INFORMAÇÕES TÉCNICAS LIBERAN

Modo de Ação

LIBERAN® contém BETANECOL cloreto, um agente colinérgico¹ que é um éster obtido por síntese e cuja estrutura e farmacologia² é relacionada com a acetilcolina³.

O Betanecol é um colinomimético muscarínico, que atua com seletividade (dependendo da dose e da via de administração) nos receptores colinérgicos das células⁴ efetoras autônomas no músculo liso⁵ da bexiga urinária⁶ e do trato gastrointestinal. Aumenta o tônus do músculo detrusor⁷ urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção⁸ e esvaziar a bexiga⁹.

Estimula também a motilidade gástrica e intestinal e aumenta a pressão no esfincter¹⁰ esofágico inferior.

A estimulação do sistema nervoso¹¹ parasimpático libera a acetilcolina³ nas terminações nervosas. Quando a estimulação espontânea está reduzida, exigindo a intervenção medicamentosa, a acetilcolina³ pode ser administrada embora ela seja rapidamente hidrolisada pela colinesterase e seus efeitos são mais prolongados do que os da acetilcolina³.

Farmacocinética

Os efeitos sobre o trato gastrointestinal ou urinário aparecem em geral 30 minutos após a administração oral de LIBERAN® comprimidos, podendo exigir de 60 a 90 minutos para alcançar a efetividade máxima. Após a administração oral, a duração da ação é em geral de 1 hora podendo chegar a seis horas nos casos de doses maiores (300-400 mg). A injeção subcutânea¹² produz uma ação mais intensa sobre a musculatura da bexiga⁹ do que a administração oral.

Devido a ação seletiva do Betanecol, após a administração oral ou subcutânea¹³, são mínimos os efeitos cardiovasculares e a atividade nicotínica. Os efeitos muscarínicos ocorrem em geral em 5 a 15 minutos após a administração subcutânea¹³, alcançando um máximo em 15 a 30 minutos e desaparecendo em cerca de 2 horas. As doses que estimulam a micção⁸ e a defecação e que aumentam a peristalse¹⁴, normalmente não estimulam os músculos¹⁵ voluntários e os gânglios¹⁶.

O cloreto de betanecol não atravessa a barreira hematoencefálica. O metabolismo¹⁷ e a excreção da droga não foram ainda completamente descritos.

A administração subcutânea¹³ de 5 mg estimula a resposta sobre o músculo da bexiga⁹, nos casos de retenção urinária¹⁸, de forma mais rápida e em maior amplitude do que doses orais de 50 mg, 100 mg ou 200 mg. Todavia, as doses orais têm maior duração de efeitos do que as doses subcutâneas.