INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARBOPLATINA
- MODO DE AÇÃO
A CARBOPLATINA Biosintética é um citostático1 com propriedades bioquímicas similares à cisplatina. A CARBOPLATINA Biosintética se fixa sobre as moléculas de ADN produzindo ligações alquílicas responsáveis pela formação de pontes entre duas cadeias da molécula ou entre cadeias de duas moléculas de ADN adjacentes. A síntese por replicação e a separação ulterior do ADN são bloqueados. Em conseqüência, a síntese do ARN e das proteínas2 celulares são, também, inibidas.
Após administração de CARBOPLATINA em humanos, observa-se relação linear entre a dose e a concentração plasmática, tanto da platina total, como da sua forma livre ultrafiltrável.
CARBOPLATINA exibe farmacocinética linear na faixa de 300-500 mg/m².
A administração repetida durante quatro dias consecutivos, não produz acumulação de platina no plasma3. Os valores encontrados de meia-vida (alfa) plasmática foram de 1,1 a 2,0 horas e de eliminação foram aproximadamente de 2,6 a 5,9 horas.
O clearance corporal total, o volume de distribuição aparente e o tempo médio de permanência no corpo foram, respectivamente, 4,4 l/hora, 16 l e 3,5 horas.
A vida média terminal correspondente a platina total é de 24 horas. Aproximadamente 87% da platina plasmática se encontra unida às proteínas2 plasmáticas dentro das 24 horas seguintes a administração.
CARBOPLATINA não se liga a proteínas2 plasmáticas. Contudo a platina, da CARBOPLATINA, liga-se irreversivelmente a proteínas2 plasmáticas e é eliminada lentamente, com uma meia-vida de 5 dias.
A maior rota de eliminação da CARBOPLATINA é a excreção renal4. Pacientes com clearance de creatinina5 de 60 ml/min ou maior excretam 65% da dose na urina6 em 12 horas e 71% da dose em 24 horas. Toda platina na urina6 de 24 horas está presente como CARBOPLATINA. Somente 3 a 5% da platina administrada é excretada na urina6 entre 24 e 96 horas. Em pacientes com clearance de creatinina5 inferior a 60 ml/min os clearances de CARBOPLATINA total corporal e renal4 diminuem, com a diminuição do clearance de creatinina5.
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