Após a administração oral de SANDIMMUN (as cápsulas e a solução oral são bioequivalentes), são obtidas concentrações sanguíneas máximas entre 1 e          6 horas. A biodisponibilidade  absoluta das apresentações de uso oral é de 20% a 50% no estado de equilíbrio.A ciclosporina se distribui amplamente fora do volume sanguíneo. No sangue¹, 33% a 47% estão presentes no plasma², 4% a 9% nos linfócitos, 5% a 12% nos granulócitos³ e 41% a 58% nos eritrócitos⁴. No plasma², aproximadamente 90% estão ligados a proteínas⁵, principalmente lipoproteínas.
A ciclosporina é extensivamente biotransformada em aproximadamente 15 metabólitos⁶, não havendo uma via metabólica principal única. A eliminação é principalmente biliar e somente 6% da dose oral são excretados na urina⁷. Somente 0,1% é excretado na urina⁷ na forma original.
Existe alta variabilidade nos dados registrados na vida-média terminal da ciclosporina, conforme o método de ensaio aplicado e a população-alvo. A vida-média terminal oscilou entre 6,3 horas nos voluntários saudáveis e 20,4 horas nos pacientes com doença hepática⁸ grave.
Quando se administra SANDIMMUN NEORAL, proporciona-se melhoria da linearidade da dose na exposição à ciclosporina (AUC⁹_b), perfil de absorção mais consistente e menos influência da ingestão simultânea de alimentos e do ritmo diurno, em comparação com SANDIMMUN. Essas propriedades combinadas produziram variabilidade intrapaciente mais baixa na farmacocinética da ciclosporina e correlação mais forte entre a concentração mínima e a exposição total (AUC⁹_b). Como conseqüência dessas vantagens adicionais, o horário de administração de SANDIMMUN NEORAL não precisa mais levar em consideração o horário das refeições. Além disso, SANDIMMUN NEORAL  produz uma exposição mais uniforme à ciclosporina durante todo o dia, e de um dia para outro, no esquema de manutenção.
SANDIMMUN NEORAL cápsulas gelatinosas moles e SANDIMMUN NEORAL solução são bioequivalentes. Os dados disponíveis indicam que após uma transferência 1:1 de SANDIMMUN para SANDIMMUN NEORAL, as concentrações mínimas no sangue¹ total são comparáveis, permanecendo, portanto, na margem do nível terapêutico mínimo desejado. Em comparação com as demais formas orais de SANDIMMUN, SANDIMMUN NEORAL é absorvido mais rapidamente (produzindo um t_máx médio 1 hora antes e uma C_máx média 59% mais elevada) e apresenta, em média, biodisponibilidade 29% superior.