FARMACOCINÉTICA VASCASE COMPRIMIDOS
O cilazapril é absorvido e rapidamente convertido em sua forma ativa, o cilazaprilato. A ingestão de alimentos imediatamente antes da administração de Vascase® retarda e reduz ligeiramente a absorção, sem que isto tenha, entretanto, significado sob o plano terapêutico. A biodisponibilidade do cilazaprilato, baseado em dados obtidos em exames de urina1, é de aproximadamente 60%. Concentrações plasmáticas máximas são
alcançadas dentro de duas horas após administração e estão diretamente relacionadas à dosagem.
O cilazaprilato é eliminado sob forma não alterada pelos rins2, sua meia-vida é de nove horas após uma dose diária única. Em pacientes com disfunção renal3, as concentrações plasmáticas do cilazaprilato são mais elevadas do que nos pacientes com função renal3 normal, isto porque seu clearance diminui quando o clearance da creatinina4 é baixo. Não há eliminação em pacientes com franca insuficiência renal5, mas a hemodiálise6 reduz
as concentrações de cilazapril e do cilazaprilato até um certo limite.
Em pacientes idosos, cujas funções renais forem normais para a idade, as concentrações do cilazaprilato no plasma7 podem ser até 40% mais altas e o clearance até 20% mais baixo em comparação aos pacientes mais
jovens. Alterações similares na farmacocinética ocorrem em pacientes com cirrose8 hepática9 de moderada a grave.