CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS BI-PROFENID

Atualizado em 28/05/2016
Propriedades farmacodinâmicasO cetoprofeno, princípio ativo do BI-PROFENID, é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE), derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido propiônico dos AINEs.
BI-PROFENID possui propriedades anti-inflamatória, antitérmica e apresenta atividade analgésica periférica e central.
Inibe a síntese de prostaglandinas1 e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção

A concentração plasmática obtida é de 7,72 ± 1,6 mg/L, ocorrendo 1,21 ± 0,88 horas após a administração do comprimido de dupla camada. A absorção da camada superior (que contém 75 mg de cetoprofeno) é tão rápida quanto à observada com a forma cápsulas. A liberação do princípio ativo a partir da camada inferior (que contém 75 mg de cetoprofeno) se sobrepõe à liberação a partir da camada superior. As concentrações plasmáticas apresentam um platô, entre 45 e 90 minutos, e são superiores àquelas observadas com as cápsulas a partir da 3ª hora.
Quando o cetoprofeno é administrado junto com alimentos, a taxa de absorção é reduzida provocando um atraso e uma diminuição do pico plasmático (Cmax). No entanto, a biodisponibilidade total não é modificada.
Distribuição
O cetoprofeno encontra-se 99% ligado às proteínas2 plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial3, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hematoencefálica. A meia-vida de eliminação plasmática é de 3-4 horas.
Metabolismo4
A biotransformação do cetoprofeno é caracterizada por dois principais processos: por hidroxilação e por conjugação com ácido glicurônico, sendo esta a principal via no homem.
A excreção de cetoprofeno na forma inalterada é muito baixa (menos de 1%). Quase toda dose administrada é excretada na forma de metabólitos5 na urina6, dos quais 65 a 85% da dose administrada são excretados como metabólito7 glicuronídeo.
Eliminação
Cinquenta por cento (50%) da dose administrada é excretada na urina6 dentro de 6 horas após a administração do medicamento. Durante 5 dias após a administração oral, aproximadamente 75 a 90% da dose é excretada principalmente pela urina6. A excreção fecal é muito pequena (1 a 8%).
Populações especiais
Pacientes idosos:
a absorção do cetoprofeno não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal8.
Pacientes com insuficiência hepática9: não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada às proteínas2 encontra-se aproximadamente duplicada.
Pacientes com insuficiência renal10: há diminuição do clearance plasmático e renal8 e aumento da meia-vida de eliminação relacionados com a severidade da insuficiência renal10.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Líquido sinovial: Gel viscoso e transparente que lubrifica as estruturas que banha, minorando o atrito entre elas. Ele é encontrado na cavidade da cápsula articular.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
9 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
10 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.

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