INDICAÇÕES RUSOVAS

Atualizado em 11/10/2016

Rusovas deve ser usado como adjuvante à dieta quando a resposta à dieta e aos exercícios é inadequada.

Em pacientes adultos com hipercolesterolemia1 rosuvastatina cálcica é indicado para:

  · Redução do LDL2-colesterol3, colesterol3 total e triglicérides4 elevados; aumento do HDL5-colesterol3 em pacientes com hipercolesterolemia1 primária (familiar heterozigótica e não familiar) e dislipidemia mista (Fredrickson tipos IIa e IIb). A rosuvastatina cálcica também diminui ApoB, não-HDL5-C, VLDL-C, VLDL-TG, e as razões LDL2-C/HDL5-C, C-total/HDL5-C, não-HDL5-C/HDL5-C, ApoB/ApoA-I e aumenta ApoA-I nestas populações.


  · Tratamento da hipertrigliceridemia isolada (hiperlipidemia6 de Fredrickson tipo IV).


  · Redução do colesterol3 total e LDL2-C em pacientes com hipercolesterolemia1 familiar homozigótica7, tanto isoladamente quanto como um adjuvante à dieta e a outros tratamentos de redução de lipídios (por ex.: aférese de LDL2), se tais tratamentos não forem suficientes.


  · Retardamento ou redução da progressão da aterosclerose8.


Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos de idade

Rusovas é indicado para redução do colesterol3 total, LDL2-C e ApoB em pacientes com hipercolesterolemia1 familiar heterozigótica (HeFH).


- 2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A rosuvastatina cálcica reduz os níveis elevados de LDL2-colesterol3, colesterol3 total e triglicérides4 e aumenta o HDL5-colesterol3.

Também reduz a ApoB, o não-HDL5-C, o VLDL-C e o VLDL-TG e aumenta a ApoA-I (ver Tabelas 1 e 2) (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28).


A rosuvastatina cálcica reduz ainda as razões LDL2-C/HDL5-C, C-total/HDL5-C, não-HDL5-C/HDL5-C e ApoB/ApoA-I (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28; Rader DJ et al. Am J Cardiol 2003; 91 (Suppl): 20C-24C).


Uma resposta terapêutica9 ao rosuvastatina cálcica é evidente em 1 semana após o início da terapia e 90% da resposta máxima é alcançada geralmente em 2 semanas. A resposta máxima é geralmente obtida em até 4 semanas e mantida após esse período (Brown W et al. Am Heart J 2002; 144: 1036-43; Olsson AG et al. Am Heart J 2002; 144: 1044-51).


Tabela 1. Resposta em relação à dose em pacientes com hipercolesterolemia1 primária (tipos IIa e IIb) (% da média ajustada de mudanças em relação ao início) (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28).



Tabela 2. Resposta em relação à dose em pacientes com hipertrigliceridemia (tipo IIb ou tipo V) (% mediana de mudanças em relação ao início) (Hunninghake DB et al. Diabetes10 2001; 50 (Suppl 2): A143 Abs 575-P).



Os dados das Tabelas 1 e 2 são confirmados pelo amplo programa clínico de mais de 5.300 pacientes tratados com rosuvastatina cálcica.


Em um estudo de pacientes com hipercolesterolemia1 familiar heterozigótica, 435 indivíduos foram tratados com rosuvastatina cálcica de 20 mg a 80 mg em um desenho de titulação forçada de dose. Todas as doses de rosuvastatina cálcica mostraram um efeito benéfico nos parâmetros lipídicos e no tratamento para atingir as metas estabelecidas.

Após titulação para a dose de 40 mg (12 semanas de tratamento), o LDL2-C foi reduzido em 53% (Stein E et al. Atherosclerosis Suppl 2001; 2 (2): 90 Abs P176).


Em um estudo aberto de titulação forçada de dose, 42 pacientes com hipercolesterolemia1 familiar homozigótica7 foram avaliados quanto à sua resposta a rosuvastatina cálcica 20-40 mg titulado em um intervalo de 6 semanas. Na população geral, a redução média de LDL2-C foi de 22%. Nos 27 pacientes com redução de no mínimo 15% na semana 12 (considerada como sendo a população com resposta), a redução média de LDL2-C foi de 26% na dose de 20 mg e de 30% na dose de 40 mg. Dos 13 pacientes com uma redução de LDL2-C inferior a 15%, 3 não apresentaram resposta ou tiveram um aumento de LDL2-C (Marais D et al. Atherosclerosis Suppl 2002; 3: 159 Abs 435).


No estudo METEOR, a eficácia da rosuvastatina 40 mg na progressão da aterosclerose8 foi avaliada por ultrassom bidimensional da artéria11 carótida. Neste estudo clínico, duplo-cego, multicêntrico, placebo12-controlado, 984 indivíduos com baixo risco de doença coronária cardíaca (definido como risco Framingham <10% acima de 10 anos) e com LDL2-C médio de 154,5 mg/dL13, mas com aterosclerose8 subclínica detectada por ultrassom da EIMC (espessura íntima-média das artérias14 carótidas15), foram randomizados em uma relação 5:2 para tratamento com rosuvastatina 40 mg ou placebo12 por 2 anos.


A rosuvastatina retardou significativamente a progressão da aterosclerose8 da carótida comparada com placebo12. A diferença na alteração da EIMC para todos os 12 locais da artéria11 carótida entre os pacientes tratados com rosuvastatina e pacientes tratados com placebo12 foi -0,0145 mm/ano (IC 95% - 0,0196, -0,0093; p<0,0001). A mudança a partir do basal (pré-tratamento) para o grupo rosuvastatina foi -0,0014 mm/ano (IC 95% -0,0041, 0,0014), mas não foi significativamente diferente de zero (p=0,3224). Os efeitos benéficos da rosuvastatina foram consistentes para todos os 4 desfechos secundários da EIMC. Houve progressão significativa no grupo placebo12 (+0,0131 mm/ano; IC 95% 0,0087, 0,0174; p<0,0001). No grupo rosuvastatina, 52,1% dos pacientes demonstraram uma ausência de progressão da doença (ex.: regressão) comparada com 37,7% dos pacientes do grupo placebo12 (p=0,0002). A rosuvastatina 40 mg foi bem tolerada e os dados foram consistentes ao perfil de segurança estabelecido para rosuvastatina.


A rosuvastatina cálcica é eficaz em uma ampla variedade de populações de pacientes com hipercolesterolemia1, com e sem hipertrigliceridemia (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28), independentemente de raça, sexo ou idade (Martin P et al. J Clin Pharmacol 2002; 42 (10): 1116-21), e em populações especiais como diabéticos (Olsson AG et al. Cardiovasc Drug Rev 2002; 20: 303-28; Blasetto JW et al. Am J Cardiol 2003; 91 (Suppl): 3C-10C; Durrington P et al. Diabetologia 2001; 44 (Suppl 1): A165, Abs 631) ou pacientes com hipercolesterolemia1 familiar (Stein E et al. Atherosclerosis Suppl 2001; 2 (2): 90 Abs P176).


Em um estudo clínico controlado denominado ASTEROID (estudo para avaliar os efeitos da rosuvastatina na placa16 de ateroma coronariano através de ultrassom intravascular17), os pacientes tratados com rosuvastatina cálcica 40 mg tiveram uma regressão significativa da aterosclerose8 para todas as três medidas de ultrassom intravascular17 (IVUS) avaliadas. No estudo ASTEROID, os pacientes tratados com rosuvastatina cálcica atingiram o nível mais baixo de LDL2-C (- 53%) e os maiores níveis do HDL5-C (+ 15%) já observados em um estudo de progressão de aterosclerose8 com estatinas. Neste estudo de dois anos de duração, a rosuvastatina demonstrou ser bem tolerada. São necessários mais estudos clínicos para determinar a extensão na qual rosuvastatina cálcica pode reduzir a formação e regredir a placa16 de ateroma (Nissen Steven E et al. Jama 2006; 295: E1-10).


Crianças e adolescentes com hipercolesterolemia1

Em um estudo placebo12-controlado, multicêntrico, randomizado18 e duplo-cego de 12 semanas (n= 176, 97 sexo masculino e 79 sexo feminino) seguido por fase de titulação de dose derosuvastatina, aberto de 40 semanas (n= 173, 96 sexo masculino e 77 sexo feminino), indivíduos de idade entre 10 e 17 anos (estágio Tanner II-V, sexo feminino pelo menos 1 ano após a menarca19) com hipercolesterolemia1 familiar heterozigótica receberam rosuvastatina 5, 10 ou 20 mg ou placebo12 diariamente por 12 semanas e em seguida todos receberam rosuvastatina diariamente por 40 semanas. Na entrada do estudo, aproximadamente 30% dos pacientes tinham 10-13 anos e aproximadamente 17%, 18%, 40% e 25% estavam em estágio Tanner II, III, IV e V, respectivamente.


A rosuvastatina reduziu os níveis LDL2-C (objetivo primário), colesterol3 total e ApoB. Os resultados são mostrados na tabela a seguir.


Tabela 3. Efeito modificador da rosuvastatina nos lipídios em crianças e adolescentes com hipercolesterolemia1 familiar heterozigótica (mínimos quadrados indicam o percentual de mudança do valor basal até a semana 12).


No final da semana 40, na fase aberta do estudo, aumentou-se gradativamente a dose para no máximo 20 mg uma vez ao dia. Setenta dos 173 pacientes (40,5%) atingiram objetivo de LDL2-C menor que 110 mg/dL13 (2,8 mmol/L20).


Após 52 semanas de tratamento do estudo, nenhum efeito no crescimento ou maturação sexual foi detectado (ver item advertências e precauções).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.
2 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
3 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
4 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
5 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
6 Hiperlipidemia: Condição em que os níveis de gorduras e colesterol estão mais altos que o normal.
7 Homozigótica: Referente a homozigoto. Homozigoto é quando os alelos de um ou mais genes são idênticos. Alelos são genes que ocupam os mesmos loci (locais) nos cromossomos.
8 Aterosclerose: Tipo de arteriosclerose caracterizado pela formação de placas de ateroma sobre a parede das artérias.
9 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
10 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
11 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
12 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
13 Mg/dL: Miligramas por decilitro, unidade de medida que mostra a concentração de uma substância em uma quantidade específica de fluido.
14 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.
15 Carótidas: Artérias originadas a partir da aorta torácica ou a partir de um dos seus ramos principais, encarregadas de conduzir o maior volume sangüíneo para as estruturas do crânio.Estão dispostas de cada lado do pescoço (carótidas externas), que a seguir ramifica-se em várias artérias e unem-se aos troncos arteriais derivados do circuito cerebral posterior, através dos ramos comunicantes posteriores.
16 Placa: 1. Lesão achatada, semelhante à pápula, mas com diâmetro superior a um centímetro. 2. Folha de material resistente (metal, vidro, plástico etc.), mais ou menos espessa. 3. Objeto com formato de tabuleta, geralmente de bronze, mármore ou granito, com inscrição comemorativa ou indicativa. 4. Chapa que serve de suporte a um aparelho de iluminação que se fixa em uma superfície vertical ou sobre uma peça de mobiliário, etc. 5. Placa de metal que, colocada na dianteira e na traseira de um veículo automotor, registra o número de licenciamento do veículo. 6. Chapa que, emitida pela administração pública, representa sinal oficial de concessão de certas licenças e autorizações. 7. Lâmina metálica, polida, usualmente como forma em processos de gravura. 8. Área ou zona que difere do resto de uma superfície, ordinariamente pela cor. 9. Mancha mais ou menos espessa na pele, como resultado de doença, escoriação, etc. 10. Em anatomia geral, estrutura ou órgão chato e em forma de placa, como uma escama ou lamela. 11. Em informática, suporte plano, retangular, de fibra de vidro, em que se gravam chips e outros componentes eletrônicos do computador. 12. Em odontologia, camada aderente de bactérias que se forma nos dentes.
17 Intravascular: Relativo ao interior dos vasos sanguíneos e linfáticos, ou que ali se situa ou ocorre.
18 Randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle – o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
19 Menarca: Refere-se à ocorrência da primeira menstruação.
20 Mmol/L: Milimols por litro, unidade de medida que mostra a concentração de uma substância em uma quantidade específica de fluido.

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