INFORMAÇÕES TÉCNICAS CORDAREX

Atualizado em 25/05/2016


MODO DE AÇÃO
Amlodipina é quimicamente uma nova substância pertencente ao grupo dos agentes bloqueadores dos canais de cálcio dihidropiridínicos. Provoca a inibição do fluxo transmembrana de íons1 cálcio (no músculo cardíaco2) através de membranas celulares seletivamente. Pode-se observar efeito inotrópico negativo "in vitro", porém esse efeito não foi observado em animais nas doses terapêuticas. A concentração sérica de cálcio não é afetada.
Na faixa de pH fisiológico3,  CORDAREX   é um composto ionizado (pKa = 8,6) e sua interação cinética4 com os canais de cálcio é caracterizada por um índice gradual de associação e dissociação com o sítio de ligação do receptor resultando em um início gradual de ação.
CORDAREX é um vasodilatador arterial periférico que atua diretamente no músculo liso vascular5 e causa redução na resistência vascular6 periférica e redução na pressão sangüínea7.
Na angina8 de esforço,  CORDAREX   reduz a resistência periférica9 total ("afterload") contra a qual o coração10 trabalha e reduz o produto freqüência cardíaca X pressão e, assim, a demanda miocárdica de oxigênio, em qualquer nível de exercício.
Na angina8 vasoespástica, a eficácia de  CORDAREX  é explicada pela inibição do espasmo11 coronário, restabelecendo o fluxo sangüíneo nas artérias12 coronarianas e arteríolas13.
Amlodipina é bem absorvida do trato gastrintestinal atingindo picos plasmáticos entre a 6ª e 12ª hora após administração oral. Liga-se em cerca de 93% às proteínas14 plasmáticas. Sua biodisponibilidade absoluta é estimada entre 64 e 90%. A biodisponibilidade de  CORDAREX   não é alterada pela alimentação.
Aproximadamente 90% de  CORDAREX   é convertido a metabólitos15 inativos via metabolismo16 hepático.
Sua eliminação do plasma17 é bifásica, apresentando meia-vida de eliminação de 30 a 50 horas. Os níveis plasmáticos estabilizados são atingidos após o 7º ou 8º dia de tratamento.
A farmacocinética de  CORDAREX   não é significantemente influenciada pela disfunção renal18. Pacientes com insuficiência renal19 podem receber a dose inicial usual.
Pacientes idosos e/ou com insuficiência hepática20 apresentam clearance de amlodipina diminuído, necessitando de uma dose inicial menor.
Administração de amlodipina, em estudos clínicos, não demonstrou alterações clínicas significantes no índice cardíaco ou pressão sangüínea7 em pacientes normotensos com angina8.
Com administração oral diária crônica, a efetividade anti-hipertensiva é mantida por pelo menos 24 horas.
Como outros bloqueadores de canal de cálcio, medidas hemodinâmicas da função cardíaca no repouso e durante exercício, em pacientes com função ventricular normal, tratados com  CORDAREX , têm demonstrado um leve aumento na freqüência cardíaca sem influência significante na pressão diastólica21 final do ventrículo esquerdo.
Em estudos hemodinâmicos,  CORDAREX   não está associado com um efeito inotrópico negativo quando administrado na faixa de dose terapêutica22 a animais e no homem, mesmo quando co-administrado com b-bloqueadores no homem. Achados similares têm sido observados em pacientes normais ou com insuficiência cardíaca23 bem compensada.
Em pacientes hipertensos com função renal18 normal, doses terapêuticas de  CORDAREX  resultaram em diminuição na resistência vascular6 renal18 e um aumento na taxa de filtração glomerular sem alteração na fração de filtração ou proteinúria24.
CORDAREX não produz alteração na função nodal sinatrial ou na condução atrioventricular em animais e no homem, nem mesmo com o uso concomitante de b-bloqueadores. Em estudos clínicos nos quais amlodipina foi administrada em combinação com b-bloqueadores em pacientes com hipertensão25 ou angina8, não foram observados efeitos adversos nos parâmetros eletrocardiográficos.
A eficácia antihipertensiva da amlodipina foi demonstrada em vários estudos duplo-cego, controlados, randomizados. Administração única diária produziu redução estatisticamente significativa na pressão sangüínea7 nas posições supina e em pé, 24 horas após sua administração, em pacientes com hipertensão25 leve a moderada. Manutenção do efeito sobre a pressão sangüínea7 após 24 horas de intervalo de doses foi observado, com pequena diferença no pico e no efeito.
Não foi demonstrada tolerância em pacientes estudados num período de um ano.
Em estudos envolvendo pacientes com angina8 crônica estável foi observado aumento no tempo de exercício (p.e. bicicleta), com doses de 10 mg. Aumento de tempo de exercício limitado por sintomas26 de 12,8% (63 segundos) para doses de 10 mg e de 7,9% (38 segundos) para 5 mg.  CORDAREX  10 mg também aumentou o tempo para ocorrer desvio de 1 mm no segmento ST e diminuiu o índice de ataques de angina8. Tém-se demonstrado eficácia em pacientes com angina8 em tratamentos de longa duração.
Em pacientes com angina8, não houve redução significativa na pressão sangüínea7 (4/1 mmHg) ou alteração na freqüência cardíaca (+ 0,3 bpm).  

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Complementos

1 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.

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2 Músculo Cardíaco: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo.
3 Fisiológico: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
4 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.

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5 Músculo Liso Vascular: Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sangüíneos.
6 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
7 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
8 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).
9 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.

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10 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
11 Espasmo: 1. Contração involuntária, não ritmada, de um ou vários músculos, podendo ocorrer isolada ou continuamente, sendo dolorosa ou não. 2. Qualquer contração muscular anormal. 3. Sentido figurado: arrebatamento, exaltação, espanto.

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12 Artérias: Os vasos que transportam sangue para fora do coração.

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13 Arteríolas: As menores ramificações das artérias. Estão localizadas entre as artérias musculares e os capilares.
14 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
19 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
20 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
21 Pressão Diastólica: É a pressão mais baixa detectada no sistema arterial sistêmico, observada durante a fase de diástole do ciclo cardíaco. É também denominada de pressão mínima.
22 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
23 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
24 Proteinúria: Presença de proteínas na urina, indicando que os rins não estão trabalhando apropriadamente.
25 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
26 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.

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