FARMACOLOGIA CLÍNICA PREMARIN DRAGEAS
Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital1 feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina2, útero3 e trompas de Falópio e o aumento das mamas4. Indiretamente, contribuem para a conformação de estrutura óssea, manutenção do tônus a da elasticidade5 das estruturas urogenitais, alterações nas epífises6 dos ossos longos7 associados ao estímulo de crescimento na puberdade e ao seu término, crescimento de pêlos axiliares e pubianos e pigmentação dos mamilos8 e genitais. A diminuição de atividade ovariana estrogênica e progestogênica no final do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação9, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante do ciclo ovulatório maduro. Entretanto, no ciclo pré-ovulatório ou anovulatório o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação9. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados são similares aos dos estrogênios endógenos. Nos tecidos-alvo (órgãos urogenitais femininos, mamas4, hipotálamo10, hipófise11) os estrogênios penetram na célula12 e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas13 específicas. A administração oral de PREMARIN a mulheres na pós-menopausa14 aumenta os níveis séricos de HDL colesterol15 (lipoproteína de alta densidade) e diminui os níveis de LDL16-colesterol17 (lipoproteína de baixa densidade). Esta ação melhora o perfil lipídico18 e é reconhecida como fator responsável pelo efeito protetor de PREMARIN* contra o risco de doença coronariana19 em mulheres no climatério20. Os estrogênios conjugados são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. O metabolismo21 e a inativação ocorre principalmente no fígado22. Alguns estrogênios são excretados através da bile23, no entanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado22 através do sistema venoso24 porta. Os estrogênios conjugados hidrossolúveis apresentam reação fortemente ácida e encontram-se ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins25, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.