FARMACOLOGIA CLÍNICA PREMARIN DRAGEAS

Atualizado em 25/05/2016

Os estrogênios são importantes no desenvolvimento e manutenção do sistema urogenital1 feminino e dos caracteres sexuais secundários. Promovem o crescimento e desenvolvimento da vagina2, útero3 e trompas de Falópio e o aumento das mamas4. Indiretamente, contribuem para a conformação de estrutura óssea, manutenção do tônus a da elasticidade5 das estruturas urogenitais, alterações nas epífises6 dos ossos longos7 associados ao estímulo de crescimento na puberdade e ao seu término, crescimento de pêlos axiliares e pubianos e pigmentação dos mamilos8 e genitais. A diminuição de atividade ovariana estrogênica e progestogênica no final do ciclo menstrual pode ocasionar a menstruação9, embora a interrupção da secreção de progesterona seja o fator mais importante do ciclo ovulatório maduro. Entretanto, no ciclo pré-ovulatório ou anovulatório o estrogênio é o determinante primário no início da menstruação9. Os estrogênios também afetam a liberação de gonadotrofinas hipofisárias. Os efeitos farmacológicos dos estrogênios conjugados são similares aos dos estrogênios endógenos. Nos tecidos-alvo (órgãos urogenitais femininos, mamas4, hipotálamo10, hipófise11) os estrogênios penetram na célula12 e são transportados para dentro do núcleo. Como resultado da ação estrogênica, ocorre a síntese de RNA e proteínas13 específicas. A administração oral de PREMARIN a mulheres na pós-menopausa14 aumenta os níveis séricos de HDL colesterol15 (lipoproteína de alta densidade) e diminui os níveis de LDL16-colesterol17 (lipoproteína de baixa densidade). Esta ação melhora o perfil lipídico18 e é reconhecida como fator responsável pelo efeito protetor de PREMARIN* contra o risco de doença coronariana19 em mulheres no climatério20. Os estrogênios conjugados são hidrossolúveis e bem absorvidos pelo trato gastrintestinal. O metabolismo21 e a inativação ocorre principalmente no fígado22. Alguns estrogênios são excretados através da bile23, no entanto, são reabsorvidos no intestino, retornando ao fígado22 através do sistema venoso24 porta. Os estrogênios conjugados hidrossolúveis apresentam reação fortemente ácida e encontram-se ionizados nos líquidos corporais, o que favorece a eliminação através dos rins25, uma vez que a reabsorção tubular é mínima.

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Complementos

1 Urogenital: Na anatomia geral, é a região relativa aos órgãos genitais e urinários; geniturinário.
2 Vagina: Canal genital, na mulher, que se estende do ÚTERO à VULVA. (Tradução livre do original
3 Útero: Orgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
4 Mamas: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
5 Elasticidade: 1. Propriedade de um corpo sofrer deformação, quando submetido à tração, e retornar parcial ou totalmente à forma original. 2. Flexibilidade, agilidade física. 3. Ausência de senso moral.
6 Epífises: Extremidade dilatada dos ossos longos, separada da parte média pelo disco epifisário (até o crescimento ósseo cessar). Neste período, o disco desaparece e a extremidade se une à parte média do osso.
7 Ossos longos: Exemplo: Fêmur
8 Mamilos: Órgãos cônicos os quais usualmente fornecem passagem ao leite proveniente das glândulas mamárias.
9 Menstruação: Sangramento cíclico através da vagina, que é produzido após um ciclo ovulatório normal e que corresponde à perda da camada mais superficial do endométrio uterino.
10 Hipotálamo: Parte ventral do diencéfalo extendendo-se da região do quiasma óptico à borda caudal dos corpos mamilares, formando as paredes lateral e inferior do terceiro ventrículo.
11 Hipófise:
12 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
13 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
14 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.
15 HDL colesterol: Do inglês high-density-lipoprotein cholesterol, ou colesterol de alta densidade. Também chamado de bom colesterol.
16 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
17 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
18 Perfil lipídico: Exame laboratorial que mede colesterol total, triglicérides, HDL. O LDL é calculado por estes resultados. O perfil lipídico é uma das medidas de risco para as doenças cardiovasculares.
19 Doença coronariana: Doença do coração causada por estreitamento das artérias que fornecem sangue ao coração. Se o fluxo é cortado, o resultado é um ataque cardíaco.
20 Climatério: Conjunto de mudanças adaptativas que são produzidas na mulher como conseqüência do declínio da função ovariana na menopausa. Consiste em aumento de peso, “calores” freqüentes, alterações da distribuição dos pêlos corporais, dispareunia.
21 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
22 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
23 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
24 Sistema venoso: O sistema venoso possui a propriedade de variação da sua complacência, para permitir o retorno de um variável volume sanguíneo ao coração e a manutenção de uma reserva deste volume.
25 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.

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