CARACTERÍSTICAS TÂMISA 20

Atualizado em 28/05/2016

DescriçãoTâmisa (gestodeno + etinilestradiol) é um contraceptivo oral combinado, contendo o estrogênio sintético etinilestradiol e o progestogênio sintético gestodeno.

Farmacologia1 clínica
O efeito contraceptivo dos componentes hormonais de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol) está baseado na interação de vários fatores, sendo que os fatores mais importantes são a inibição da ovulação2 (pela supressão da liberação de gonadotrofina) e alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma3 no útero4). Adicionalmente, alterações no endométrio5 reduzem a probabilidade de implantação.

Farmacocinética
Gestodeno é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma6, gestodeno liga-se amplamente às globulinas7 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma6, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração (< 1%) do gestodeno total está presente na forma livre.
Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito8 farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos9 de gestodeno são excretados na urina10 (50%) e nas fezes (33%) com uma meia vida de eliminação de aproximadamente um dia.
Etinilestradiol é rápido e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol liga-se fortemente a albumina11 e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sanguínea de etinilestradiol aumenta em torno de 30-50%, atingindo a fase de equilibrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento.
Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol sãoalcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meiavidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente.
Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos9 hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos9 livres ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Os metabólitos9 de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile12 e sujeito a recirculação êntero-hepática13. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina10 e 60% eliminada nas fezes.
Após administração oral única de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora.
A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma6 está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de Tâmisa (gestodeno + etinilestradiol), a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógeno14-indução. A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG, acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.

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Complementos

1 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
2 Ovulação: Ovocitação, oocitação ou ovulação nos seres humanos, bem como na maioria dos mamíferos, é o processo que libera o ovócito II em metáfase II do ovário. (Em outras espécies em vez desta célula é liberado o óvulo.) Nos dias anteriores à ovocitação, o folículo secundário cresce rapidamente, sob a influência do FSH e do LH. Ao mesmo tempo que há o desenvolvimento final do folículo, há um aumento abrupto de LH, fazendo com que o ovócito I no seu interior complete a meiose I, e o folículo passe ao estágio de pré-ovocitação. A meiose II também é iniciada, mas é interrompida em metáfase II aproximadamente 3 horas antes da ovocitação, caracterizando a formação do ovócito II. A elevada concentração de LH provoca a digestão das fibras colágenas em torno do folículo, e os níveis mais altos de prostaglandinas causam contrações na parede ovariana, que provocam a extrusão do ovócito II.
3 Esperma: Esperma ou sêmen. Líquido denso, gelatinoso, branco acinzentado e opaco, que contém espermatozoides e que serve para conduzi-los até o óvulo. O esperma é o líquido da ejaculação. Ele é composto de plasma seminal e espermatozoides. Este plasma contém nutrientes que alimentam e protegem os espermatozoides.
4 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
5 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
7 Globulinas: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
8 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
11 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
12 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
13 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
14 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).

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