FARMACOCINÉTICA DIABINESE

Atualizado em 24/05/2016

Clorpropamida1 é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e uma hora após a administração de dose oral única é rapidamente detectável no sangue2, sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de duas a quatro horas. É metabolizada em humanos e é excretada na urina3 como droga inalterada e como metabólitos4 hidroxilados ou hidrolizados. A meia vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma dose única oral é excretada na urina3. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue2, uma vez que as taxas de absorção e excreção se tornam estáveis em aproximadamente cinco a sete dias após o início do tratamento.

A clorpropamida1 exerce um efeito hipoglicemiante5 em indivíduos normais dentro da primeira hora, tornando-se máximo em três a seis horas, e persistindo no mínimo por 24 horas. A potência da clorpropamida1 é aproximadamente seis vezes superior à da
tolbutamida. Alguns resultados de estudos indicam que sua eficácia superior pode ser devida à excreção mais lenta e à ausência de desativação significativa.

Outros efeitos:

A clorpropamida1 não interfere nos exames rotineiros de detecção da albumina6 na urina3.

Alguns pacientes podem inicialmente não responder (falha primária), ou evidenciar perda progressiva de resposta às sulfoniluréias7 (falha secundária), incluindo-se clorpropamida1. Por outro lado, clorpropamida1 pode ser eficaz em alguns pacientes que não tenham respondido ou que tenham deixado de responder a outras sulfoniluréias7.

                         

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Complementos

1 Clorpropamida: Medicação de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia ajudando o pâncreas a produzir mais insulina e o corpo a usar melhor a insulina produzida. Pertence à classe dos medicamentos chamada sulfoniluréias.
2 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
3 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Hipoglicemiante: Medicamento que contribui para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capaz de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
6 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
7 Sulfoniluréias: Classe de medicamentos orais para tratar o diabetes tipo 2 que reduz a glicemia por ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina e o organismo a usar melhor a insulina produzida.

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