Após administração oral, a moclobemida é completamente absorvida, passando para circulação¹ portal a partir do trato gastrintestinal. Sua primeira passagem hepática² reduz a fração do princípio ativo disponível a nível sistêmico³ (biodisponibilidade F). Esta redução é mais pronunciada após dose única (F:60%) do que após doses múltiplas (F:80%). Devido à sua natureza lipofílica, a moclobemida é extensivamente difundida pelo organismo com um volume de distribuição (Vss) de cerca de 1,2 l/kg. A ligação às proteínas⁴ plasmáticas, principalmente albumina⁵, é relativamente baixa (50%). Concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente uma hora após a administração. Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas de moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e permanecem estáveis em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state). A moclobemida é quase que inteiramente metabolizada antes de sua eliminação pelo organismo: menos de 1% da dose é eliminado por via renal⁶ sob forma inalterada. A metabolização ocorre em grande parte através de reações oxidativas sobre a fração morfolina da molécula. Os metabólitos⁷ são eliminados por via renal⁶. Produtos de degradação farmacologicamente ativos, encontrados in vitro e no animal, estão presentes na circulação¹ sistêmica no ser humano, apenas em concentrações muito baixas. A moclobemida é rapidamente eliminada do organismo. O clearance sangüíneo é de aproximadamente 20-50 l/hora e a meia-vida de eliminação é de uma a quatro horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. A moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas (menos de 0,033% da dose para o adulto).