PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS PARLODEL E PARLODEL SRO

Atualizado em 25/05/2016

                Após administração oral, PARLODEL é bem absorvido. Quando os comprimidos são administrados a voluntários saudáveis, a meia-vida de absorção é de 0,2 a 0,5 hora e os picos plasmáticos de  bromocriptina são atingidos em 1 a 3 horas. O efeito de redução da prolactina1 inicia-se 1 a 2 horas após a ingestão, atinge redução máxima, isto é, redução da prolactina1 no plasma2 em mais de 80%, em 5 a 10 horas e permanece próximo dessa redução máxima por um período de 8 a 12 horas. A eliminação plasmática da substância original ocorre de maneira bifásica, com meia-vida terminal de cerca de 15 horas (variação de 8 a 20 horas). A substância original e seus metabólitos3 são excretados quase que completamente pelo fígado4, sendo que somente 6% são excretados pelos rins5. A ligação às proteínas6 plasmáticas é  de 96%.

Com PARLODEL SRO cápsulas, forma destinada à administração uma vez ao dia, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 7 a 10 horas e o efeito inibitório máximo sobre a secreção de prolactina1, similar em magnitude àquele alcançado com os comprimidos, ocorre 10 a 17 horas após a ingestão. Concentrações superiores a 50% do nível máximo são mantidas por cerca de 14,5 horas, garantindo, portanto, o efeito redutor da prolactina1 por um período prolongado. Com a administração de dose única, a biodisponibilidade das cápsulas SRO, comparada à das cápsulas comuns, é superior a 90%. Em estado de equilíbrio (steady state), observa-se leve redução na biodisponibilidade (para cerca de 80%) sem, no entanto, haver perda da eficácia terapêutica7.
Em pacientes com função hepática8 prejudicada, a velocidade de eliminação pode ficar mais lenta e os níveis plasmáticos aumentados, requerendo ajuste da dose.

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Complementos

1 Prolactina: Hormônio secretado pela adeno-hipófise. Estimula a produção de leite pelas glândulas mamárias. O aumento de produção da prolactina provoca a hiperprolactinemia, podendo causar alteração menstrual e infertilidade nas mulheres. No homem, gera impotência sexual (por prejudicar a produção de testosterona) e ginecomastia (aumento das mamas).

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2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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4 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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5 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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