CARACTERÍSTICAS RISPERIDONA

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades farmacodinâmicas: Risperidona é um antagonista1 seletivo das monoaminas cerebrais, com propriedades únicas.
Tem uma alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5HT2  e dopaminérgicos D2 Risperidona liga-se igualmente aos receptores alfa-1 adrenérgicos2 e, com menor afinidade,aos receptores histaminérgicos H1  e alfa-2 adrenérgicos2. Risperidona não tem afinidade pelos receptores colinérgicos. Apesar de risperidona ser um antagonista1 D2  potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas3 positivos da esquizofrenia4, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que os neurolépticos5 clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica6 sobre os sintomas3 negativos e afetivos da esquizofrenia4.

Propriedades farmacocinéticas:
Risperidona é completamente absorvido após administração oral, alcançando um pico de concentrações plasmáticas em 1 a 2 horas. A absorção não é alterada pela alimentação, e, portanto, risperidona pode ser ingerido durante as refeições ou não, porém não deve ser ingerido junto com chá.
Risperidona é metabolizada pelo CYP 2D6 em 9-hidroxi-risperidona, que apresenta uma atividade farmacológica similar à risperidona. A fração antipsicótica ativa é assim formada pela risperidona e pela 9-hidroxi-risperidona juntas.
Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia-vida de eliminação da 9-hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas.
O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4-5 dias para a 9-hidroxi-risperidona, na maioria dos pacientes.
As concentrações plasmáticas de risperidona são proporcionais ao efeito terapêutico, no que diz respeito às doses.
Risperidona é rapidamente distribuída. O volume de distribuição é de 1-2 L/kg. No plasma7, a ligação de risperidona às proteínas8 plasmáticas (albumina9 e alfa-1 glicoproteína ácida) é de 88% para a risperidona e 77% para a 9-hidroxi-risperidona.
Uma semana após a dose oral: 70% da dose é excretada na urina10 e 14% nas fezes. Na urina10, risperidona mais 9-hidroxi-risperidona representam 35-45% da dose. O restante são metabólitos11 inativos. Um estudo com dose única mostrou concentrações plasmáticas ativas mais altas e uma diminuição no "clearance" da fração antipsicótica ativa de 30% em idosos e 60% em pacientes com insuficiência renal12. As concentrações plasmáticas de risperidona foram normais em pacientes com insuficiência hepática13, mas a média de fração livre de risperidona no plasma7 aumentou cerca de 35%.

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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
3 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
4 Esquizofrenia: Doença mental do grupo das Psicoses, caracterizada por alterações emocionais, de conduta e intelectuais, caracterizadas por uma relação pobre com o meio social, desorganização do pensamento, alucinações auditivas, etc.
5 Neurolépticos: Medicamento que exerce ação calmante sobre o sistema nervoso, tranquilizante, psicoléptico.
6 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

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7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
13 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.

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