FARMACOCINÉTICA BRANTA

Atualizado em 28/05/2016
- losartana potássica: a farmacocinética da losartana potássica e do seu metabólito1 ativo (E-3174) é linear com dose oral de até 200 mg e não varia com o tempo. Nem a losartana nem o seu metabólito1 se acumulam no plasma2 com doses diárias repetidas. Na administração por via oral, a losartana potássica tem biodisponibilidade sistêmica de cerca de 33%.
A losartana potássica passa por metabolismo3 de primeira passagem através das enzimas do citocromo P450. É convertida, em parte, ao metabólito1 ativo ácido carboxílico que é o principal responsável pelo antagonismo dos receptores da angiotensina II no tratamento com losartana potássica. Cerca de 14% da dose administrada via oral é convertida em metabólito1 ativo. Após administração via oral, a losartana potássica é rapidamente absorvida, atingindo o pico de concentração plasmática em 1 hora. A losartana potássica e o E-3174 alcançam o pico de concentração plasmática do 296 ng/mL e 249 ng/mL em 1,0 e 4,1 horas, respectivamente, após dose única oral de 50 mg em voluntários sadios. A área sob a curva da concentração plasmática (AUC) de E-3174 é aproximadamente 4 vezes maior que a da losartana potássica (1915 vs. 476 ng.h/mL). A absorção é lenta e a Cmax é reduzida com a ingestão de alimentos. A losartana potássica e o E-3174 têm alta ligação às proteínas4 (98,7% e 99,8%) com volumes de distribuição de 34 litros e 12 litros, respectivamente. Aproximadamente 35% da droga é eliminada na urina5 e, aproximadamente, 60% é excretada nas fezes. A losartana potássica e o E-3174 têm meia-vida de eliminação de 2 e 6 - 9 horas, respectivamente. A taxa da depuração renal6 da losartana potássica e do E-3174 é 4,3 e 1,6 L/h.
- besilato de anlodipino: após administração por via oral de doses terapêuticas de besilato de anlodipino, a absorção ocorre gradualmente com pico de concentração plasmática entre 6 e 12 horas. O Tmax médio do anlodipino é de 8 horas após dose oral única de 5 mg em voluntários saudáveis. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 90%. A biodisponibilidade do anlodipino não é alterada pela ingestão de alimentos. O anlodipino tem um amplo volume de distribuição (Vd) de 21 L/Kg e alta ligação às proteínas4 plasmáticas (95%).
O anlodipino passa por um extenso, porém lento metabolismo3 hepático. A porção diidropiridina é oxidada ao análogo de piridina durante a biotransformação inicial com mínimo metabolismo3 pré-sistêmico7 ou de primeira passagem. Os metabólitos8 não possuem atividade significante.
Menos de 10% da dose oral é excretada na forma inalterada. Por administração oral, 60% da dose é recuperada na urina5, principalmente como metabólitos8, e 20 a 25% é recuperada nas fezes.
A meia-vida de eliminação do anlodipino é entre 30 a 50 horas em indivíduos sadios.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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