CARACTERÍSTICAS CEFTRAT
Farmacologia1 humana
Concentrações séricas após administração intramuscular
Tipo de infecção2 Dose Frequência
Pneumonia3 pneumocócica 500mg A cada 12 horas
Infecções4 leves causadas por cocos 250 a 500mg A cada 8 horas
e Gram-positivos sensíveis
Infecções4 do trato urinário5 agudas 1g A cada 12 horas
e não complicadas
Infecções4 moderadas a graves 500mg a 1g A cada 6 a 8 horas
Infecções4 graves a gravíssimas 1 a 1,5g A cada 6 horas
(endocardite6 e septicemia7)*
* Em raras situações doses de 12g/dia foram usadas.
Concentrações séricas após administração intravenosa de uma dose de 1 grama8:
Concentrações séricas (mcg/ml)
5 min. 15min. 30min. 1 hora 2 horas 4 horas
188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5
A cefazolina é excretada inalterada na urina9 primeiramente por filtração glomerular e em menor grau por secreção tubular.
A cefazolina atravessa rapidamente a membrana sinovial10 inflamada.
A cefazolina atravessa rapidamente a barreira placentária para o sangue do cordão umbilical11 e líquido amniótico12 e apresenta-se em concentrações muito baixa no leite de lactantes13.
Microbiologia: testes in vitro demonstram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. A cefazolina é ativa in vitro contra os seguintes microrganismos:
Staphylococcus aureus (incluindo cepas14 produtoras de penicilinase), Staphylococcus epidermidis.
Os estafilococos resistentes a meticilina são resistentes à cefazolina. Estreptococo beta-hemolítico do grupo A e outras cepas14 de estreptococos (muitas cepas14 de enterococos são resistentes).
Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella sp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.
Muitas cepas14 de Proteus indol-positivos (P.vulgaris) Enterobacter cloacae, Morganella morganii e Providencia retigeri são resistentes.
Serratia, Pseudomonas e Acinetobacter calcoaceticus (anteriormente Mima e Herelles sp) são resistentes à cefazolina do modo quase uniforme.
A cefazolina demonstrou ser ativa nas seguintes infecções4:
Infecções4 do trato respiratório devidas a S. pneumoniae, Klebsiella sp., H. influenzae, S. aureus (incluindo cepas14 podutoras de penicilinase) e estreptococos beta-hemolíticos do grupo.
A penicilina G benzatina é considerada a droga de escolha no tratamento e prevenção de infecções4 estreptocócicas. Incluindo a profilaxia da febre reumática15. A cefazolina eficaz na erradicação de estreptococos da nasofaringe16, contudo, dados estabelecendo a sua eficácia na prevenção subsequente da febre reumática15 não são ainda disponíveis.
Infecções4 no trato geniturinário devidas a E. coli, P. mirabilis, Klebsiella sp e algumas cepas14 do Enterobacter e enterococos.
Infecções4 da pele17 e tecidos moles devidas a S. aureus (incluindo cepas14 produtoras de penicilinase), estreptococos beta-hemolíticos do grupo A e outra cepas14 de estreptococos.
Infecções4 do trato biliar18 devidas a E. coli, várias cepas14 de estreptococos, P.mirabilis, Klebsiella sp. e S. aureus.
Infecções4 ósseas e articulares devidas a S. aureus.
Septicemia7 devida a S. pneumoniae, S. aureus (sensíveis ou resistentes à penicilina), P.mirabilis, E. coli e Klebsiella sp.
Endocardite6 devida a S. aureus (sensíveis ou resistentes à penicilina) e estreptococos beta-hemolíticos do grupo A.
Culturas apropriadas e estudos de sensibilidade devem ser realizados para determinar a sensibilidade do microrganismo causador à cefazolina.
Testes de sensibilidade
Teste de discos: métodos quantitativos que requerem medidas dos diâmetros dos halos, fornecem as avaliações mais precisas da sensibilidade dos microrganismos ao antibiótico. O método tem sido recomendado para uso com os discos de sensibilidade aos antibióticos da classe das cefalosporinas. As interpretações relacionam os diâmetros dos halos de inibição com as concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a cefazolina. Com este método um resultado sensível fornecido pelo laboratório indica que o microrganismo infectante provavelmente irá responder à terapêutica19. Um resultado de resistente indica que o microrganismo infectante provavelmente não irá responder à terapêutica19. Um resultado de sensibilidade intermediária sugere que o microrganismo poderá ser sensível, se doses mais elevadas forem usadas, ou se a infecção2 estiver confinada nos tecidos e líquidos, (por ex.: urina9), nos quais são obtidas altas concentrações de cefazolina.
Para gram-positivos, um halo de 18mm indica que o microrganismo é sensível a cefazolina , tanto quanto testado com um disco de 30 mcg de cefalotina quanto com 30 mcg de cefazolina. Os gram-negativos devem ser testados com discos de cefazolina (usando o critério acima) porque a cefazolina demonstrou atividade in vitro contra certas cepas14 de Enterobacteriaceas resistentes ao disco de cefalotina. Quando for usado o disco de cefalotina , os gram-negativos com halo à 18 mm podem ser considerados sensíveis à cefazolina; contudo, os microrganismos com halos à 18 mm não são necessariamente resistentes ou moderadamente sensíveis à cefazolina, o disco de cefazolina não deve ser usado para testar sensibilidade de outras cefalosporinas).
Teste de diluição: uma bactéria20 pode ser considerada sensível se a CIM para cefazolina for 16 mcg/ml. Os microrganismos são considerados resistentes se a CIM for a 64 mcg/ml.