O princípio ativo de Syntocinon é um nonapeptídio sintético idêntico à oxitocina¹, hormônio² liberado pelo lobo posterior da hipófise³. Exerce efeito estimulador sobre a musculatura lisa do útero⁴, particularmente ao se aproximar a fase final da gravidez⁵, durante o trabalho de parto, após o parto e no puerpério⁶, ou seja, nos momentos em que o número de receptores específicos de oxitocina¹ no miométrio⁷ está aumentado.Quando administrado por perfusão intravenosa em doses baixas, Syntocinon provoca contrações     uterinas rítmicas que não se podem distinguir em freqüência, intensidade e duração das observadas durante o parto espontâneo. Em doses de perfusão mais altas, ou administrado por injeção⁸ única, o fármaco⁹ é capaz de causar tetanias uterinas que se mantêm.
Além de seu efeito sobre o útero⁴, a oxitocina¹ contrai as células¹⁰ mioepiteliais que circundam os        alvéolos¹¹ mamários, ocasionando assim a ejeção de leite e facilitando a lactação¹².
Sendo sintético, Syntocinon não contém vasopressina, porém mesmo em sua forma pura, a oxitocina¹ possui alguma atividade antidiurética intríseca fraca do tipo da vasopressina.
Outro efeito farmacológico observado com altas doses de oxitocina¹, particularmente quando se administra por injeção⁸ intravenosa rápida, consiste em um efeito relaxante temporário e direto sobre a musculatura vascular¹³ lisa, resultando em breve hipotensão¹⁴, rubor e taquicardia¹⁵ reflexa.