FARMACOCINÉTICA CATAFLAM INJETÁVEL

Atualizado em 18/05/2016
Absorção
A absorção do diclofenaco inicia-se imediatamente após aplicação intramuscular de CATAFLAM. Após 10 minutos, obtém-se, em média, 80% da concentração plasmática máxima. A área média sob a curva de concentração plasmática/tempo (AUC), após administração parenteral, é cerca de duas vezes maior do que a obtida após administração oral ou retal de doses equivalentes, enquanto a concentração média máxima é aproxima-damente 60% maior. Essa diferença na biodisponibilidade é atribuída à metabolização de primeira passagem que o fármaco1 sofre ao ser administrado por via oral ou retal. Os valores de AUC plasmáticos mantêm relação linear com a dose.

Distribuição
99,7% do diclofenaco se ligam a proteínas2 séricas, predominantemente à albumina3 (99,4%). O volume  apa-rente de distribuição calculado é de 0,12 - 0,17 litro/kg.
O diclofenaco passa para o fluido sinovial, no qual as concentrações máximas são medidas 2 - 4 horas após atingidos os valores de pico de concentração plasmática. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3 - 6 horas. Duas horas após atingirem-se os níveis de pico plasmáticos, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial do que no plasma4, permanecendo mais altas por até 12 horas.

Biotransformação
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos5 fenólicos (3'-hidróxi-, 4'-hidróxi, 5-hidróxi-, 4',5-hidróxi- e 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicuronados. Dois desses metabólitos5 fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor do que o diclofenaco.

Eliminação
O
clearance sistêmico6 total do diclofenaco do plasma4 é de 263 ± 56 ml/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma4 é de 1 - 2 horas. Quatro dos metabólitos5, incluindo-se os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1 - 3 horas. Um metabólito7, 3'-hidróxi-4'-metóxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito7 é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida são excretados na urina8 como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos5, a maioria dos quais são também convertidos a conjugados glicurônicos. Menos de 1% é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminado como metabólitos5 através da bile9 nas fezes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
4 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
7 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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