AÇÕES FELDENE

Atualizado em 24/05/2016

Feldene* é um agente antiinflamatório não esteróide que possui também propriedades analgésicas e antipiréticas. Edema1, eritema2, proliferação tecidual, febre3 e dor podem ser inibidas em animais de laboratório pela administração de Feldene. É eficaz independentemente da etiologia4 da inflamação5. Enquanto seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, estudos isolados "in vitro" e "in vivo" têm mostrado que Feldene interage em vários passos da resposta imune e da inflamação5 através:

.da inibição da síntese de prostanóides, incluindo as prostaglandinas6, por inibição reversível da enzima7 ciclo-oxigenase;

.da inibição da agregação dos neutrófilos8;.da inibição da migração das células9 polimorfonucleares10 e monócitos11 para a área de inflamação5;
.da inibição da liberação de enzimas lisossomais de leucócitos12 estimulados;
.da inibição da formação do ânion superóxido pelo neutrófilo;
. da redução da produção do fator reumatóide sistêmico13 e sinovial em pacientes com artrite reumatóide14 soro15-positiva.

Ficou estabelecido que Feldene* não atua pela estimulação do eixo pituitário adrenal. Estudos "in vitro" não têm revelado qualquer efeito negativo sobre o metabolismo16 cartilaginoso.

Em estudos clínicos Feldene* mostrou-se eficaz como analgésico17 em dores de várias etiologias (pós-trauma, pós-episiotomia18 e pós-operatório). O início da analgesia é imediato.

Em dismenorréia19 primária os níveis aumentados de prostaglandinas6 endometriais causam hipercontratilidade uterina, resultando em isquemia20 uterina e consequente dor. Feldene*, como um potente inibidor da síntese das prostaglandinas6, tem mostrado reduzir esta hipercontratilidade uterina e ser eficaz no tratamento da dismenorréia19 primária.

Feldene é bem absorvido após a administração oral ou retal. Com a ingestão de alimentos pode haver uma leve demora na velocidade da absorção, porém não atinge a extensão da mesma.
A meia-vida plasmática de Feldene* é de aproximadamente 50 horas no homem, e concentrações plasmáticas estáveis são mantidas durante 24 horas com apenas uma administração diária.
Tratamento contínuo com 20 mg/dia, durante um ano, produz níveis sanguíneos similares aos conseguidos após alcançado o "steady state".
As concentrações plasmáticas da droga são proporcionais nas doses de 10 e 20 mg e geralmente alcançam o pico dentro de três a cinco horas após a administração. A dose única de 20 mg geralmente produz níveis de pico plasmático de piroxicam de 1,5 a 2 mcg/ml, enquanto que a concentração máxima plasmática da droga, após ingestão contínua de 20 mg de piroxicam, usualmente se estabiliza em 3 a 8 mcg/ml. A maioria dos pacientes alcança níveis plasmáticos estáveis dentro de 7 a 12 dias.

O tratamento com dose maciça de 40 mg/dia nos primeiros dois dias, seguida de 20 mg/dia nos dias subsequentes, permite uma alta porcentagem de alcance (aproximadamente 76%) dos níveis de "steady state" imediatamente após a segunda dose. Os níveis de "steady state", a área sob a curva e a meia-vida de eliminação são similares aos obtidos após administração de 20 mg diários.

O estudo comparativo da biodisponibilidade de doses múltiplas de piroxicam nas formas cápsulas e injetável mostrou que após a administração intramuscular de Feldene* o nível plasmático foi significantemente maior do que aqueles obtidos com ingestão de cápsula durante os 45 minutos após a administração no primeiro dia, durante os 30 minutos no segundo dia, e os 15 minutos no sétimo dia. As duas formulações são bioequivalentes.

                         
Um estudo comparativo da farmacocinética e biodisponibilidade de doses múltiplas diárias de piroxicam nas formas de comprimidos de dissolução instantânea e cápsulas, mostrou que após administração de doses únicas diárias durante 14 dias, os perfis dos tempos das concentrações plasmáticas médias de piroxicam para as duas formas farmacêuticas estudadas foram praticamente sobreponíveis. Não houve diferenças significantes entre dos valores médios de Cmax, Cmin, T1/2 e Tmax no "Steady State" (equilíbrio). Este estudo concluiu que Piroxicam comprimidos de dissolução instantânea é bioequivalente a cápsulas quando administrado em doses únicas diárias.
Estudos de doses únicas demonstraram bioequivalência quando os comprimidos de dissolução instantânea são administrados com ou sem água.

Feldene* é extensamente metabolizado sendo que menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada na urina21 e fezes. Uma importante via metabólica é a hidroxilação do anel piridil de piroxicam, seguida por uma conjugação com ácido glicurônico e eliminação urinária.

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Complementos

1 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
2 Eritema: Vermelhidão da pele, difusa ou salpicada, que desaparece à pressão.
3 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
4 Etiologia: 1. Ramo do conhecimento cujo objeto é a pesquisa e a determinação das causas e origens de um determinado fenômeno. 2. Estudo das causas das doenças.
5 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
6 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
7 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.

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8 Neutrófilos: Leucócitos granulares que apresentam um núcleo composto de três a cinco lóbulos conectados por filamenos delgados de cromatina. O citoplasma contém grânulos finos e inconspícuos que coram-se com corantes neutros.

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9 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
10 Polimorfonucleares: Na histologia, é o que possui o núcleo profundamente lobado, aparentando ser múltiplo. Está presente no sangue, com núcleo de forma irregular e grânulos citoplasmáticos (diz-se de leucócito).
11 Monócitos: É um tipo de leucócito mononuclear fagocitário, que se forma na medula óssea e é posteriormente transportado para os tecidos, onde se desenvolve em macrófagos.

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12 Leucócitos: Células sangüíneas brancas. Compreendem tanto os leucócitos granulócitos (BASÓFILOS, EOSINÓFILOS e NEUTRÓFILOS) como os não granulócitos (LINFÓCITOS e MONÓCITOS). Sinônimos: Células Brancas do Sangue; Corpúsculos Sanguíneos Brancos; Corpúsculos Brancos Sanguíneos; Corpúsculos Brancos do Sangue; Células Sanguíneas Brancas
13 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
14 Artrite reumatóide: Doença auto-imune de etiologia desconhecida, caracterizada por poliartrite periférica, simétrica, que leva à deformidade e à destruição das articulações por erosão do osso e cartilagem. Afeta mulheres duas vezes mais do que os homens e sua incidência aumenta com a idade. Em geral, acomete grandes e pequenas articulações em associação com manifestações sistêmicas como rigidez matinal, fadiga e perda de peso. Quando envolve outros órgãos, a morbidade e a gravidade da doença são maiores, podendo diminuir a expectativa de vida em cinco a dez anos.
15 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
16 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
17 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
18 Episiotomia: Corte cirúrgico feito no períneo (área entre a vagina e o ânus), realizado com anestesia local, se a mulher ainda não estiver anestesiada, para alargar o canal do parto e, supostamente, ajudar o nascimento do bebê.
19 Dismenorréia: Dor associada à menstruação. Em uma porcentagem importante de mulheres é um sintoma normal. Em alguns casos está associada a doenças ginecológicas (endometriose, etc.).
20 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sanguíneo a um ou vários tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais frequente a isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes vasculares cerebrais, etc.
21 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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