PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS CARDURAN

Atualizado em 24/05/2016

A Hiperplasia1 Prostática Benigna (HPB) é uma causa comum de obstrução do fluxo urinário em homens de certa idade. HPB severa pode levar à retenção urinária2 e danos renais. Um componente estático e um dinâmico contribuem para os sintomas3 e a redução do fluxo urinário associados à HPB. O componente estático está associado ao aumento do tamanho da próstata4 causado, em parte pela proliferação de células musculares5 lisas no estroma6 prostático. Entretanto, a gravidade dos sintomas3 da HPB e o grau de obstrução uretral7 não se correlacionam diretamente com o tamanho da próstata4.

O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no tônus muscular8 liso na próstata4 e no colo9 da bexiga10. O tônus nesta área é mediado pelo adrenoreceptor alfa-1, que está presente em grande quantidade no estroma6 prostático, cápsula prostática e colo9 da bexiga10. O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a resistência uretral7 e pode aliviar a obstrução e os sintomas3 da HPB.

A administração de doxazosina em pacientes com HPB sintomática11, resulta em melhora significante na urodinâmica e nos sintomas3 associados. Acredita-se que o efeito na HPB é resultado do bloqueio seletivo dos receptores alfa-adrenérgicos12 localizados no colo9 da bexiga10, estroma6 e cápsula da próstata4.

A doxazosina tem mostrado ser um bloqueador efetivo do subtipo 1A dos receptores alfa-1-adrenérgicos12 os quais correspondem a mais de 70 % dos subtipos existentes na próstata4. Devido a este fato a doxazosina age em pacientes com HPB.

A administração de doxazosina a pacientes hipertensos produz uma redução clinicamente significativa da pressão sanguínea como resultado da redução da resistência vascular13 sistêmica. Acredita-se que este efeito é resultado do bloqueio seletivo de adrenoreceptores alfa-1, localizados nos vasos sanguíneos14. Com dose única diária, reduções clinicamente significativas da pressão sanguínea são obtidas durante todo o dia até 24 horas após a administração. Uma redução gradual da pressão sanguínea ocorre, com picos máximos observados geralmente em 2-6 horas após a administração. Nos pacientes com hipertensão15, a pressão sanguínea durante o tratamento com doxazosina é similar tanto na posição supina quanto em pé. Ao contrário dos agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos12 não-seletivos, não foi observado o aparecimento de tolerância na terapia a longo prazo. Taquicardia16 e elevação de renina plasmática têm sido observadas esporadicamente na terapia de manutenção.

A doxazosina produz efeitos favoráveis nos lipídios plasmáticos, com aumento significante na relação HDL17/colesterol18 total e reduções significantes nos triglicérides19 e colesterol18 total. Oferece assim uma vantagem sobre os diuréticos20 e betabloqueadores que afetam estes parâmetros de maneira adversa.

Com base na associação já estabelecida de hipertensão15 e lipídios plasmáticos com doença coronariana21, os efeitos favoráveis da terapia com doxazosina, tanto sobre a pressão sanguínea como sobre os lipídios, indicam uma redução no risco de aparecimento de doença cardíaca coronariana.

Tratamento com doxazosina tem resultado em regressão da hipertrofia22 ventricular esquerda, inibição de agregação plaquetária e estímulo da capacidade ativadora de plasminogênio tecidual. Além disto, doxazosina melhora a sensibilidade a insulina23 em pacientes com este tipo de comprometimento.

Em um estudo clínico controlado com pacientes hipertensos, o tratamento com doxazosina foi associado com uma melhora na disfunção erétil. Em adição os pacientes que receberam doxazosina apresentaram um menor número de novos casos de disfunção erétil, do que aqueles pacientes tratados com outros agentes anti-hipertensivos.

A doxazosina tem demonstrado uma eficácia e segurança estáveis em tratamentos prolongados (acima de 48 meses) de pacientes com HPB.

A doxazosina mostrou-se livre de efeitos metabólicos adversos e é adequada para uso em pacientes com asma24, diabetes25, disfunção do ventrículo esquerdo, gota26, e idosos.

Um estudo "in vitro" demonstrou as propriedades antioxidantes dos metabólitos27 hidroxilados 6'- e 7'- da doxazosina, em concentrações de 5 micromolar.

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Complementos

1 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.
2 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.
3 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
4 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
5 Células Musculares: Células contráteis maduras, geralmente conhecidas como miócitos, que formam um dos três tipos de músculo. Os três tipos de músculo são esquelético (FIBRAS MUSCULARES), cardíaco (MIÓCITOS CARDÍACOS) e liso (MIÓCITOS DE MÚSCULO LISO). Provêm de células musculares embrionárias (precursoras) denominadas MIOBLASTOS.
6 Estroma: 1. Na anatomia geral e em patologia, é o tecido conjuntivo vascularizado que forma o tecido nutritivo e de sustentação de um órgão, glândula ou de estruturas patológicas. 2. Na anatomia botânica, é a matriz semifluida dos cloroplastos na qual se encontram os grana, grânulos de amido, ribossomas, etc. 3. Em micologia, é a massa de tecido de um fungo, formada a partir de hifas entrelaçadas e que, nos cogumelos, geralmente corresponde à maior parte do corpo.
7 Uretral: Relativo ou pertencente à uretra.
8 Tônus muscular: Estado de tensão elástica (contração ligeira) que o músculo apresenta em repouso e que lhe permite iniciar a contração imediatamente depois de receber o impulso dos centros nervosos. Num estado de relaxamento completo (sem tônus), o músculo levaria mais tempo para iniciar a contração.
9 Colo: O segmento do INTESTINO GROSSO entre o CECO e o RETO. Inclui o COLO ASCENDENTE; o COLO TRANSVERSO; o COLO DESCENDENTE e o COLO SIGMÓIDE.
10 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.
11 Sintomática: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
12 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
13 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
14 Vasos Sanguíneos: Qualquer vaso tubular que transporta o sangue (artérias, arteríolas, capilares, vênulas e veias).
15 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
16 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
17 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
18 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
19 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
20 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
21 Doença coronariana: Doença do coração causada por estreitamento das artérias que fornecem sangue ao coração. Se o fluxo é cortado, o resultado é um ataque cardíaco.
22 Hipertrofia: 1. Desenvolvimento ou crescimento excessivo de um órgão ou de parte dele devido a um aumento do tamanho de suas células constituintes. 2. Desenvolvimento ou crescimento excessivo, em tamanho ou em complexidade (de alguma coisa). 3. Em medicina, é aumento do tamanho (mas não da quantidade) de células que compõem um tecido. Pode ser acompanhada pelo aumento do tamanho do órgão do qual faz parte.
23 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
24 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
25 Diabetes: Nome que designa um grupo de doenças caracterizadas por diurese excessiva. A mais frequente é o Diabetes mellitus, ainda que existam outras variantes (Diabetes insipidus) de doença nas quais o transtorno primário é a incapacidade dos rins de concentrar a urina.
26 Gota: 1. Distúrbio metabólico produzido pelo aumento na concentração de ácido úrico no sangue. Manifesta-se pela formação de cálculos renais, inflamação articular e depósito de cristais de ácido úrico no tecido celular subcutâneo. A inflamação articular é muito dolorosa e ataca em crises. 2. Pingo de qualquer líquido.
27 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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