PRONEST

Forma Farmacêutica e Apresentações de Pronest

Pronest é uma emulsão óleo em água, branca e isotônica², para administração intravenosa. Apresenta-se em ampolas de 20mL e frascos-ampolas de 50mL e 100mL, contendo 10mg de Propofol por mL de emulsão. Caixas contendo 1, 5 e 10 ampola(s), para o volume de 20mL e 1, 5 e 10 frasco(s)-ampola(s) para os volumes de 50mL e 100mL.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição de Pronest

Cada mL da emulsão contém:
Propofol ....................10,0 mg
Glicerol ....................22,5 mg
Lecitina de Ovo³ Purificada ....................12,0 mg
Óleo de Soja ....................100,0 mg
Ácido Oleico ....................q.s. pH 7,5 - 8,5
Hidróxido de Sódio ....................q.s. pH 7,5 - 8,5
Nitrogênio ....................q.s.
Água para Injeções ....................q.s.p. 1mL

Informações ao Paciente de Pronest

O medicamento deve ser conservado em sua embalagem original, sob temperatura entre 2ºC e 25ºC, ao abrigo da luz e umidade excessiva. Evitar o congelamento.Agite o frasco antes de usar. Se houver formação de duas camadas, após a agitação, descarte o medicamento.
O prazo de validade do Pronest é de 24 meses após sua data de fabricação (vide rótulo e cartucho). Após sua abertura, utilizá-lo em até 6 horas.
Qualquer conteúdo remanescente na embalagem deve ser descartado.

" NÃO USE O MEDICAMENTO SE O PRAZO DE VALIDADE ESTIVER VENCIDO"

Informe seu médico a ocorrência de gravidez⁴ na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se está amamentando.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

" TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS"

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

" NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE⁵"

Pronest é uma emulsão para uso exclusivamente intravenoso.

Informações Técnicas de Pronest

Modo de Ação:
Propofol é um agente anestésico intravenoso de curta duração e de ação altamente rápida. A duração da anestesia⁶ é de 10 minutos a 1 hora, dependendo da dose e medicação coadjuvante⁷. Seu mecanismo de ação ainda não foi elucidado. De maneira geral, aceita-se que os anestésicos provoquem um efeito não específico na membrana lipídica. Ainda não foi identificado nenhum receptor específico. A recuperação do paciente é rápida e lúcida, podendo este abrir os olhos⁸ dentro de 10 minutos.

Farmacocinética:
Propofol possui alta ligação protéica plasmática (em torno de 97‰). É amplamente distribuído e rapidamente eliminado do corpo.
Após a administração intravenosa, seja por uma dose bolus⁹ ou infusão, a cinética¹⁰ do Propofol pode ser descrita através de um modelo de 3 fases: uma fase de distribuição rápida (t1/2 = 1,8 a 8,3 minutos); uma fase de b-eliminação (t1/2 = 30 a 60 minutos) e uma fase de g-eliminação, onde a redução dos níveis sangüíneos é demorada devido à lenta redistribuição proveniente de um compartimento profundo, provavelmente, tecido adiposo¹¹. Esta fase não afeta o tempo de recuperação na prática clínica. Propofol é metabolizado, principalmente, por conjugação no fígado¹², com uma depuração de aproximadamente 2L/min, porém existe também metabolismo¹³ extra-hepático. Os metabólitos¹⁴ inativos são excretados, principalmente, pelos rins¹⁵ (aproximadamente 88‰). Não foi observado acúmulo significativo de Propofol após procedimentos cirúrgicos de, no mínimo, 5 horas de duração, sob o regime de manutenção habitual.
A farmacocinética do Propofol não parece ser alterada por gênero (sexo), cirrose¹⁶ hepática¹⁷ ou deficiência crônica renal¹⁸.
Propofol atravessa a barreira placentária e é também excretado juntamente com o leite materno.

Indicações de Pronest

Contra-Indicações de Pronest

Precauções de Pronest

Uso na gravidez⁴ e lactação³¹:
Como precaução segura, Pronest não deve ser usado durante a gravidez⁴ e lactação³¹.

Uso em crianças:
Pronest não é recomendado para anestesia⁶ geral em crianças menores de 3 anos de idade e para sedação¹⁹ em crianças menores de 16 anos de idade em U.T.I..

Efeitos na habilidade para dirigir veículos e operar máquinas:
O paciente deverá ser alertado que seu desempenho em dirigir veículos ou operar máquinas estará prejudicado, temporariamente (cerca de 24 horas), após a anestesia⁶ geral.

Interações Medicamentosas de Pronest

Deve ser considerado que o uso concomitante de Pronest e pré-medicação, de agentes inalantes ou agentes analgésicos³², pode potencializar a anestesia⁶ e os efeitos colaterais³³ cardiovasculares.
Depois da administração de fentanila, o nível sangüíneo de Pronest pode ser, temporariamente, aumentado. O ajuste da dose de manutenção não é necessário.
Pronest não pode ser administrado com outros medicamentos em uma mesma seringa³⁴ ou bolsa de infusão.

Reações Adversas de Pronest

Os efeitos colaterais³³ de Pronest durante a indução, manutenção da anestesia⁶ e duração da recuperação são raros.Dor no local da injeção¹ ocorre regularmente.
Durante a indução, pode ocorrer mínima excitação, hipotensão³⁵ e apnéia³⁶ de curta duração, dependendo da dose e do uso de outros medicamentos. A hipotensão³⁵, durante a anestesia⁶, requer uma redução da proporção entre quantidade/tempo de administração e terapia de reposição de líquidos.
Durante a recuperação foram relatados, em um pequeno número de pacientes, náuseas³⁷, vômitos³⁸ e dores de cabeça³⁹.
Após administração prolongada, raramente, verificam-se mudanças na coloração da urina⁴⁰.
Movimentos convulsivos, incluindo opistótono⁴¹, ocorrem esporadicamente.

Posologia de Pronest

A dose de Pronest deve ser estabelecida individualmente, por um anestesista experiente, com base no peso corporal, sensibilidade do paciente e outras medicações que estão sendo administradas concomitantemente.
Pronest é utilizado também para sedação¹⁹ durante procedimentos cirúrgicos e diagnósticos, e tem sido utilizado juntamente com a raqui-anestesia⁶ e anestesia⁶ epidural⁴². Recomenda-se que Pronest seja titulado, com base na resposta do paciente, até que os sinais⁴³ clínicos mostrem o início do efeito anestésico.

Indução da anestesia⁶ geral:

*Adultos:
A dose para adultos com idade inferior a 55 anos é 2,0 - 2,5mg/Kg de peso corporal.
Pacientes com mais de 55 anos de idade, geralmente, necessitam de uma dose menor (cerca de 20‰ menor).
A proporção entre quantidade/tempo para administração em adultos saudáveis é de aproximadamente 4mL (40mg) em 10 segundos.
Para pacientes⁴⁴ em risco maior (graus ASA III e IV), essa proporção é de 2mL (20mg) em 10 segundos.

*Crianças acima de 3 anos de idade:
Recomenda-se que a administração de Pronest seja lenta, observando sua resposta, até que os sinais⁴³ clínicos indiquem o início do efeito anestésico.
A dose deve ser ajustada com a idade e peso corporal. Crianças acima de 8 anos de idade necessitam de, aproximadamente, 2,5mg/Kg.
Entre os 3 e 8 anos, talvez seja necessário aumentar a dose acima citada. Recomenda-se o uso de doses menores para pacientes⁴⁴ jovens em risco maior (graus ASA III e IV).

Manutenção da Anestesia⁶ Geral:
Se a anestesia⁶ for mantida mediante injeções em bolus⁹ repetitivas, deve-se administrar a dose em incrementos de 25mg (2,5mL) a 50mg (5,0mL).

*Adultos, por infusão: 4 - 12mg/Kg/h

*Crianças acima de 3 anos, por infusão: 9 - 15mg/Kg/h

Sedação¹⁹ na U.T.I.:
Pronest é usado, preferivelmente, em infusão contínua. A proporção entre quantidade/tempo de administração depende do nível de sedação¹⁹ desejado. Uma sedação¹⁹ satisfatória será, em geral, obtida com uma dose de 0,3 - 4,0mg/Kg/h. Pronest não é recomendado para sedação¹⁹ de crianças abaixo de 16 anos de idade.

Administração de Pronest

Deve-se levar em consideração as seguintes notas para instrução de uso e manipulação de Pronest:Proteção para as mãos⁴⁵ deve ser usada ao abrir as ampolas ou frascos-ampolas deste produto.
Ampolas ou frascos-ampolas congelados não devem ser usados.
Agite antes de usar. Se houver a formação de duas camadas nas ampolas ou frascos-ampolas, após agitação, o produto não deverá ser usado.
Cuidados de assepsia⁴⁶ devem ser observados até o término da infusão, durante a manipulação do fármaco⁴⁷ e do equipamento específico a ser utilizado.
Uso exclusivo intravenoso.
Todo o conteúdo remanescente nas ampolas ou frascos-ampolas deve ser descartado.

Administração por infusão:
Pode-se administrar Pronest não diluído, ou diluído com solução Dextrose⁴⁸ 5‰ B.P. para infusão intravenosa ou solução de Cloreto de Sódio 0,9‰ para infusão intravenosa através de técnicas com controle de infusão.
Quanto à administração de Pronest não diluído para manutenção da anestesia⁶, recomenda-se o uso de uma bomba de infusão volumétrica ou uma seringa³⁴ de êmbolo⁴⁹ para controlar a proporção entre quantidade/tempo de administração.
Uma bureta, conta-gotas ou bomba volumétrica deve ser instalada na linha de infusão para evitar infusão acidental ou descontrolada de grandes volumes de Pronest diluído.
O risco de infusão descontrolada deve ser levado em consideração no momento da decisão sobre a quantidade máxima de Pronest que será colocada na bureta. A co-administração de uma solução de cloreto de sódio/dextrose⁴⁸ com Pronest é possível através de uma peça conectora tipo " Y"  colocada próxima ao local da injeção¹.

Diluição e co-administração de Pronest com outras drogas

Técnica de co-administração:
1 - Pré-mistura feita de maneira asséptica.
Aditivo ou diluente: Solução de Dextrose⁴⁸ 5‰ B.P. para infusão intravenosa.
Preparo: Misturar 1 parte de emulsão de Pronest com até 4 partes de solução de Dextrose⁴⁸ 5‰ para Infusão Intravenosa B.P. em bolsas de PVC para infusão ou recipientes de vidro para infusão.      
Precauções: Prepare imediatamente antes da administração.
A mistura permanece estável por até 6 horas.    
Prepare a mistura de maneira asséptica antes da administração.

Aditivo ou diluente: Injeção¹ de Cloridrato de Lidocaína (0,5‰ ou 1‰ sem conservante).    
Preparo: Misture 20 partes de emulsão de Pronest com até uma parte de Cloridrato de         Lidocaína 0,5‰ ou 1‰.
Precaução: Use apenas para indução.       

Superdosagem de Pronest