
CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS KEFLIN NEUTRO
A cefalotina sódica tamponada é um antibiótico semi-sintético do grupo das cefalosporinas para uso injetável. E o sal monossódico do ácido 5-tio-1-azabicíclo [4.2.0] octo-2-eno-2-carboxílico,3-[(acetiloxi)- metil]-8-oxo-7-2-[(2-tienilacetil)aminoj. Cada 1 g de cefalotina sódica é tamponada com 30 mg de bicarbonato de sódio, para se obter soluções que quando reconstituídas têm pH variando entre 6 e 8,5. Nessa faixa de pH não há formação de cefalotina ácida livre, a solubilidade do produto é melhorada e o congelamento exige temperaturas mais baixas. A cefalotina sódica contém 2,8 mEq de sódio por grama1.
O peso molecular da cefalotina sódica é 418,4 e a fórmula molecular é C16H15N2NaO6S2.
- CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacologia2 humana - A cefalotina é um antibiótico de amplo espectro, para administração parenteral, e é classificada como cefalosporina de primeira geração. Após a administração intramuscular de uma dose de 500 mg a voluntários normais, o nível máximo do antibiótico no soro3 foi, em média 10 mcg/mL após 30 minutos; com uma dose de 1 g, a média foi de 20 mcg/mL. Após uma dose intravenosa única de 1 g de cefalotina, os níveis sanguíneos atingiram aproximadamente 30 mcg/mL após 15 minutos, tendo variado de 3-12 mcg em 1 hora, declinando para cerca de 1 mcg após 4 horas. Com infusão continua, na proporção de 500 mg por hora, os níveis foram de 14-20 mcg/mL de soro3. Doses de 2 g administradas por via intravenosa, durante um período de 30 minutos, produziram concentrações no soro3 de 80-100 mcg/mL após 30 minutos da infusão; os niveis variaram de 10-40 mcg/mL após uma hora e de 3-6 mcg/mL após duas horas, não sendo mensuráveis após 5 horas. 60% a 70% de uma dose intramuscular são excretados pelos rins4 nas primeiras 6 horas, isto resulta em altos níveis urinários, por ex.: 800 mcg/mL de urina5 após uma dose de 500 mg e 2.500 mcg/mL após uma dose de 1 g. A probenecida retarda a excreção tubular e quase dobra os níveis sanguíneos máximos.
Os níveis no líquido cefalorraquidiano6 variaram de 0.4 a 1.4 mcg/mL em crianças e de 0,15 a 5 mcg/mL em adultos com processos inflamatórios das meninges7. O antibiótico passa rapidamente para outros liquídos orgânicos, como o pleural, sinovial e ascítico. Estudos do líquido aminiótico e do sangue do cordão umbilical8 demonstraram a rápida passagem da cefalotina através da placenta. Após doses únicas intramusculares de 1 g de cefalotina, foram encontrados níveis máximos nas mães entre 31 e 45 minutos após a injeção9; os níveis máximos nas crianças ocorreram cerca de 15 minutos mais tarde. O antibiótico também foi encontrado na bile10.