SEMAP (Penfluridol)

Semap^®

Informações ao Paciente

Comprimidos
penfluridol

Forma farmacêutica e apresentação
Comprimidos de 20 mg em blister com 6 comprimidos.

Uso adulto

Informações Gerais

Marca Comercial: Semap^®
Princípio Ativo: penfluridol
Classe Terapêutica¹: Neurolépticos²

Composição

Cada comprimido contém:
Penfluridol ............................................................................................. 20 mg
Excipientes: amido, amido pregelatinizado, lactose³, crospovidona, talco, sacarose, amarelo quinoleína, azul indigotina e estearato de magnésio.

Ação esperada do medicamento

Semap^® é um medicamento que tem um efeito favorável sobre distúrbios relacionados ao pensamento, às emoções e às atividades, tais como desconfiança inabitual (delírios), confusão, alucinações⁴, distúrbios da percepção (como por exemplo, ouvir vozes de alguém que não está presente) e dificuldade de relacionamento com outras pessoas.
Semap^® melhora a ansiedade, a tensão e o estado mental alterado por estes distúrbios, ajudando o paciente a sair de estados de apatia⁵ e retardo motor.
O controle dos sintomas⁶ é observado progressivamente com o decorrer do tratamento.

Cuidados de Armazenamento

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de Validade

Verifique na embalagem externa se o produto obedece ao prazo de validade. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial a sua saúde⁷.

Gravidez⁸ e lactação⁹

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez⁸ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração

Semap^® deve ser tomado uma vez por semana junto com um pouco de água.
É muito importante que a quantidade correta de Semap^® seja tomada, mas isto pode variar de pessoa para pessoa. Por isto, seu médico poderá ajustar o número de comprimidos até que o efeito desejado seja obtido.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Efeitos colaterais¹⁰

Os efeitos colaterais¹⁰ de Semap^® geralmente são leves e não ocorrem freqüentemente.
No dia seguinte à ingestão do medicamento, podem ocorrer cansaço, aumento da salivação ou transpiração¹¹ excessiva.
Às vezes, podem ocorrer distúrbios de visão¹², queda da pressão arterial¹³ ou problemas digestivos, tais como náuseas¹⁴ e vômito¹⁵.
Também podem ocorrer problemas de movimentos, geralmente leves, tais como: tremor, rigidez muscular e incapacidade de ficar parado. Se estes sintomas⁶ ocorrerem, contacte seu médico. Ele decidirá se deve reduzir a quantidade de Semap^® ou se deve prescrever outro medicamento. Então, estes efeitos provavelmente irão desaparecer.
Durante um tratamento prolongado, podem ocorrer contrações involuntárias da língua¹⁶, face¹⁷, boca¹⁸ ou mandíbula¹⁹. Na ocorrência destes sintomas⁶, procure seu médico.
Após uso prolongado, as mulheres podem produzir leite ou ter distúrbios da menstruação²⁰, enquanto que os homens podem apresentar desenvolvimento dos seios²¹. Estes sintomas⁶ não são prejudiciais.
Em raros casos podem ocorrer tontura²², sonolência, dor de cabeça²³ e ganho de peso. Estes sintomas⁶ não são prejudiciais.
A alergia²⁴ ao Semap^® é rara. Ela pode ser reconhecida, por exemplo, por erupção²⁵ de pele²⁶, coceira, encurtamento da respiração ou rubor da face¹⁷. Se ocorrer qualquer um destes sinais²⁷, procure seu médico.
Na ocorrência de febre²⁸ alta, rigidez muscular, respiração acelerada, transpiração¹¹ anormal e diminuição do estado de alerta, você deve procurar seu médico imediatamente.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Semap^® intensifica o efeito do álcool e altera o efeito de alguns medicamentos, tais como: medicamentos que reduzem a habilidade para reagir (tranqüilizantes, soníferos e alguns analgésicos²⁹ potentes), medicamentos para hipertensão³⁰, para epilepsia³¹ e para doença de Parkinson³².
Assim, não beba álcool e tome medicamentos apenas se seu médico prescrevê-los.

Contra-indicações

Semap^® não deve ser usado caso você:
- Tenha uma depressão que não esteja sendo tratada,
- Tenha doença de Parkinson³²,
- Apresente sonolência ou morosidade decorrentes de doenças ou devido ao uso de determinados medicamentos ou álcool,
- For alérgico ao Semap^® ou drogas que pertençam ao mesmo grupo.
Em caso de dúvidas, você deve procurar seu médico.

Precauções
Atenção: Este medicamento contém Açúcar³³, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes³⁴.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Crianças
Crianças com idade inferior a 12 anos não devem tomar Semap^® .
Pessoas Idosas
Semap^® pode ter um efeito pronunciado em pessoas idosas. Portanto, seu médico decidirá se você deve tomar uma quantidade menor do medicamento.
Distúrbios Hepáticos e Epilepsia³¹
Informe seu médico caso você apresentar alguns destes distúrbios, pois ele pode querer checar seu estado geral regularmente durante o tratamento com Semap^® .
Efeitos sobre a Capacidade de Dirigir e Operar Máquinas
Semap^® pode causar sonolência, principalmente durante o primeiro dia do tratamento. Isto pode diminuir seu estado de alerta e reduzir sua capacidade de dirigir. Você só deve operar máquinas ou dirigir com a permissão do seu médico.

Superdose

Os seguintes sinais²⁷ podem ocorrer no caso de superdose: tremor severo, forte rigidez muscular, redução da pressão arterial¹³ e sonolência. Procure seu médico na ocorrência destes sintomas⁶ e ele decidirá quais os procedimentos adequados que devem ser tomados.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE⁷.

Informações Técnicas aos Profissionais de Saúde⁷

Comprimidos
penfluridol

Forma farmacêutica e apresentação
Comprimidos de 20 mg em blister com 6 comprimidos.

Uso adulto

Informações Gerais

Marca Comercial: Semap^®
Princípio Ativo: penfluridol
Classe Terapêutica¹: Neurolépticos²

Caracterêsticas Farmacolígicas

Descrição
Semap^® contém penfluridol, pertencente ao grupo das difenilbutilpiperidinas, com propriedades neurolépticas e uma longa duração de ação (uma semana) após administração oral.

Propriedades
Farmacodinâmica:
Devido ao seu potente antagonismo dopaminérgico, Semap^® é um neuroléptico³⁵ altamente incisivo. Ele também tem uma atividade antiserotoninérgica (receptores 5-HT2) e adrenolítica (receptores *-1) mínimas. Semap^® é um potente inibidor de delírios e alucinações⁴, provavelmente através de uma interação nos tecidos límbicos e mesocorticais e uma atividade sobre os gânglios³⁶ da base (via nigro-estriatal). Esta última atividade provavelmente é a causa dos efeitos colaterais¹⁰ extrapiramidais (distonia³⁷, acatisia³⁸ e parkinsonismo). Os efeitos antidopaminérgicos periféricos são responsáveis, entre outros, pelos efeitos contra náusea³⁹ e vômito¹⁵ (através dos quimiorreceptores da zona do gatilho), pelo relaxamento dos esfíncteres⁴⁰ gástrico e intestinal e pelo aumento na liberação de prolactina⁴¹.
Semap^® é um potente medicamento anti-autismo, com um efeito ativador sobre pacientes apáticos ou com retardo motor.

Farmacocinética:
Após administração oral, o penfluridol é quase completamente absorvido. O pico da sua concentração plasmática é alcançado 4 a 8 horas após a sua ingestão. A ligação às proteínas⁴² plasmáticas é de aproximadamente 98%. O penfluridol é extensivamente metabolizado, principalmente por N-dealquilação oxidativa. Cerca de 30% da dose semanal é excretada de forma inalterada nas fezes e menos de 0,25% na urina⁴³. Os metabólitos⁴⁴ não são farmacologicamente ativos e, portanto, não contribuem para a atividade neuroléptica de Semap^® . A meia-vida de eliminação (t1/2 *) é de 4-7 dias, permitindo uma posologia semanal.

Indicações

Nos sintomas⁶ psicóticos produtivos (alucinações⁴, delírios, maneirismo e estereotipias), no autismo e apatia⁵.

Contra Indicações

Semap^® não deve ser usado em distúrbios depressivos e síndrome⁴⁵ de Parkinson.

Semap^® é contra-indicado nas depressões do SNC⁴⁶ e em estados comatosos. Não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula ou a qualquer derivado difenilbutilpiperidínico.

Posologia

Semap^® é administrado oralmente uma vez por semana.
Em pacientes que já estão recebendo medicação neuroléptica, sugere-se uma redução gradual da terapia existente, enquanto a dose inicial de Semap^® de 20 mg é aumentada gradualmente de acordo com os resultados obtidos.

Dose inicial
Em pacientes que ainda não receberam qualquer medicação neuroléptica, 20 a 40 mg de Semap^® são administrados como dose inicial e adaptadas as dosagens de outros psicotrópicos⁴⁷ sedativos, se for necessário combater a agitação psicomotora⁴⁸, ansiedade e insônia. Estes psicotrópicos⁴⁷ adicionais podem ser progressivamente diminuídos e possivelmente interrompidos.

Dose de manutenção
A dose semanal única de manutenção varia entre 20 e 60 mg (1 a 3 comprimidos), via oral. Tal dose deve ser tateada durante um período de tratamento entre 4 e 8 semanas, iniciando-se com 10 mg na primeira semana, sendo aumentada gradativamente.
Alguns pacientes podem requerer doses maiores que 60 mg podendo-se, nestes casos, chegar a se atingir 100 mg, sem efeitos adversos.
Nas psicoses crônicas brandas e estabilizadas ou nos casos limítrofes (borderline), doses semanais de 10 mg podem ser satisfatórias.
Na terapia de substituição dos neurolépticos² sedativos, a dose destes deve ser gradativamente reduzida, substituída por doses semanais crescentes de penfluridol, a partir de 10 mg.
Ocasionalmente, alguns pacientes podem requerer uma maior ou menor necessidade de medicação sedativa adicional (como por exemplo, uma administração à noite) durante o tratamento com Semap^® .

Advertências

Atenção: Este medicamento contém Açúcar³³, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes³⁴.
Como Semap^® não é sedativo potente, ele deve ser usado em combinação com psicotrópicos⁴⁷ sedativos, quando for usado em pacientes agitados ou agressivos.
Semap^® deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção hepática⁴⁹.
Acredita-se que os neurolépticos² possam baixar o limiar convulsivo e devem, portanto, ser usados com cautela em pacientes epilépticos. Se necessário, as doses dos anticonvulsivantes devem ser adaptadas nestes pacientes. Um caso de convulsão⁵⁰ foi relatado durante tratamento com altas doses de Semap^® .
A segurança de Semap^® em crianças menores de 12 anos não foi estabelecida.

Discinesia Tardia
Como com todo agente neuroléptico³⁵, pode-se observar discinesia tardia⁵¹ em alguns pacientes submetidos à terapia prolongada ou após a interrupção do medicamento. O risco de aparecimento aumenta com a idade e com a dose, principalmente em mulheres. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes.
Tal síndrome⁴⁵ é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua¹⁶, face¹⁷, boca¹⁸ ou mandíbula¹⁹.
Não há nenhum tratamento eficaz conhecido. Agentes antiparkinsonianos normalmente não aliviam os sintomas⁶ desta síndrome⁴⁵. Sugere-se que todos os agentes antipsicóticos sejam descontinuados se estes sintomas⁶ aparecerem, principalmente em pacientes com idade superior a 50 anos. A síndrome⁴⁵ pode ser mascarada quando o tratamento é reintroduzido, quando a dose é aumentada ou quando é feita uma troca por outro medicamento antipsicótico.
Tem sido relatado que movimentos vermiculares finos da língua¹⁶ possam ser um sinal⁵² precoce de discinesia tardia⁵¹ e que a síndrome⁴⁵ completa poderá não se desenvolver se a medicação for interrompida a tempo.

Gravidez⁸ e lactação⁹
Embora nenhum efeito teratogênico⁵³ ou embriotóxico tenha sido observado em animais, não existem dados suficientes para avaliar sua segurança em humanos. Portanto, Semap^® só deve ser utilizado durante a gestação se os benefícios superarem os possíveis riscos.
Em ratos, o penfluridol é excretado pelo leite. Se o uso de Semap^® for considerado essencial, os benefícios da amamentação⁵⁴ devem ser ponderados diante dos riscos potenciais envolvidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas
Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de sonolência e prejuízos sobre o estado de alerta, especialmente durante o primeiro dia de tratamento. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de pessoas

Pacientes idosos podem ser particularmente sensíveis, especialmente aos efeitos extrapiramidais. Recomenda-se reduzir as doses iniciais pela metade.

Interações Medicamentosas

Como ocorre com todos os neurolépticos², Semap^® pode intensificar a depressão do SNC⁴⁶ produzida por outros depressores do SNC⁴⁶, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos²⁹ potentes. Da mesma forma, apesar de Semap^® não ter efeito depressor sobre a respiração, ele pode potencializar a depressão respiratória causada por morfinomiméticos.
Quando administrado concomitantemente com antihipertensivos, Semap^® pode intensificar a hipotensão⁵⁵ ortostática.
quando drogas indutoras enzimáticas (tais como o fenobarbital, a carbamazepina ou a fenitoína) forem administradas concomitantemente, a dose de Semap^® deve ser aumentada.
Semap^® inibe a ação de agonistas dopaminérgicos, tais como a L-DOPA ou a bromocriptina.
Não foram relatadas incompatibilidades com outros psicotrópicos⁴⁷.

Superdose

Sintomas⁶
Após uma superdose, os efeitos adversos conhecidos são os mesmos que numa dose normal, só que mais proeminentes. No entanto, alguns pacientes têm uma boa tolerabilidade com doses semanais de 160 a 200 mg, e mesmo com doses diárias de 120 mg. Os efeitos colaterais¹⁰ mais importantes observados em tais pacientes foram: efeitos extrapiramidais, hipotensão⁵⁵ leve e sedação⁵⁶.

Tratamento
No caso de uma superdose, tratamento de suporte e sintomático⁵⁷ têm sido recomendados. Não existe nenhum antídoto⁵⁸ específico. Deve-se ter em mente a ação prolongada de Semap^® . As medidas sugeridas são: lavagem gástrica⁵⁹, estabelecimento das vias aéreas e, se necessário, respiração mecanicamente assistida. A hipotensão⁵⁵ e o colapso⁶⁰ circulatório podem ser tratados com medidas de suporte tais como administração intravenosa de fluidos, plasma⁶¹ ou albumina⁶² concentrada, e com vasopressores, tais como dopamina⁶³ ou dobutamina. Os sintomas⁶ extrapiramidais devem ser tratados com um antiparkinsoniano de tipo anticolinérgico.

Efeitos Colaterais¹⁰

Os efeitos colaterais¹⁰ são raros e geralmente brandos.
Efeitos Neurológicos
Aparecem cerca de 4-6 horas após a administração da dose semanal e são mais pronunciados no dia seguinte. Normalmente, diminuem em 48 horas e tendem a desaparecer espontaneamente, dentro de 3 a 6 semanas, conforme o tratamento é continuado.
Os sintomas⁶ extrapiramidais, que ocorrem devido ao bloqueio dopaminérgico, raramente aparecem em doses inferiores a 10 mg de Semap^® por semana. Com doses acima de 10 mg por semana, a ocorrência aumenta proporcionalmente com a dose.
As manifestações clínicas mais comuns desses sintomas⁶ são:
- Parkinsonismo: bradicinesia⁶⁴, rigidez muscular, dificuldade para caminhar, ausência de expressão facial, tremor, micrografia⁶⁵;
- Distonia³⁷ aguda ou discinesia: torcicolo⁶⁶, trismo, crises oculógiras;
- Acatisia³⁸: incapacidade de ficar parado;
Os efeitos mais freqüentemente relatados são: inquietação e discinesia. Os sintomas⁶ parkinsonianos são diminuídos com administração de anticolinérgico ou, se possível, com a redução da dose.
Discinesia tardia⁵¹ (ver "Precauções").

Efeitos Hormonais
Incluem hiperprolactinemia que em alguns casos pode levar à galactorréia⁶⁷ ou amenorréia⁶⁸.

Síndrome⁴⁵ Neuroléptica Maligna
Como ocorre com outros neurolépticos², em raros casos foram relatados este tipo de síndrome⁴⁵ ao Semap^® . Esta síndrome⁴⁵ constitui uma resposta idiossincrásica desenvolvida rapidamente, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, alteração de consciência, coma⁶⁹ e aumento nos níveis de CPK. Sinais²⁷ de instabilidade autonômica tais como taquicardia⁷⁰, pressão arterial¹³ lábil e sudorese⁷¹ podem preceder a hipertermia, agindo como sinais²⁷ de advertência. O tratamento antipsicótico deve ser interrompido imediatamente e instituída terapia de suporte apropriada e cuidadoso monitoramento do paciente. O dantrolene e a bromocriptina têm se mostrado eficazes no tratamento da síndrome⁴⁵ neuroléptica maligna.

Outros Efeitos
Efeitos colaterais¹⁰ autonômicos, tais como distúrbios visuais e hipotensão⁵⁵, sintomas⁶ gastrintestinais, incluindo náusea³⁹ e vômito¹⁵, podem ocorrer principalmente no início do tratamento. Entretanto, tais sintomas⁶ são raros.
Fadiga⁷², hipersalivação ou sudorese⁷¹ excessiva podem ocorrer no dia seguinte à administração da dose semanal de Semap^® .
Outras observações incluem tontura²², sonolência, cefaléia⁷³, reações cutâneas⁷⁴ e ganho de peso.
Depressão tem sido ocasionalmente reportada. Na maioria dos casos, a relação causal com Semap^® não é conhecida.
foram relatados casos isolados de alteração na função hepática⁴⁹ e taquicardia⁷⁰ benigna após a administração de neurolépticos².