FARMACOLOGIA CLÍNICA ANFERTIL

Atualizado em 24/05/2016

Os comprimidos hormonais de ANFERTIL* inibem a ovulação1 pela supressão da liberação de gonadotrofina. Mecanismos secundários, que podem contribuir para eficácia contraceptiva de ANFERTIL*, incluem alterações do muco cervical, aumentando a dificuldade de penetração dos espermatozóides2, e mudanças
no endométrio3, que reduzem a probabilidade de implantação. O etinilestradiol e o dl-norgestrel são rápida e quase completamente absorvidos no trato gastrintestinal.
O etinilestradiol  é sujeito a considerável metabolismo4 inicial, com uma biodisponibilidade média de 40-45%. O dl-norgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponível. O dl-norgestrel, no plasma5, fixa-se à globulina6 fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina7. O etinilestradiol, contudo, fixa-se apenas à albumina7 plasmática e acentua a capacidade fixadora de SHBG. Após a administração oral os níveis plasmáticos máximos de cada substância ocorrem dentro de 1 a 4 horas. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. É primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas forma-se uma ampla variedade de metabólitos8 hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatados. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile9 e sujeito à recirculação êntero-hepática10. Cerca de 40% da droga é excretada na urina11 e 80% eliminada nas fezes. A meia-vida da eliminação do dl-norgestrel é de aproximadamente 24 horas. A droga é metabolizada primariamente por redução do anel "A", seguida de glicuronização. Cerca de 60% do dl-norgestrel é excretado na urina11 e 40% eliminado nas fezes.

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Complementos

1 Ovulação: Ovocitação, oocitação ou ovulação nos seres humanos, bem como na maioria dos mamíferos, é o processo que libera o ovócito II em metáfase II do ovário. (Em outras espécies em vez desta célula é liberado o óvulo.) Nos dias anteriores à ovocitação, o folículo secundário cresce rapidamente, sob a influência do FSH e do LH. Ao mesmo tempo que há o desenvolvimento final do folículo, há um aumento abrupto de LH, fazendo com que o ovócito I no seu interior complete a meiose I, e o folículo passe ao estágio de pré-ovocitação. A meiose II também é iniciada, mas é interrompida em metáfase II aproximadamente 3 horas antes da ovocitação, caracterizando a formação do ovócito II. A elevada concentração de LH provoca a digestão das fibras colágenas em torno do folículo, e os níveis mais altos de prostaglandinas causam contrações na parede ovariana, que provocam a extrusão do ovócito II.
2 Espermatozóides: Células reprodutivas masculinas.
3 Endométrio: Membrana mucosa que reveste a cavidade uterina (responsável hormonalmente) durante o CICLO MENSTRUAL e GRAVIDEZ. O endométrio sofre transformações cíclicas que caracterizam a MENSTRUAÇÃO. Após FERTILIZAÇÃO bem sucedida, serve para sustentar o desenvolvimento do embrião.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
6 Globulina: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
7 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
10 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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