PROPRIEDADES DIMERCAPROL

Alguns metais pesados, especialmente arsênico, ouro, chumbo e mercúrio formam ligantes com grupos sulfidrila do sistema enzimático piruvato¹-oxidase e inibem a função normal das enzimas que dependem dos grupos sulfidrila livres para sua ação. O dimercaprol possui maior afinidade pelo metal que a enzima² e, portanto, reverte a inibição enzimática pela quelação do metal e evita ou reverte os efeitos tóxicos pela regeneração dos grupos sulfidrila. O complexo dimercaprol-metal resultante é relativamente estável e rapidamente excretado.

Em adição, em intoxicação por chumbo³, dimercaprol promove uma rápida, porém de curta duração, redução nas concentrações de chumbo nos eritrócitos⁴. Seu uso conjunto com edetato dissódico de cálcio aumenta a quantidade de agente quelante necessária para excreção significativa do metal pesado.

Após a administração intramuscular, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em 30 a 60 minutos. A distribuição se faz por todos os tecidos, inclusive cérebro⁵. A duração de ação é de aproximadamente 4 horas. Aproximadamente 50% da dose é rapidamente metabolizada a metabólitos⁶ inativos, os quais são eliminados pela urina⁷. O complexo dimercaprol-metal é eliminado  pelos rins⁸ e trato biliar⁹.