FARMACOLOGIA CLÍNICA ANFERTIL

Os comprimidos hormonais de ANFERTIL* inibem a ovulação¹ pela supressão da liberação de gonadotrofina. Mecanismos secundários, que podem contribuir para eficácia contraceptiva de ANFERTIL*, incluem alterações do muco cervical, aumentando a dificuldade de penetração dos espermatozóides², e mudanças
no endométrio³, que reduzem a probabilidade de implantação. O etinilestradiol e o dl-norgestrel são rápida e quase completamente absorvidos no trato gastrintestinal.
O etinilestradiol  é sujeito a considerável metabolismo⁴ inicial, com uma biodisponibilidade média de 40-45%. O dl-norgestrel não sofre metabolização inicial e é por isso completamente biodisponível. O dl-norgestrel, no plasma⁵, fixa-se à globulina⁶ fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina⁷. O etinilestradiol, contudo, fixa-se apenas à albumina⁷ plasmática e acentua a capacidade fixadora de SHBG. Após a administração oral os níveis plasmáticos máximos de cada substância ocorrem dentro de 1 a 4 horas. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas. É primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas forma-se uma ampla variedade de metabólitos⁸ hidroxilados e metilados, que estão presentes simultaneamente em estado livre e como conjugados glicuronídicos e sulfatados. O etinilestradiol conjugado é excretado na bile⁹ e sujeito à recirculação êntero-hepática¹⁰. Cerca de 40% da droga é excretada na urina¹¹ e 80% eliminada nas fezes. A meia-vida da eliminação do dl-norgestrel é de aproximadamente 24 horas. A droga é metabolizada primariamente por redução do anel "A", seguida de glicuronização. Cerca de 60% do dl-norgestrel é excretado na urina¹¹ e 40% eliminado nas fezes.