FARMACOCINÉTICA DIABINESE

Clorpropamida¹ é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal, e uma hora após a administração de dose oral única é rapidamente detectável no sangue², sendo que os níveis séricos máximos são alcançados dentro de duas a quatro horas. É metabolizada em humanos e é excretada na urina³ como droga inalterada e como metabólitos⁴ hidroxilados ou hidrolizados. A meia vida biológica do medicamento é, em média, de 36 horas. Nas primeiras 96 horas, 80 a 90% de uma dose única oral é excretada na urina³. No entanto, a administração a longo prazo de doses terapêuticas não produz acúmulo no sangue², uma vez que as taxas de absorção e excreção se tornam estáveis em aproximadamente cinco a sete dias após o início do tratamento.

A clorpropamida¹ exerce um efeito hipoglicemiante⁵ em indivíduos normais dentro da primeira hora, tornando-se máximo em três a seis horas, e persistindo no mínimo por 24 horas. A potência da clorpropamida¹ é aproximadamente seis vezes superior à da
tolbutamida. Alguns resultados de estudos indicam que sua eficácia superior pode ser devida à excreção mais lenta e à ausência de desativação significativa.

Outros efeitos:

A clorpropamida¹ não interfere nos exames rotineiros de detecção da albumina⁶ na urina³.

Alguns pacientes podem inicialmente não responder (falha primária), ou evidenciar perda progressiva de resposta às sulfoniluréias⁷ (falha secundária), incluindo-se clorpropamida¹. Por outro lado, clorpropamida¹ pode ser eficaz em alguns pacientes que não tenham respondido ou que tenham deixado de responder a outras sulfoniluréias⁷.