CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRIFAMOX IBL BD 200/50 SUSPENSÃO

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas

O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas1 da parede celular dos germes infectantes, o que causa sua morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico. O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microorganismos nos quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência. A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa2 do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes microorganismos: Cocos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococo, Staphylococcus aureus de origem extra-hospitalar, Staphylococcus epidermidis coagulase negativa de origem extra-hospitalar, Staphylococcus saprophiticus. Cocos Gram negativos: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catharralis, Acinetobacter spp. Bacilos Gram negativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli de origem extra-hospitalar, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae de origem extra-hospitalar.

Propriedades farmacocinéticas

A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia vida em indivíduos com função renal3 normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constatou-se sua presença, em concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais4, no líquido aminiótico, na saliva, no humor aquoso5, no líquido céfalo-raquidiano, nas serosas e no ouvido médio6. Apresenta ligação às proteínas1 plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina7 (70-80%) e na bile8 (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. O sulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrintestinal é incompleta. Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal9, libera o sulbactam no sangue10. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética11 de nenhum dos fármacos.

Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também dose-dependentes. Sua ligação às proteínas1 plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina7 sob forma não modificada (75-85%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal12. O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
2 Cepa: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
4 Seios paranasais: Seios paranasais são cavidades preenchidas de ar localizadas no interior dos ossos do crânio e da face, que se comunicam com a cavidade nasal.
5 Humor aquoso: Fluido aquosa e claro que preenche as câmaras anterior e posterior do olho. Apresenta um índice de refração menor que o cristalino, o qual está envolvido pelo humor aquoso, e está relacionado com o metabolismo da córnea e do cristalino.
6 Ouvido médio: Atualmente denominado orelha média, é constituído pela membrana timpânica, cavidade timpânica, células mastoides, antro mastoide e tuba auditiva. Separa-se da orelha externa através da membrana timpânica e se comunica com a orelha interna através das janelas oval e redonda.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
9 Mucosa Intestinal: Revestimento dos INTESTINOS, consistindo em um EPITÉLIO interior, uma LÂMINA PRÓPRIA média, e uma MUSCULARIS MUCOSAE exterior. No INTESTINO DELGADO, a mucosa é caracterizada por várias dobras e muitas células absortivas (ENTERÓCITOS) com MICROVILOSIDADES.
10 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
11 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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