CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRIFAMOX IBL BD 200/50 SUSPENSÃO
Propriedades farmacodinâmicas
O mecanismo de ação da amoxicilina compreende a inibição da biossíntese das proteínas1 da parede celular dos germes infectantes, o que causa sua morte. Este efeito bactericida produz-se durante as fases de multiplicação ativa dos germes sensíveis ao antibiótico. O sulbactam é um inibidor competitivo irreversível (suicida) das beta-lactamases. A combinação de sulbactam com amoxicilina permite que esta recupere e amplie seu espectro antibacteriano frente aos microorganismos nos quais as beta-lactamases são o mecanismo de resistência. A eleição da amoxicilina + sulbactam (como a de qualquer outro antibiótico) deve basear-se nos dados de sensibilidade bacteriana (seja com base nos critérios bacteriológicos da cepa2 do próprio paciente ou epidemiológicos). São sensíveis usualmente os seguintes microorganismos: Cocos Gram positivos: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococo, Staphylococcus aureus de origem extra-hospitalar, Staphylococcus epidermidis coagulase negativa de origem extra-hospitalar, Staphylococcus saprophiticus. Cocos Gram negativos: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catharralis, Acinetobacter spp. Bacilos Gram negativos: Haemophilus influenzae, Escherichia coli de origem extra-hospitalar, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae de origem extra-hospitalar.
Propriedades farmacocinéticas
A absorção da amoxicilina administrada por via oral é de cerca de 80% e não é alterada pelos alimentos. A concentração plasmática máxima é obtida 1 a 2 horas após a administração e a meia vida em indivíduos com função renal3 normal é de aproximadamente 1 hora. A amoxicilina distribui-se na maioria dos tecidos e líquidos biológicos; constatou-se sua presença, em concentrações terapêuticas, nas secreções brônquicas, nos seios paranasais4, no líquido aminiótico, na saliva, no humor aquoso5, no líquido céfalo-raquidiano, nas serosas e no ouvido médio6. Apresenta ligação às proteínas1 plasmáticas da ordem de 20%. Elimina-se sob forma ativa, principalmente na urina7 (70-80%) e na bile8 (5-10%). A amoxicilina atravessa a barreira placentária, sendo excretada no leite. O sulbactam, administrado por via parenteral, apresenta uma biodisponibilidade próxima a 100%; no entanto, por via oral, sua absorção gastrintestinal é incompleta. Para melhorar sua absorção, buscou-se sintetizar diversas pró-drogas. De todas elas, a mais adequada é o pivoxil sulbactam. Este precursor, uma vez que ultrapasse a mucosa intestinal9, libera o sulbactam no sangue10. Por via parenteral ou oral, apresenta uma farmacocinética paralela à da amoxicilina e sua administração conjunta não provoca interferência cinética11 de nenhum dos fármacos.
Os níveis plasmáticos máximos são alcançados em tempos iguais aos da amoxicilina, sendo seus valores também dose-dependentes. Sua ligação às proteínas1 plasmáticas é de aproximadamente 40%. É excretado quase que totalmente pela urina7 sob forma não modificada (75-85%). A meia-vida de eliminação é de cerca de 1 hora. A eliminação é retardada em presença de insuficiência renal12. O pivoxil sulbactam atravessa a barreira placentária.