Propriedades farmacodinâmicasO cetoprofeno, princípio ativo do BI-PROFENID, é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE), derivado do ácido arilcarboxílico, pertencente ao grupo do ácido propiônico dos AINEs.
BI-PROFENID possui propriedades anti-inflamatória, antitérmica e apresenta atividade analgésica periférica e central.
Inibe a síntese de prostaglandinas¹ e a agregação plaquetária, no entanto, seu mecanismo de ação não está completamente elucidado.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
A concentração plasmática obtida é de 7,72 ± 1,6 mg/L, ocorrendo 1,21 ± 0,88 horas após a administração do comprimido de dupla camada. A absorção da camada superior (que contém 75 mg de cetoprofeno) é tão rápida quanto à observada com a forma cápsulas. A liberação do princípio ativo a partir da camada inferior (que contém 75 mg de cetoprofeno) se sobrepõe à liberação a partir da camada superior. As concentrações plasmáticas apresentam um platô, entre 45 e 90 minutos, e são superiores àquelas observadas com as cápsulas a partir da 3ª hora.
Quando o cetoprofeno é administrado junto com alimentos, a taxa de absorção é reduzida provocando um atraso e uma diminuição do pico plasmático (Cmax). No entanto, a biodisponibilidade total não é modificada.
Distribuição
O cetoprofeno encontra-se 99% ligado às proteínas² plasmáticas. Difunde-se pelo líquido sinovial³, tecidos intra-articulares, capsulares, sinoviais e tendinosos e atravessa a barreira placentária e hematoencefálica. A meia-vida de eliminação plasmática é de 3-4 horas.
Metabolismo⁴
A biotransformação do cetoprofeno é caracterizada por dois principais processos: por hidroxilação e por conjugação com ácido glicurônico, sendo esta a principal via no homem.
A excreção de cetoprofeno na forma inalterada é muito baixa (menos de 1%). Quase toda dose administrada é excretada na forma de metabólitos⁵ na urina⁶, dos quais 65 a 85% da dose administrada são excretados como metabólito⁷ glicuronídeo.
Eliminação
Cinquenta por cento (50%) da dose administrada é excretada na urina⁶ dentro de 6 horas após a administração do medicamento. Durante 5 dias após a administração oral, aproximadamente 75 a 90% da dose é excretada principalmente pela urina⁶. A excreção fecal é muito pequena (1 a 8%).
Populações especiais
Pacientes idosos: a absorção do cetoprofeno não é modificada; há aumento da meia-vida (3 horas) e diminuição do clearance plasmático e renal⁸.
Pacientes com insuficiência hepática⁹: não ocorrem alterações significativas do clearance plasmático e da meia-vida de eliminação. No entanto, a fração não ligada às proteínas² encontra-se aproximadamente duplicada.
Pacientes com insuficiência renal¹⁰: há diminuição do clearance plasmático e renal⁸ e aumento da meia-vida de eliminação relacionados com a severidade da insuficiência renal¹⁰.