FARMACOLOGIA CLÍNICA TAXOL

Atualizado em 25/05/2016

Após a administração intravenosa, o fármaco1 mostra um declínio bifásico das concentrações plasmáticas. O declínio rápido inicial representa a distribuição para os compartimentos periféricos e a eliminação da droga; a última fase deve-se, em parte, a um efluxo relativamente lento de paclitaxel  do compartimento periférico.
A meia-vida final média variou de 3,0 a 52,7 h. O volume de distribuição no estado de equilíbrio indica uma distribuição extravascular2 extensiva e/ou ligação do paclitaxel aos tecidos.
A farmacocinética do paclitaxel demonstrou ser não-linear. Com o aumento da dose, ocorre um aumento desproporcionalmente grande dos valores de concentração máxima (Cmax) e  área sob a curva (AUC), acompanhado por uma diminuição aparente, relacionada à dose, do ''clearance" corpóreo total. Estes resultados são mais prontamente observados em pacientes que atingem altas concentrações plasmáticas de paclitaxel. Processos saturáveis na distribuição e na eliminação/metabolismo3 podem responder por estes resultados.
Não há evidências de acúmulo de paclitaxel quando administrado em múltiplos ciclos de tratamento.
Em média, 89% da droga se encontra ligada às proteínas4 séricas; a presença de cimetidina, ranitidina, dexametasona ou difenidramina não altera a taxa de ligação protéica do paclitaxel.
Os valores médios de recuperação urinária cumulativa da droga inalterada variaram de 1,3% a 12,6% da dose, indicando um "clearance" não-renal5 extenso.
Demonstrou-se que os metabólitos6 hidroxilados isolados na bile7 são os principais metabólitos6. O metabolismo3 hepático e o "clearance" biliar devem ser os principais mecanismos para a distribuição do paclitaxel. O efeito da disfunção hepática8 ou renal5 sobre a distribuição do paclitaxel não foi estudado.
O "clearance" do paclitaxel não foi afetado por tratamento prévio com cimetidina. O cetoconazol pode inibir o metabolismo3 do paclitaxel. Os níveis plasmáticos de doxorrubicina (e doxorrubicinol) podem aumentar quando esta for usada associada ao paclitaxel.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Extravascular: Relativo ao exterior dos vasos sanguíneos e linfáticos, ou que ali se situa ou ocorre.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
5 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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