FARMACOCINÉTICA SANDIMMUN E SANDIMMUN NEORAL

Atualizado em 25/05/2016
Após a administração oral de SANDIMMUN (as cápsulas e a solução oral são bioequivalentes), são obtidas concentrações sanguíneas máximas entre 1 e          6 horas. A biodisponibilidade  absoluta das apresentações de uso oral é de 20% a 50% no estado de equilíbrio.A ciclosporina se distribui amplamente fora do volume sanguíneo. No sangue1, 33% a 47% estão presentes no plasma2, 4% a 9% nos linfócitos, 5% a 12% nos granulócitos3 e 41% a 58% nos eritrócitos4. No plasma2, aproximadamente 90% estão ligados a proteínas5, principalmente lipoproteínas.
A ciclosporina é extensivamente biotransformada em aproximadamente 15 metabólitos6, não havendo uma via metabólica principal única. A eliminação é principalmente biliar e somente 6% da dose oral são excretados na urina7. Somente 0,1% é excretado na urina7 na forma original.
Existe alta variabilidade nos dados registrados na vida-média terminal da ciclosporina, conforme o método de ensaio aplicado e a população-alvo. A vida-média terminal oscilou entre 6,3 horas nos voluntários saudáveis e 20,4 horas nos pacientes com doença hepática8 grave.
Quando se administra SANDIMMUN NEORAL, proporciona-se melhoria da linearidade da dose na exposição à ciclosporina (AUCb), perfil de absorção mais consistente e menos influência da ingestão simultânea de alimentos e do ritmo diurno, em comparação com SANDIMMUN. Essas propriedades combinadas produziram variabilidade intrapaciente mais baixa na farmacocinética da ciclosporina e correlação mais forte entre a concentração mínima e a exposição total (AUCb). Como conseqüência dessas vantagens adicionais, o horário de administração de SANDIMMUN NEORAL não precisa mais levar em consideração o horário das refeições. Além disso, SANDIMMUN NEORAL  produz uma exposição mais uniforme à ciclosporina durante todo o dia, e de um dia para outro, no esquema de manutenção.
SANDIMMUN NEORAL cápsulas gelatinosas moles e SANDIMMUN NEORAL solução são bioequivalentes. Os dados disponíveis indicam que após uma transferência 1:1 de SANDIMMUN para SANDIMMUN NEORAL, as concentrações mínimas no sangue1 total são comparáveis, permanecendo, portanto, na margem do nível terapêutico mínimo desejado. Em comparação com as demais formas orais de SANDIMMUN, SANDIMMUN NEORAL é absorvido mais rapidamente (produzindo um tmáx médio 1 hora antes e uma Cmáx média 59% mais elevada) e apresenta, em média, biodisponibilidade 29% superior.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Granulócitos: Leucócitos que apresentam muitos grânulos no citoplasma. São divididos em três grupos, conforme as características (neutrofílicas, eosinofílicas e basofílicas) de coloração destes grânulos. São granulócitos maduros os NEUTRÓFILOS, EOSINÓFILOS e BASÓFILOS.
4 Eritrócitos: Células vermelhas do sangue. Os eritrócitos maduros são anucleados, têm forma de disco bicôncavo e contêm HEMOGLOBINA, cuja função é transportar OXIGÊNIO. Sinônimos: Corpúsculos Sanguíneos Vermelhos; Corpúsculos Vermelhos Sanguíneos; Corpúsculos Vermelhos do Sangue; Glóbulos Vermelhos; Hemácias
5 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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