FARMACOCINÉTICA AURORIX

Atualizado em 18/05/2016

Após administração oral, a moclobemida é completamente absorvida, passando para circulação1 portal a partir do trato gastrintestinal. Sua primeira passagem hepática2 reduz a fração do princípio ativo disponível a nível sistêmico3 (biodisponibilidade F). Esta redução é mais pronunciada após dose única (F:60%) do que após doses múltiplas (F:80%). Devido à sua natureza lipofílica, a moclobemida é extensivamente difundida pelo organismo com um volume de distribuição (Vss) de cerca de 1,2 l/kg. A ligação às proteínas4 plasmáticas, principalmente albumina5, é relativamente baixa (50%). Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a administração. Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e permanecem estáveis em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state). A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação pelo organismo: menos de 1% da dose é eliminado por via renal6 sob forma inalterada. A metabolização ocorre em grande parte através de reações oxidativas sobre a fração morfolina da molécula. Os metabólitos7 são eliminados por via renal6. Produtos de degradação farmacologicamente ativos, encontrados in vitro e no animal, estão presentes na circulação1 sistêmica no ser humano, apenas em concentrações muito baixas. A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. O clearance sangüíneo é de aproximadamente 20-50 l/hora e a meia-vida de eliminação é de uma a quatro horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas (menos de 0,033% da dose para o adulto).
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Complementos

1 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
2 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
3 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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