⁰ articulares com a melhora ou desaparecimento das dores articulares. A condroitina, uma glicosaminoglicana, é uma molécula grande pouco absorvida quando administrada oralmente, apenas 12%. Entretanto, em estudos animais, utilizando sulfato de condroitina radiomarcado, observou-se que mais do que 70% do composto radioativo²¹ é absorvido após a administração oral. A discrepância pode se dar no trato gastrintestinal: o sulfato de condroitina é submetido ao metabolismo¹⁵, resultando em componentes mais ativos e absorvíveis.