DESCRIÇÃO AMPHOCIL

Anfotericina B, o componente ativo de AMPHOCIL, é um antibiótico fungicida poliênico macrocíclico produzido por Streptomyces nodosus. A anfotericina possui alta afinidade pelo ergosterol, o principal esterol em membranas de células¹ fúngicas², e uma menor afinidade pelo colesterol³, o esterol predominante em membranas celulares de mamíferos. A ligação da anfotericina B com ergosterol resulta em dano à membrana celular⁴ fúngica⁵, aumento da permeabilidade⁶ da membrana e eventual morte celular. As membranas celulares de mamíferos. também contém esteróis, e tem sido sugerido que o dano causado pala anfotericina B às células¹ humanas segue um mecanismo de ação semelhante àquele para células¹ fúngicas². AMPHOCIL é uma nova formulação de anfotericina B, baseada em sua afinidade única por esteróis. AMPHOCIL é um complexo estável de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio, um metabólito⁷ natural do colesterol³. A anfotericina B e o colesterilsulfato de sódio formam um complexo em uma razão aproximadamente equimolar para formar micropartículas discóides uniformes. AMPHOCIL não é uma formulação lipossômica, mas uma dispersão coloidal de anfotericina B e colesterilsulfato de sódio. O uso de flucitosina com AMPHOCIL não foi estudado. Ao mesmo tempo que a sinergia entre a anfotericina B e flucitosina foi relatada, a anfotericina B pode aumentar a toxicidade⁸ da flucitosina através do aumento da sua captação celular impedindo a excreção renal⁹. Micro biologia ("in vitro"): Anfotericina B, o componente ativo de AMPHOCIL apresenta in vitro uma atividade elevada contra numerosas espécies de fungos. A maioria das cepas¹⁰ de Candida sp., Aspergilius fumigatus, Cryptococus neoformans, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis e Coccidioides immitis são inibidas pela Anfotericina B in vitro.  Em estudos comparativos, concentrações inibitórias mínimas (CIMs) da AMPHOCIL e da formulação convencional de anfotericina B são comparáveis. CIMs de AMPHOCIL variam entre 0,125 a 16 mg/ml, e CIMs de anfotericina B convencional variam entre 0,25 e 4 mg/ml. Anfotericina B possui efeito mínimo ou nulo sobre bactérias e vírus¹¹.