Tensuril

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Tensuril
diazóxido
Injetável 15 mg/mL

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução injetável
Cartucho com 1 ampola de 20 mL 

USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO:

Cada mL de Tensuril contém:

Veículo estéril: propilenoglicol, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Tensuril é uma solução injetável para uso exclusivo intravenoso indicado para o uso por curto prazo na redução emergencial da pressão arterial¹ na hipertensão² grave, não maligna e maligna de pacientes adultos hospitalizados; na hipertensão² aguda grave de crianças hospitalizadas e que necessitam de rápida e urgente diminuição da pressão diastólica³.

O tratamento com agentes anti-hipertensivos orais somente deve ser instituído após a estabilização da pressão arterial¹. O uso de Tensuril por mais de 10 dias não é recomendado.

O Tensuril injetável não é eficaz contra a hipertensão² devida ao feocromocitoma⁴.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O diazóxido é um benzotiadiazínico não-diurético⁵, que reduz rapidamente a pressão arterial¹ no homem, por relaxamento da musculatura lisa da arteríola⁶ periférica. O débito cardíaco⁷ é aumentado e a pressão arterial¹ é diminuída.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O Tensuril não deve ser usado no tratamento da hipertensão² compensatória, tal como aquela associada com a coarctação da aorta⁸ ou fístulas⁹ arteriovenosas.

Também não deve ser usado por pacientes que apresentem hipersensibilidade ao diazóxido, outras tiazidas, outros fármacos derivados sulfonamídicos ou a qualquer um dos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Advertências e Precauções

Gerais: Tensuril injetável é um agente anti-hipertensivo eficaz, que necessita de monitorização constante da pressão arterial¹ do paciente, em intervalos frequentes. Sua administração pode causar ocasionalmente hipotensão¹⁰, necessitando dessa forma tratamento com agentes simpatomiméticos.

Dessa forma, o produto deve ser usado primariamente em hospitais ou em locais com instalações adequadas para o tratamento dessas respostas adversas. O produto somente deve ser administrado em veia periférica. Deve-se evitar a injeção¹¹ extravascular¹² ou vazamento, devido à alcalinidade da solução, que é irritante aos tecidos. Se ocorrer vazamento no tecido subcutâneo¹³, a área deve ser tratada com compressas quentes e repouso.

O Tensuril deve ser usado com cuidado em pacientes com alterações na circulação¹⁴ cerebral ou cardíaca, isto é, naqueles em que a redução abrupta na pressão arterial¹ pode ser um fator agravante ou naqueles em que a taquicardia¹⁵ leve ou perfusão sanguínea diminuída pode ser deletória. A hipotensão¹⁰ prolongada deve ser evitada para não agravar eventual insuficiência renal¹⁶ preexistente.

Durante e imediatamente após a injeção¹¹ intravenosa de Tensuril, o paciente deve permanecer na posição supina.

Testes Laboratoriais: Os testes diagnósticos laboratoriais necessários para o estabelecimento da condição e do estado do paciente devem ser realizados antes do tratamento com o produto. Durante e após o tratamento com o Tensuril, devem ser realizados testes laboratoriais para monitorizar os efeitos do tratamento com esta droga e as condições do paciente. Entre os testes (não necessariamente todos) estão: hematológico (hematócrito¹⁷, hemoglobina¹⁸, leucócito e contagem de plaquetas¹⁹); metabólico (glicose²⁰, ácido úrico, proteína total, albumina²¹); eletrólito²² (sódio, potássio) e osmolalidade²³; função renal²⁴ (creatinina²⁵, proteinúria²⁶); eletrocardiograma²⁷.

Diminuição Rápida da Pressão Arterial¹

Deve-se tomar cuidado quando da redução acentuada da pressão arterial¹. O diazóxido somente deve ser administrado utilizando-se a dose em minibolus de 150 mg. O uso da dose intravenosa de 300 mg tem sido associada com angina²⁸ e com infarto do miocárdio²⁹ e cerebral. Foi relatado um caso de infarto³⁰ do nervo óptico quando ocorreu uma redução de 100 mmHg na pressão diastólica³, após 10 minutos de uma dose única de 300 mg em bolus³¹. Em um ensaio prospectivo³² conduzido em pacientes com hipertensão² grave e doença coronariana³³ arterial coexistente foi observada, após uma dose única de 300 mg de diazóxido em bolus³¹, uma incidência³⁴ de 50% de alterações isquêmicas no eletrocardiograma²⁷. Portanto, a redução desejada da pressão arterial¹ deve ser conseguida no período de tempo compatível com o estado do paciente. Recomendam-se, no mínimo algumas horas e preferencialmente um a dois dias.

Uma maior segurança com igual eficácia pode ser conseguida administrando-se o Tensuril em minibolus (1 a 3 mg/kg, a cada 15 minutos, até o máximo de 150 mg em injeção¹¹ única) até que a pressão arterial diastólica³⁵ esteja abaixo de 100 mmHg. O produto não deve ser administrado em bolus³¹ de 300 mg pois este modo de administração é menos previsível e controlável que a dosagem por minibolus. Se ocorrer hipotensão¹⁰ grave, resultante da redução na pressão arterial¹, que necessite de terapia, normalmente a mesma responde à manobra Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina³⁶ ou a norepinefrina.

Deve-se ter especial atenção com os pacientes com diabetes mellitus³⁷ e com aqueles nos quais a retenção de sal e água pode representar sérios problemas.

Lesões³⁸ do Miocárdio³⁹ em Animais

A administração intravenosa de diazóxido em cães induziu à necrose⁴⁰ subendocárdica e necrose⁴⁰ dos músculos papilares⁴¹. Essas lesões³⁸, que também são produzidas por outras drogas vasodilatadoras (como a hidralazina, minoxidil) e por catecolaminas, presumivelmente estão relacionadas à anoxia⁴² resultante da combinação da taquicardia¹⁵ reflexa e de perfusão diminuída.

Gravidez⁴³ e Lactação⁴⁴

Categoria C: A segurança do produto na gravidez⁴³ não foi estabelecida. O produto não deve ser usado durante a gravidez⁴³. A administração durante o parto pode causar interrupção da contração uterina, necessitando da administração de agente ocitócico.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não se tem conhecimento se ocorre a passagem do diazóxido para o leite materno. Devido ao fato de que muitos fármacos são excretados no leite materno e devido ao potencial para a ocorrência de reações adversas com o diazóxido, em crianças que estejam em fase de amamentação⁴⁵, deve-se tomar uma decisão sobre a descontinuidade da amamentação⁴⁵ ou da droga, levando-se em consideração a importância do fármaco⁴⁶ para a mãe.

Efeitos Não-Teratogênicos⁴⁷: O diazóxido atravessa a barreira placentária e aparece no cordão umbilical⁴⁸. Quando administrado à parturiente, o fármaco⁴⁶ pode produzir no feto⁴⁹ ou no recém-nascido: hiperbilirrubinemia, trombocitopenia⁵⁰, metabolismo⁵¹ alterado dos carboidratos e possivelmente outros efeitos colaterais⁵² que ocorrem em adultos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS:

O diazóxido é fortemente ligado às proteínas⁵³ plasmáticas. Pode ser que desloque outras substâncias também altamente ligadas à proteína, como a bilirrubina⁵⁴, cumarina e seus derivados, resultando em níveis sanguíneos mais altos das mesmas.

Pode ocorrer hipotensão¹⁰ indesejável quando o diazóxido é administrado a pacientes que receberam outra medicação anti-hipertensiva dentro de seis horas.

Em um estudo clínico, um paciente apresentou hipotensão¹⁰ acentuada após administração concomitante de diazóxido com hidralazina e metildopa. Um episódio de hipotensão¹⁰ materna e bradicardia⁵⁵ fetal ocorreu em uma parturiente que recebeu reserpina e hidralazina antes da administração do diazóxido. Também existe relato de hiperglicemia⁵⁶ neonatal após administração intraparto de diazóxido.

O Tensuril não deve ser administrado dentro de seis horas da administração de hidralazina, reserpina, alfaprodina, metildopa, betabloqueadores, prazosina, minoxidil, nitritos e outros compostos tipo papaverina. A administração concomitante com tiazidas ou outros diuréticos⁵⁷ comumente usados pode potencializar os efeitos hiperuricêmicos e anti-hipertensivos do diazóxido.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁵⁸.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Tensuril deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz. Seu prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.

O medicamento deverá ser armazenado em sua embalagem secundária até o momento do uso. Em caso de necessidade, o produto, em sua embalagem primária, poderá ficar exposto à iluminação em ambientes fechados por um período de até 30 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Solução incolor a levemente amarelada, límpida, essencialmente livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O Tensuril foi inicialmente recomendado para ser administrado em bolus³¹ de 300 mg. Os estudos recentes demonstraram que a administração em minibolus, isto é, doses de 1 a 3 mg/kg, repetidas em intervalos de 5 a 15 minutos são igualmente eficazes na redução da pressão arterial¹. A administração em minibolus geralmente provoca uma redução mais gradual na pressão arterial¹ e, dessa forma, espera-se que reduza os riscos circulatórios e neurológicos associados com a hipotensão¹⁰ aguda.

O Tensuril é administrado sem diluição, rapidamente, por via intravenosa, na concentração de 1 a 3 mg/kg até o máximo de 150 mg, em dose única. A dose pode ser repetida em intervalos de 5 a 15 minutos até que redução satisfatória na pressão arterial¹ seja atingida (pressão diastólica³ abaixo de 100 mmHg).

Com o paciente deitado, a dose calculada de Tensuril injetável é administrada intravenosamente em 30 segundos ou menos.

O Tensuril somente deve ser aplicado em veia periférica. Não deve ser injetado por via intramuscular, subcutânea⁵⁹ ou em cavidades do corpo. Deve ser evitado o extravasamento do fármaco⁴⁶ para os tecidos subcutâneos.

Após o uso de Tensuril, a pressão arterial¹ deve ser monitorizada cuidadosamente até a estabilização. Em seguida, medidas devem ser feitas de hora em hora, durante a fase de equilíbrio, até que não se obtenha qualquer resposta não esperada. Uma diminuição na pressão arterial¹ após 30 minutos ou mais, após a injeção¹¹, deve ser investigada, por motivos outros que a ação do Tensuril.

É preferível manter o paciente na posição supina por no mínimo uma hora após a injeção¹¹. Em pacientes ambulatoriais, a pressão arterial¹ deve também ser medida com o paciente em pé, antes do término da monitorização.

A administração repetida de Tensuril em intervalos de 2 a 24 horas, normalmente manterá a pressão arterial¹ abaixo dos níveis de pré-tratamento, até que possa ser instituído um regime com anti-hipertensivos orais. O intervalo entre as injeções pode ser ajustado pela duração da resposta a cada injeção¹¹. Usualmente não é necessário continuar o tratamento com Tensuril por mais de 4 a 5 dias.

Pelo fato de a administração repetida de Tensuril poder levar à retenção de sódio e água, pode ser necessária a administração de um diurético⁵ para a redução da pressão arterial¹ máxima e para prevenir a insuficiência⁶⁰ congestiva.

Populações especiais

Pacientes idosos: Inexistem informações sobre a relação entre idade e os efeitos do diazóxido parenteral nos pacientes geriátricos. Contudo, os pacientes idosos estão mais sujeitos à insuficiência renal¹⁶ relacionada à idade, necessitando da redução da dose de diazóxido injetável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde⁵⁸ em ambiente hospitalar e/ou clínica especializada, não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As reações podem ser classificadas em:

Existe razão para se pensar que a substituição da dose de 300 mg em bolus³¹ pelo minibolus, na clínica prática, resulta em reações adversas similares em características, mas de menor frequência e gravidade.

Na experiência clínica com a administração rápida de 300 mg em bolus³¹, as reações adversas: Comuns (>1% e <10%): hipotensão¹⁰ (7%); náusea⁶¹ e vômito⁶² (4%); tontura⁶³ e fraqueza (2%).

Reações adversas adicionais relatadas com frequência não conhecida, com a dose de 300 mg em bolus³¹:

Cardiovascular: ocorre retenção de sódio e água após injeção¹¹ rápida, especialmente em pacientes com reserva cardíaca diminuída; hipotensão¹⁰ grave (choque⁶⁴); isquemia⁶⁵ miocárdica, usualmente transitória e manifestada por angina²⁸, arritmias⁶⁶ atrial e ventricular, e mudanças eletrocardiográficas acentuadas, levando ocasionalmente ao infarto do miocárdio²⁹; infarto³⁰ do nervo óptico, seguido de diminuição muito rápida da hipertensão² grave; taquicardia¹⁵ supraventricular e palpitação⁶⁷; bradicardia⁵⁵; desconforto no tórax⁶⁸ ou pressão torácica não relacionada com angina²⁸ pectoris.

Sistema Nervoso Central⁶⁹: isquemia⁶⁵ cerebral, normalmente transitória mas ocasionalmente levando ao infarto³⁰ e manifestada por inconsciência⁷⁰, convulsões, paralisia⁷¹, confusão ou déficit neurológico focal como dormência⁷² das mãos⁷³; fenômenos de vasodilatação, como hipotensão¹⁰ ortostática, sudorese⁷⁴, rubor facial e sensações de calor localizadas ou generalizadas. Também, outras várias reações neurológicas transitórias secundárias à alteração no fluxo sanguíneo regional para o cérebro⁷⁵, como a cefaleia⁷⁶ (às vezes com pulsação), tontura⁶³, indiferença, sonolência (também citada como letargia⁷⁷), euforia ou “sensação de alegria”, zumbido e perda momentânea da audição, e fraqueza de curta duração; apreensão ou ansiedade.

Gastrintestinal: raramente, pancreatite⁷⁸ aguda; náusea⁶¹, vômito⁶² e/ou desconforto abdominal; anorexia⁷⁹; alteração no paladar⁸⁰; inchaço⁸¹ da parótida⁸²; salivação; boca⁸³ seca; íleo⁸⁴; obstipação⁸⁵ e diarreia⁸⁶.

Outras: hiperglicemia⁵⁶ em pacientes diabéticos, especialmente após injeções repetidas; coma⁸⁷ hiperosmolar⁸⁸ em crianças; hiperglicemia⁵⁶ transitória em pacientes não-diabéticos; retenção transitória de metabólitos⁸⁹ nitrogenados, reações respiratórias secundárias ao relaxamento da musculatura lisa, como dispneia⁹⁰, tosse e sensação de asfixia⁹¹; calor ou dor na veia injetada; celulite⁹² sem descamação⁹³ e/ou flebite⁹⁴ no local de extravasamento; dor nas costas⁹⁵ e nictúria⁹⁶; reações de hipersensibilidade, tais como rash⁹⁷ cutâneo⁹⁸, leucopenia⁹⁹ e febre¹⁰⁰; papiledema induzido pela expansão do volume plasmático secundária à administração do diazóxido, citada em um paciente que recebeu onze injeções (300 mg/dose) por 22 dias; mal-estar e visão¹⁰¹ turva; catarata¹⁰² transitória em uma criança; hirsutismo¹⁰³ e libido¹⁰⁴ diminuída.

Alterações de exames laboratoriais:

Os efeitos hiperglicêmicos e hiperuricêmicos do diazóxido impedem a avaliação adequada destes estados metabólicos. Notou-se aumento da secreção de renina, concentrações de IgG e diminuição da secreção de cortisol. O diazóxido inibe a liberação da insulina¹⁰⁵ estimulada pelo glucagon¹⁰⁶ e causa uma resposta falso- negativa de insulina¹⁰⁵ para o glucagon¹⁰⁶. No rato, cão e macaco, o diazóxido aumenta os ácidos graxos livres séricos e diminui os níveis de insulina¹⁰⁵ plasmática.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

A superdosagem de Tensuril pode causar hipotensão¹⁰ indesejável. Isto pode ser controlado com a manobra de Trendelenberg. Se necessário, podem ser administrados agentes simpatomiméticos como a dopamina³⁶ ou a norepinefrina. A falha no aumento da pressão arterial¹ em resposta a tais agentes sugere que a hipotensão¹⁰ pode ter sido causada por outro motivo que não o diazóxido. A excessiva hiperglicemia⁵⁶ resultante da superdosagem responderá à terapia convencional¹⁰⁷ da hiperglicemia⁵⁶.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS N.º 1.0298.0041
Farm. Resp.: José Carlos Módolo - CRF-SP Nº 10.446

Registrado por:
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira

Fabricado por:
CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Av. Nossa Senhora da Assunção, 574 - Butantã - São Paulo - SP
CNPJ nº 44.734.671/0008-28
Indústria Brasileira

SAC 0800 7011918