CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS APRACUR

Atualizado em 28/05/2016
Apracur possui propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-histamínicas. A dipirona é um analgésico1 antipirético2, cujo mecanismo de ação parece ser ao mesmo tempo central e periférico.
O maleato de clorfeniramina é um anti-histamínico, impede o efeito da histamina3 e o de substâncias histaminoides que são liberadas nos casos de infecções4 gripais, pela desintegração de substâncias proteicas em consequência do metabolismo5 perturbado pela irrigação sanguínea insuficiente, por influência de temperaturas baixas, bem como metabólitos6 bacterianos que agem como alérgenos7.
O maleato de clorfeniramina possui um acentuado efeito antialérgico, impermeabiliza as paredes celulares e capilares8 e diminui edemas9 de mucosas10.
O ácido ascórbico toma parte nos processos de oxidação e redução das células11. Estimula a respiração celular e a maturação dos eritrócitos12. Um teor alto de ácido ascórbico incentiva as reações de defesa. As necessidades de ácido ascórbico são aumentadas nas doenças infecciosas.
Resultados de eficácia
A dipirona administrada via oral apresentou mais rápido efeito antipirético2 comparado ao paracetamol em pacientes com febre tifoide13 em um estudo controlado. A temperatura retal sofreu significativa redução com dipirona em comparação com o paracetamol, em 1 a 2,5 horas após a administração. Houve a tendência de maior duração d o efeito com a dipirona (6 horas ou mais), porém, a temperatura retal pré-tratamento era significativamente maior no grupo tratado com dipirona, o que pode ter influenciado os resultados.
Em um pequeno estudo duplo-cego14, dipirona administrada por via oral apresentou efeito antipirético2 superior quando comparada ao ácido acetilsalicílico, durante tratamento de febre15 decorrente de uma variedade de condições. A dipirona também apresentou eficácia sobre a febre15 semelhante à nimesulida 100 mg (anti-inflamatório não-esteroidal) nesse estudo.
A clorfeniramina, em estudo duplo-cego14, se apresentou eficaz na melhora dos sintomas16 associados à rinite17 alérgica, conjuntivite18, e de todos os sintomas16 de rinite17 alérgica sazonal, exceto congestão nasal. A dose usual de clorfeniramina é 4mg, de 2 a 4 vezes ao dia, contudo, doses elevadas de 12mg, duas vezes ao dia, também foram efetivas na melhora dos sintomas16 da rinite17 alérgica.
Um alívio nos sintomas16 de resfriado comum (diminuição estatisticamente significativa na frequência e gravidade da coriza19 e espirros) foi relatado com o uso de clorfeniramina em comparação com o placebo20, se usado 4 vezes por dia durante uma semana. A eficácia da clorfeniramina no alívio dos sintomas16 do resfriado comum foi avaliada em um estudo multicêntrico, duplo-cego.
Em ampla pesquisa de metanálise, a utilização de ácido ascórbico se justifica na prevenção de sintomas16 de resfriado comum, especialmente em pacientes expostos a exercício físico intenso, exposição ao frio ou ambos. A utilização do ácido ascórbico, mesmo em altas doses tem se mostrado eficaz e seguro em inúmeras indicações, da à sua importância no metabolismo5 normal dos indivíduos.
Referências Bibliográficas:
1Dipyrone versus paracetamol: a double-blind study in typhoid fever. J Int Med Res. 1988; 16:225-
2Reiner M, Massera E, Magni E. Nimesulide in the treatment of fever: a double-blind crossover clinical trial. J Int Med Res. 1984; 12:102-7.
3Harvey R, Comer C, Sanders B, et al. Model for outcomes assessment of antihistamine use for seasonal allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol. 1996;97:1233-41.
4McGuinness BW, Parkin JB. New long-acting formulation of chlorpheniramine maleate in hay fever. Br J Clin Pract. 1971; 25:139-41.
5Anon: General Practitioner Clinical Trials: A phenothiazine with antihistaminic properties. Practitioner. 1967;198:711.
6Gomez J, Gomez G. Hay fever and allergy in general practice: two antihistamine drugs compared. Br J Clin Pract. 1967; 21:401-3.
7Crutcher JE, Kantner TR. The effectiveness of antihistamines in the common cold. J Clin Pharmacol.1981;21:9-15.
8Howard JC, Kantner TR, Lilienfield LS, et al: Effectiveness of antihistamines in the symptomatic management of the common cold. JAMA. 1979; 242:2414-7.
9Douglas R. Hemilia H. Chalker E. Treacy B. Vitamin C for preventing and treating the common cold. Cochrane Database Syst Rev 2007:CD000980.
10Deruelle, F, and Baron, B, THE JOURNAL OF ALTERNATIVE AND COMPLEMENTARY MEDICINE Volume 14, Number 10, 2008, pp. 1291-1298
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Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
2 Antipirético: Medicamento que reduz a febre, diminuindo a temperatura corporal que está acima do normal. Entretanto, ele não vai afetar a temperatura normal do corpo se uma pessoa que não tiver febre o ingerir. Os antipiréticos fazem com que o hipotálamo “ignore“ um aumento de temperatura induzido por interleucina. O corpo então irá trabalhar para baixar a temperatura e o resultado é a redução da febre.
3 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
4 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
5 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Alérgenos: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
8 Capilares: Minúsculos vasos que conectam as arteríolas e vênulas.
9 Edemas: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
10 Mucosas: Tipo de membranas, umidificadas por secreções glandulares, que recobrem cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
11 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
12 Eritrócitos: Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO. Sinônimos: Corpúsculos Sanguíneos Vermelhos; Corpúsculos Vermelhos Sanguíneos; Corpúsculos Vermelhos do Sangue; Glóbulos Vermelhos; Hemácias
13 Febre tifóide: Infecção produzida por uma bactéria chamada Salmonella tiphy, adquirida através de alimentos contaminados e caracterizada por febre persistente, aumento do tamanho dos tecidos linfáticos (baço, gânglios linfáticos, etc.) e erupções cutâneas. Sem tratamento adequado pode ser muito grave.
14 Estudo duplo-cego: Denominamos um estudo clínico “duplo cego†quando tanto voluntários quanto pesquisadores desconhecem a qual grupo de tratamento do estudo os voluntários foram designados. Denominamos um estudo clínico de “simples cego†quando apenas os voluntários desconhecem o grupo ao qual pertencem no estudo.
15 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
16 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
17 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
18 Conjuntivite: Inflamação da conjuntiva ocular. Pode ser produzida por alergias, infecções virais, bacterianas, etc. Produz vermelhidão ocular, aumento da secreção e ardor.
19 Coriza: Inflamação da mucosa das fossas nasais; rinite, defluxo.
20 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.

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