EFEITOS ADVERSOS CIMETIDINA

Foram atribuídas à Cimetidina várias reações adversas. Considerando o grande número de pacientes tratados com ela, a incidência¹ das reações é baixa, sendo, em geral, pouco importantes. A baixa incidência¹ pode dever-se em parte à função limitada dos receptores H2 em outros órgãos, além do estômago², e à pouca penetração desses fármacos na barreira hematoencefálica normal. O estômago² muito hipoclorídrico favorece a formação de bezoares e a multiplicação de microrganismos; isto pode explicar os casos raros de peritonite³ por cândida. A diminuição da acidez gástrica⁴ pelos antagonistas H2 pode também prejudicar a absorção do ferro da dieta não ligado ao heme, porém este efeito, em geral, não é muito significativo.

A incidência¹ de efeitos adversos com a Cimetidina é de cerca de 5%. As reações são geralmente menos intensas do que com outros fármacos, alguns nem chegando a manifestar-se. Os efeitos colaterais⁵ mais comuns da Cimetidina são a constipação⁶ intestinal, cefaléia⁷, tonturas⁸ e náuseas⁹, mialgias¹⁰, rash¹¹ cutâneo¹² e prurido¹³. A incidência¹ de sintomas¹⁴ relacionados ao SNC¹⁵ parece ser maior nos idosos e nos pacientes com deficiência da função renal¹⁶. Ocasionalmente, observa-se perda da libido¹⁷, impotência¹⁸ e ginecomastia¹⁹ em pacientes que recebem altas doses de Cimetidina em terapias de longo prazo. Presumivelmente estes efeitos estão relacionados à capacidade em acentuar a secreção de prolactina²⁰ e de ligar-se aos receptores androgênicos²¹. Além disso, a Cimetidina inibe a hidroxilação do estradiol catalisada pelo citocromo P450 aumentando a concentração plasmática do estradiol em pacientes do sexo masculino.Tais efeitos sobre a função sexual masculina não são compartilhados com outros fármacos.

Alguns relatos de casos sugerem que a Cimetidina causa ocasionalmente efeitos hematológicos (várias citopenias) e altera a função do sistema imunológico²². Em casos raros, o uso da Cimetidina foi associado à depressão reversível da medula óssea²³, hepatite²⁴ e anafilaxia²⁵. A Cimetidina parece inibir competitivamente a secreção tubular renal¹⁶ de creatinina²⁶, causando pequena elevação da sua concentração plasmática. A infusão intravenosa rápida do antagonista²⁷ H2 causou bradicardia²⁸ e liberação da histamina²⁹.