CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS DALSY COMPRIMIDOS 400 MG
Propriedades FarmacodinâmicasIbuprofeno é uma droga anti-inflamatória não esteroidal (AINE) derivada do ácido propiônico com propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas. Além disso, ibuprofeno inibe a agregação plaquetária reversivelmente.
A eficácia terapêutica1 do ibuprofeno resulta da inibição da enzima2 ciclo-oxigenase, levando a uma redução marcante na síntese de prostaglandinas3. Essas propriedades promovem o alívio sintomático4 da inflamação5, dor e febre6.
Dados experimentais sugerem que o ibuprofeno pode inibir o efeito antiagregante plaquetário do ácido acetilsalicílico em baixas dosagens quando administrados concomitantemente. Em um estudo, quando foi administrada dose única de 400 mg até 8 horas antes ou até 30 minutos depois de dose de liberação imediata de ácido acetilsalicílico (81 mg), ocorreu uma diminuição do efeito do ácido acetilsalicílico na formação do tromboxano ou agregação plaquetária.
No entanto, considerando as limitações dos dados e a incerteza quanto à extrapolação destes dados para situação clínica, não é possível chegar a conclusões para o uso regular de ibuprofeno e nenhum efeito clínico relevante é considerado provável para seu uso ocasional. O início de ação ocorre cerca de 30 minutos após sua administração oral e permanece por 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
O ibuprofeno consiste em uma mistura racêmica7 de enantiômeros +S e -R.
Absorção:
O ibuprofeno é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal com biodisponibilidade de 80-90%. O pico da concentração plasmática é alcançado em 1-2 horas após administração de formulações de liberação imediata.
Estudos incluindo uma refeição padrão mostraram que a alimentação não afeta significativamente a biodisponibilidade total.
Distribuição:
O ibuprofeno é extensivamente ligado a proteínas8 plasmáticas (99%). O ibuprofeno tem um pequeno volume de distribuição sendo cerca de 0,12-0,2 L/kg em adultos.
Biotransformação:
O ibuprofeno é rapidamente metabolizado no fígado9 através do citocromo P450, preferencialmente CYP2C9, para dois metabolitos10 primários inativos, 2-hidroxi-ibuprofeno 3-carboxi-ibuprofeno. Após a ingestão oral da droga, um pouco menos do que 90% de uma dose oral de ibuprofeno pode ser contabilizada na urina11 como metabolitos10 oxidativos e seus conjugados glicurônicos. Muito pouco ibuprofeno é excretado inalterado na urina11.
Eliminação
A excreção pelos rins12 é rápida e completa. A meia-vida de eliminação, para formulações de liberação imediata, é de aproximadamente 2 horas. A excreção de ibuprofeno é virtualmente completa após 24 horas após a última dose. Em estudos limitados, ibuprofeno aparece no leite materno em concentrações muito baixas.