INFORMAÇÕES TÉCNICAS LIBERAN

Atualizado em 25/05/2016

Modo de Ação

LIBERAN® contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico1 que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia2 é relacionada com a acetilcolina3.

O Betanecol é um colinomimético muscarínico, que atua com seletividade (dependendo da dose e da via de administração) nos receptores colinérgicos das células4 efetoras autônomas no músculo liso5 da bexiga urinária6 e do trato gastrointestinal. Aumenta o tônus do músculo detrusor7 urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção8 e esvaziar a bexiga9.

Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfincter10 esofágico inferior.

A estimulação do sistema nervoso11 parasimpático libera a acetilcolina3 nas terminações nervosas. Quando a estimulação espontânea está reduzida, exigindo a intervenção medicamentosa, a acetilcolina3 pode ser administrada embora ela seja rapidamente hidrolisada pela colinesterase e seus efeitos são mais prolongados do que os da acetilcolina3.


Farmacocinética

Os efeitos sobre o trato gastrointestinal ou urinário aparecem em geral 30 minutos após a administração oral de LIBERAN® comprimidos, podendo exigir de 60 a 90 minutos para alcançar a efetividade máxima. Após a administração oral, a duração da ação é em geral de 1 hora podendo chegar a seis horas nos casos de doses maiores (300-400 mg). A injeção subcutânea12 produz uma ação mais intensa sobre a musculatura da bexiga9 do que a administração oral.

Devido a ação seletiva do Betanecol, após a administração oral ou subcutânea13, são mínimos os efeitos cardiovasculares e a atividade nicotínica. Os efeitos muscarínicos ocorrem em geral em 5 a 15 minutos após a administração subcutânea13, alcançando um máximo em 15 a 30 minutos e desaparecendo em cerca de 2 horas. As doses que estimulam a micção8 e a defecação e que aumentam a peristalse14, normalmente não estimulam os músculos15 voluntários e os gânglios16.

O cloreto de betanecol não atravessa a barreira hematoencefálica. O metabolismo17 e a excreção da droga não foram ainda completamente descritos.

A administração subcutânea13 de 5 mg estimula a resposta sobre o músculo da bexiga9, nos casos de retenção urinária18, de forma mais rápida e em maior amplitude do que doses orais de 50 mg, 100 mg ou 200 mg. Todavia, as doses orais têm maior duração de efeitos do que as doses subcutâneas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Colinérgico: 1. Relativo a ou semelhante à acetilcolina, especialmente quanto à ação fisiológica. 2. Diz-se das sinapses ou das fibras nervosas que liberam ou são ativadas pela acetilcolina.
2 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
3 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Músculo Liso: Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc.; os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 mü-m, ou ainda maior no útero grávido; embora faltem as estrias traversas, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas; encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, freqüentemente, também são abundantes os ninhos de fibras elásticas. (Stedman, 25ª ed)
6 Bexiga Urinária: Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins (KIDNEY) para dentro da bexiga via URETERES (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO. Sinônimos: Bexiga
7 Músculo detrusor: É um músculo liso da parede da bexiga urinária. Durante a micção, ele se contrai para expulsar a urina da bexiga. Em outros momentos, ele se mantém relaxado para permitir que a bexiga se encha.
8 Micção: Emissão natural de urina por esvaziamento da bexiga.
9 Bexiga: Órgão cavitário, situado na cavidade pélvica, no qual é armazenada a urina, que é produzida pelos rins. É uma víscera oca caracterizada por sua distensibilidade. Tem a forma de pêra quando está vazia e a forma de bola quando está cheia.
10 Esfíncter: Estrutura muscular que contorna um orifício ou canal natural, permitindo sua abertura ou fechamento, podendo ser constituído de fibras musculares lisas e/ou estriadas.
11 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
12 Injeção subcutânea: Injetar fluido no tecido localizado abaixo da pele, o tecido celular subcutâneo, com uma agulha e seringa.
13 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.
14 Peristalse: Conjunto das contrações musculares dos órgãos ocos, provocando o avanço de seu conteúdo; movimento peristáltico, peristaltismo.
15 Músculos: Tecidos contráteis que produzem movimentos nos animais.
16 Gânglios: 1. Na anatomia geral, são corpos arredondados de tamanho e estrutura variáveis; nodos, nódulos. 2. Em patologia, são pequenos tumores císticos localizados em uma bainha tendinosa ou em uma cápsula articular, especialmente nas mãos, punhos e pés.
17 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
18 Retenção urinária: É um problema de esvaziamento da bexiga causado por diferentes condições. Normalmente, o ato miccional pode ser iniciado voluntariamente e a bexiga se esvazia por completo. Retenção urinária é a retenção anormal de urina na bexiga.

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