GARAMICINA Injetável Pediátrico
Mantecorp
SULFATO DE GENTAMICINA
Injetável
Formas Farmacêuticas/Apresentação da Garamicina Injetável Pediátrico
USO PEDIÁTRICO
PARA ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL
Cada ml de GARAMICINA Injetável 20 mg contém 20 mg de gentamicina-base. Componentes inativos: serão listados qualitativamente.Estojo com 2 ampolas de 1 ml.
Caixa com 100 ampolas de 1 ml para venda hospitalar.
Cada ml de GARAMICINA Injetável 40 mg contém 40 mg de gentamicina-base. Componentes inativos: serão listados qualitativamente.
Estojo com 2 ampolas de 1 ml.
Caixa com 100 ampolas de 1 ml para venda hospitalar.
Informação ao Paciente da Garamicina Injetável Pediátrico
Conservar o produto em temperatura entre 2°C e 30°C, protegido da luz.
O prazo de validade é de 36 meses e encontra-se gravado em sua embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 durante o tratamento ou após seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis como náuseas2, vômitos3, cefaléia4, febre5, distúrbios visuais, urticária6, coceira, depressão respiratória.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE7.
Informação Técnica da Garamicina Injetável Pediátrico
A gentamicina é um antibiótico aminoglicosídeo bactericida que atua inibindo a síntese protéica bacteriana. É ativa contra ampla variedade de bactérias Gram-negativas e Gram-positivas, incluindo: Escherichia coli, Proteus sp. (indol-negativo e indol-positivo), Pseudomonas aeruginosa, espécies do grupo Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp., Citrobacter sp., Providencia sp., Staphylococcus sp. (coagulase-positivo e coagulase-negativo, incluindo cepas8 resistentes à penicilina e à meticilina) e Neisseria gonorrhoeae. A gentamicina também é ativa in vitro contra espécies de Salmonella e Shigella.
A associação de gentamicina e penicilina G tem efeito bactericida sinérgico contra quase todas as cepas8 de Streptococcus faecalis (S. faecalis var. liquefaciens, S. faecalis var. zymogenes) Streptococcus faecium e Streptococcus durans. Tem-se demonstrado também in vitro maior efeito bactericida contra as cepas8 desses patógenos com a associação de gentamicina e ampicilina, carbenicilina, nafcilina e oxacilina.
O efeito combinado da gentamicina e da carbenicilina é sinérgico para muitas cepas8 de P. aeruginosa. Tem-se demonstrado também o sinergismo in vitro contra outros microorganismos Gram-negativos com associações de gentamicina e cefalosporinas.
A gentamicina pode ser ativa contra cepas8 de bactérias resistentes a outros aminoglicosídeos. A resistência bacteriana à gentamicina desenvolve-se lentamente.
Teste de sensibilidadeDe acordo com o método descrito por Bauer, et al.(Am. J. Clin. Path.,45:493,1966), um disco de 10 mcg de gentamicina deve produzir uma zona de inibição de 13 mm ou mais para indicar a sensibilidade do microorganismo.
Indicações da Garamicina Injetável Pediátrico
GARAMICINA Injetável é indicado para o tratamento de infecções9 causadas por cepas8 de bactérias suscetíveis dos seguintes microorganismos: P. aeruginosa, Proteus sp. (indol-positivo e indol-negativo), E. coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp., Providencia sp., Staphylococcus sp. (coagulase-positivo e coagulase-negativo, incluindo cepas8 resistentes à penicilina e à meticilina) e N. gonorrhoeae.
Os estudos clínicos têm demonstrado a eficácia de GARAMICINA Injetável em: septicemia10, bacteriemia (incluindo sepse11 neonatal); infecções9 graves do sistema nervoso central12 (incluindo meningite13); infecções9 dos rins14 e do aparelho geniturinário (incluindo infecções9 pélvicas15); infecções9 respiratórias; infecções9 gastrintestinais; infecções9 da pele16, de ossos ou de tecidos moles (incluindo queimaduras e feridas infectadas); infecções9 intra-abdominais (incluindo peritonite17) e infecções9 oculares.
Na sepse11 por Gram-negativo presumida ou comprovada, GARAMICINA Injetável pode ser considerada como o antibiótico de escolha no tratamento inicial. Na sepse11 presumida, quando se desconhece o microorganismo infectante, deve-se administrar GARAMICINA em associação com um antibiótico do tipo penicilina ou cefalosporina. Depois de identificados o microorganismo e sua sensibilidade, deve-se continuar o tratamento antibiótico apropriado com base também na resposta clínica do paciente e na tolerância ao medicamento.
Se houver suspeita da presença de microorganismos anaeróbicos, dever-se-á associar a GARAMICINA Injetável um tratamento antimicrobiano adequado ou continuar o tratamento com outro antibiótico apropriado.
GARAMICINA Injetável tem sido utilizado eficazmente no tratamento de infecções9 muito graves causadas por P. aeruginosa, em associação com carbenicilina ou ticarcilina. Também se tem mostrado eficaz quando usada em associação com um antibiótico do tipo penicilina, no tratamento da endocardite18 causada por Streptococcus do grupo D. No recém-nascido com sepse11 presumida ou pneumonia19 estafilocócica, tem-se indicado o uso concomitante de GARAMICINA Injetável com um antibiótico do tipo penicilina.
No período pré-operatório, pode-se iniciar a administração de GARAMICINA Injetável antes da cirurgia e continuá-la no pós-operatório para o tratamento de infecções9 presumidas ou confirmadas devidas a microorganismos suscetíveis.
A administração subconjuntival de GARAMICINA é recomendada para o tratamento da endoftalmite causada por cepas8 bacterianas sensíveis. Também utilizada, como profilática, em pacientes que irão se submeter a cirurgia intra-ocular, principalmente se as culturas identificarem germes Gram-negativos.
GARAMICINA Injetável pode igualmente ser administrado por injeção20 intratraqueal direta ou nebulização21, como coadjuvante22 da terapia sistêmica no tratamento de infecções9 pulmonares graves.
Contra-Indicações da Garamicina Injetável Pediátrico
GARAMICINA Injetável está contra-indicado em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade ou que tenham apresentado reações tóxicas em tratamentos anteriores com gentamicina ou outros aminoglicosídeos.
Precauções e Advertências da Garamicina Injetável Pediátrico
Os pacientes tratados com aminoglicosídeos deverão estar sob observação clínica, diante da possível toxicidade23 associada ao seu uso.
Recomenda-se vigilância das funções renal24 e do oitavo par craniano principalmente em pacientes com insuficiência renal25 anterior. Na urina26, deve-se pesquisar se há diminuição da gravidade específica, aumento da excreção de proteína ou presença de células27 ou cilindros. O clearance de creatinina28, a creatinina28 sérica e os níveis séricos de nitrogênio e uréia29 (BUN) deverão ter suas concentrações determinadas periodicamente. Os sinais30 de ototoxicidade31 (náuseas2, vertigens32, tinito, zumbidos e diminuição da audição) ou de nefrotoxicidade33 requerem modificação de dose ou suspensão do antibiótico.
As concentrações séricas de aminoglicosídeos deverão ser monitoradas quando possível para assegurar níveis adequados e para evitar níveis potenciamente tóxicos. Ajustar a dose a fim de evitar concentrações máximas acima de 12 mcg/ml e concentrações mínimas abaixo de 2 mcg/ml.
Em pacientes com queimaduras extensas, alteração na farmacocinética pode dar lugar à diminuição das concentrações séricas dos aminoglicosídeos. Nestes pacientes tratados com gentamicina, deverão ser determinadas as concentrações séricas como base para o ajuste da dose.
Os pacientes devem estar bem hidratados durante o tratamento.
Na disfunção renal24 pode haver maior risco de ototoxicidade31 devido a vagarosa excreção da gentamicina, resultando no aumento da concentração no soro34. Em tais pacientes, a freqüência da administração deverá ser reduzida ou as doses adaptadas às condições renais do paciente.
Em pacientes previamente tratados com drogas que afetam a função do oitavo par craniano, deverá ser usada com cautela e conhecimento de que a toxicidade23 de tais agentes pode ter ação cumulativa com a da gentamicina.
Há relatos de casos de uma síndrome35 similar à síndrome35 de Fanconi, com acidose metabólica36 e aminoacidúria, em alguns adultos e lactentes37 tratados com a gentamicina.
Antibióticos aminoglicosídeos devem ser usados com precaução em pacientes apresentando distúrbios neuromusculares, como miastenia38 grave, doença de Parkinson39 ou botulismo40 infantil, uma vez que, teoricamente, estes agentes podem agravar a debilidade muscular devido a seus potentes efeitos do tipo curare41 sobre a junção neuromuscular42.
O tratamento com a gentamicina pode resultar na proliferação de germes não-suscetíveis. Caso isto ocorra, iniciar o tratamento apropriado.
A quantidade de gentamicina administrada nas inalações pode variar de acordo com o tipo de equipamento utilizado e as condições sob as quais se opera. O emprego da via inalatória concomitante com a via sistêmica de um aminoglicosídeo pode resultar em concentrações séricas mais altas, especialmente quando se emprega a via intratraqueal direta.
GARAMICINA Injetável contém bissulfito de sódio, composto que pode causar reações alérgicas, inclusive anafiláticas, que ameaçam a vida, ou crises de asma43 de menor gravidade.Interações Medicamentosas da Garamicina Injetável Pediátrico
GARAMICINA não deve ser administrado em combinação com outras substâncias potencialmente ototóxicas ou nefrotóxicas.
Deve-se evitar o uso concomitante e/ou seqüencial de outros antibióticos potencialmente neurotóxicos e/ou nefrotóxicos, como cisplatina, cefaloridina, canamicina, amicacina, neomicina, polimixina B, colistina, paromomicina, estreptomicina, tobramicina, vancomicina e viomicina. Também aumentam o risco de toxicidade23 a idade avançada e a desidratação44.
Os antibióticos neuro e nefrotóxicos podem ser absorvidos através da pele16 e de irrigações tópicas. Deve-se avaliar o efeito tóxico potencial quando estes antibióticos são administrados concomitantemente.
Há casos de aumento da nefrotoxicidade33 após o uso concomitante de aminoglicosídeos e certas cefalosporinas.
O uso concomitante de GARAMICINA com potentes diuréticos45, como o ácido etacrínico ou a furosemida, deve ser evitado, já que os diuréticos45 por si só podem provocar ototoxicidade31. Além disso, quando administrados por via intravenosa, os diuréticos45 podem aumentar a toxicidade23 dos aminoglicosídeos, alterando sua concentração no soro34 e nos tecidos.
Relataram-se bloqueio muscular e paralisia46 respiratória em animais que receberam altas doses de gentamicina. Deve-se considerar a possibilidade de ocorrer tais fenômenos no homem deve ser considerada quando aminoglicosídeos são administrados a pacientes que receberam anestésicos, agentes bloqueadores neuromusculares como succinilcolina, tubocurarina ou decametônio ou transfusões volumosas de sangue47 citratado. Se ocorrer bloqueio neuromuscular, este efeito será antagonizado pelos sais de cálcio.
Apesar de, in vitro, a associação de gentamicina e carbenicilina resultar em rápida e significativa inativação da gentamicina, esta interação não ocorre em pacientes com função renal24 normal e que recebem ambas as drogas separadamente.
Há relatos de alergia48 cruzada entre os aminoglicosídeos.
A associação in vitro de um aminoglicosídeo e antibióticos betalactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode ocasionar inativação mútua. Ao administrar-se o aminoglicosídeo e o composto penicilínico separadamente e através de vias distintas, há, segundo relatos, reduções dos níveis séricos e da meia-via sérica do aminoglicosídeo em pacientes com insuficiência renal25 e em alguns com função renal24 normal. Redução da meia-vida sérica da gentamicina foi relatada em pacientes com isuficiência renal24 grave que receberam carbenicilina concomitantemente com gentamicina. Geralmente, tal inativação do aminoglicosídeo é clinicamente significativa somente em indivíduos com insuficiência renal25 grave.
- REAÇÕES ADVERSAS
Nefrotoxicidade33 Os efeitos nefrotóxicos ocorrem com mais freqüência em pacientes com antecedentes de insuficiência renal25 e nos tratados durante longos períodos ou com doses mais altas que as recomendadas.
Neurotoxicidade Efeitos adversos sobre o ramo vestibular49 e/ou auditivo do VIII par craniano têm sido relatados, principalmente em pacientes com alteração da função renal24 ou em pacientes que fazem uso de altas doses e/ou que se submetem a tratamentos prolongados, e podem ser irreversíveis. Outros fatores que podem aumentar o risco de ototoxicidade31 induzida por aminoglicosídeos incluem desidratação44, administração concomitante com ácido etacrínico ou furosemida, ou exposição prévia a outras drogas ototóxicas. Estes efeitos incluem tontura50, zumbido, sensação de ruído nos ouvidos e perda da audição, este último podendo ser irreversível, e iniciam-se com diminuição da audição aos sons de alta tonalidade.
Também têm-se relatado casos de parestesias51, espasmos52 musculares, convulsões e uma síndrome35 similar à miastenia38 gravis.
Outros efeitos secundários possivelmente relacionados à gentamicina, incluem: depressão respiratória, letargia53, confusão, depressão, distúrbios visuais, diminuição do apetite, perda de peso, hipotensão54 e hipertensão55, erupções cutâneas56, prurido57, urticária6, ardor58 generalizado, edema59 laríngeo, reações anafiláticas60, febre5, cefaléia4, náuseas2, vômitos3, aumento da salivação, estomatite61, púrpura62, pseudotumor cerebral, síndrome35 orgânica cerebral aguda, fibrose63 pulmonar, alopecia64, dores articulares, hepatomegalia65 transitória e esplenomegalia66.
A tolerância local a GARAMICINA Injetável é excelente, tendo-se relatado, no entanto, ocasionalmente, dor no local da injeção20.
Raramente, tem-se observado comunicado atrofia67 cutânea68 ou necrose69 sugestivas de irritação local.
Alterações em exames laboratoriais
As anormalidades nas provas de laboratório, possivelmente relacionadas com a gentamicina, incluem: elevação das transaminases séricas [ALT (TGP), AST (TGO)], aumento da desidrogenase lática70 no soro34 (DHL) e da bilirrubina71; diminuição do cálcio, magnésio, sódio e potássio séricos; anemia72, leucopenia73, granulocitopenia, agranulocitose74 transitória, eosinofilia75; aumento ou diminuição do número de reticulócitos; e trombocitopenia76. Apesar das anormalidades nas provas laboratoriais serem não significativas, certos casos podem associar-se à sintomatologia clínica.
Posologia da Garamicina Injetável Pediátrico
GARAMICINA Injetável pode ser aplicado por via intramuscular, intravenosa, sub-conjuntival, subcapsular (cápsula de Tenon), nebulização21 ou instilação intratraqueal direta.
Antes do tratamento, deve-se determinar o peso corporal do paciente para calcular a dose correta. A dose do aminoglicosídeo em pacientes obesos deverá basear-se na massa corporal magra estimada.
GARAMICINA Injetável não deve ser misturado com outros fármacos. Aplique-o em separado, de acordo com a via de administração e o esquema posológico recomendados.
Devem-se medir as concentrações séricas máximas e residuais de gentamicina a fim de não ultrapassar as concentrações adequadas. Com 2-3 doses diárias intravenosas ou intramusculares de GARAMICINA Injetável, a concentração máxima medida 30 minutos a uma hora após a administração, situa-se na faixa de 4 a 6 mcg/ml. Com qualquer esquema, a dosagem deve ser ajustada para se evitar concentrações acima de 12 mcg/ml por períodos prolongados. Também devem-se evitar níveis séricos residuais acima de 2 mcg/ml, justamente antes da próxima dose. A determinação de uma concentração sérica adequada num paciente deve levar em conta a sensibilidade do germe77 causal, a gravidade da infecção78 e o estado imunológico do paciente.
Normalmente, a duração do tratamento é de 7 a 10 dias. Em infecções9 complicadas recomenda-se tratamento mais prolongado. Nestes casos, recomenda-se monitorar as funções renal24, auditiva e vestibular49, uma vez que propiciam mais freqüentemente o surgimento de efeitos colaterais79, em especial nos tratamentos acima de 10 dias. As doses devem ser reduzidas quando clinicamente indicado.
Pacientes pediátricos Administração parenteral
Recém-nascidos a termo, até uma semana de vida, e prematuros: 5 a 6 mg/kg/dia (2,5 a 3,0 mg/kg, administrados a cada 12 horas);
Recém-nascidos com mais de uma semana e lactentes37: 7,5 mg/kg/dia (2,0 a 2,5 mg/kg, administrados a cada 8 horas);
Crianças maiores até 12 anos: 6 a 7,5 mg/kg/dia (2,0 a 2,5 mg/kg, administrados a cada 8 horas).
Em pacientes com insuficiência renal25, a dose deve ser ajustada e as concentrações séricas de gentamicina devem ser monitoradas. Um método utilizado para o ajuste da dose consiste em aumentar o intervalo entre a administração das doses habituais. Como a concentração sérica de creatinina28 possui grande correlação com a meia-vida sérica da gentamicina, este teste laboratorial poderá servir de parâmetro para o ajuste do intervalo entre as doses. O intervalo entre as doses (em horas) para o tratamento de crianças com insuficiência renal25 grave deverá ser calculado multiplicando-se o nível de creatinina28 sérica (mg/100 ml) por 8.
Em pacientes com infecção78 sistêmica grave e insuficiência renal25, é aconselhável a administração do antibiótico com mais freqüência, mas em doses menores. Nestes indivíduos, devem-se determinar as concentrações séricas de gentamicina para se obter concentrações adequadas, mas não excessivas. Após a dose inicial, pode-se fazer um cálculo80 aproximado para se determinar a dose reduzida, que deverá ser administrada a intervalos de 8 horas, dividindo-se a dose normalmente recomendada pelo nível de creatinina28 no soro34 (Tabela I).
Guia para modificação da posologia na insuficiência renal25 (modificação da dose).
___________________________________________________
Creatinina28 Sérica Clearance de creatinina28 Porcentagem
(mg%) da dose habitual
<1,0 >100 100
1,1-1,3 70-100 80
1,4-1,6 55-70 65
1,7-1,9 45-55 55
2,0-2,2 40-45 50
2,3-2,5 35-40 40
2,6-3,0 30-35 35
3,1-3,5 25-30 30
3,6-4,0 20-25 25
4,1-5,1 25-20 20
5,2-6,6 10-15 15
6,7-8,0 <10 10
___________________________________________________
Em pacientes com insuficiência renal25 submetidos a hemodiálise81, a quantidade de gentamicina removida do sangue47 pode variar dependendo de diversos fatores, inclusive o método de diálise82 empregado. Uma hemodiálise81 de 6 horas pode reduzir as concentrações séricas de gentamicina aproximadamente em 50%. A dose recomendada ao final de cada período de diálise82 é de 2 a 2,5 mg/kg. A eliminação de antibióticos aminoglicosídeos pode também realizar-se através de diálise peritoneal83, mas em menor proporção que através de hemodiálise81.
Administração intravenosa
A administração intravenosa será recomendada na septicemia10, no choque84 e nas circunstâncias em que a via intramuscular não for praticável. Pode também ser a via de administração preferida para alguns pacientes com insuficiência cardíaca congestiva85, distúrbios hematológicos, queimaduras graves ou para os pacientes com massa muscular reduzida.
A dose recomendada e precauções para a administração são idênticas às recomendações e precauções observadas no uso intramuscular. Uma única dose de GARAMICINA poderá ser diluída em 50 a 200 ml de solução salina normal estéril ou solução de dextrose86 em água a 5%. A concentração de gentamicina na solução não deverá exceder a 1 mg/ml (0,1%). A solução deverá ser transfundida em um período de meia hora a duas horas. GARAMICINA também pode ser aplicado em diluição, diretamente na veia ou na borracha do equipo, lentamente, em um período de 2 a 3 minutos.
GARAMICINA Injetável não deverá ser pré-misturado com outras drogas, devendo ser administrado separadamente.
Administração subconjutival e subcapsular (cápsula de Tenon)
GARAMICINA pode ser utilizado por via subconjuntival com segurança nas infecções9 bacterianas oculares profundas e graves causadas por microorganismos sensíveis. Também pode ser usado em associação com penicilina antes e depois de cirurgias oculares. Tais administrações devem ser feitas exclusivamente por profissionais treinados. A dose varia de 10 a 20 mg, dependendo da gravidade do caso. O antibiótico deve ser administrado com uma seringa87 de 1 ml e agulha de calibre 27-30 por baixo da conjuntiva88 ou dentro da cápsula de Tenon. A dose pode ser repetida 24 horas após, se necessário.
Terapia Inalatória
A terapia inalatória é adjuvante da sistêmica nas infecções9 pulmonares graves por nebulização21 ou instilação intratraqueal. A dose habitual é de 15-30 mg a cada 8-12 horas, diluída em solução salina fisiológica89 (2 ml).
Terapia concomitante A dose de Garamicina não deverá ser reduzida quando administrada concomitantemente com outros antibióticos.
- SUPERDOSAGEM
Em casos de superdosagem ou de reações tóxicas, a hemodiálise81 pode ajudar a retirar a gentamicina do sangue47. Com a diálise peritoneal83, a proporção é consideravelmente menor à obtida por hemodiálise81.
Em recém-nascidos deve-se considerar a possibilidade de realizar exangüinotransfusão. Procedimentos desse tipo são de particular importância em pacientes com insuficiência renal25.
GARAMICINA Injetável Pediátrico - Laboratório
Mantecorp
Caixa Postal: 18388 - CEP: 04699-970 - São Paulo - SP
Tel: 08000-117788
Email: atendimento@mantecorp.com
Site: http://www.mantecorp.com
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