CARACTERÍSTICAS FOLICORIN

Atualizado em 28/05/2016

O Ácido Folínico é um dos muitos derivados ativos do ácido fólico obtido por redução química. É utilizado como antídoto1 de drogas que agem como antagonistas do ácido fólico.
Também conhecido como ácido folínico, fator Citrovorum ou
ácido 5-formil-5,6,7,8-ácido tetraidrofólico, tem a designição
química de L(+) ácido glutâmico N-[4-(2-amino-5-formil-5,6,7,8,-tetraidro-4 hidropteridin-6-il-metilamino)benzoil] (1:1). O Ácido Folínico é uma mistura, de diastereoisômeros do 5-formil derivado do ácido tetraidrofólico. O Ácido Folínico não requer redução pela  enzima2  diidrofolato redutase para participar de reações utilizando folatos como fonte de moléculas de "um carbono".
Após a administração oral, o Ácido Folínico é rapidamente convertido em um  outro folato reduzido. O aumento da atividade dos folatos reduzidos no plasma3 e no soro4 (determinado microbiologicamente com Lactobacillus casei) observado após a administração oral de Ácido Folínico deve-se, predominantemente, ao 5-metiltetraidrofolato. A meia-vida do 5-formiltetraidrofolato no plasma3 foi de 1,5 + ou   0,08 hora e a do 5-metiltetraidrofolato foi de 3,0 + ou   0,09 hora. Os comprimidos apresentam biodisponibilidade equivalente (diferença de 8%) quando comparados ao parenteral. A solução parenteral também apresentou igual biodisponibilidade aos comprimidos quando administrada oralmente (diferença de 2%). A absorção oral de Ácido Folínico é saturável em doses acima de 25mg, 65% para 50mg e 37% para 100mg e metiniltetraidrofolato então 5, 10-m tileiriotetraidrofolato) para 1-5-metiltetraidrofolato. O 1-5-metiltetraidrofolato pode, por sua vez, ser metabolizado por outras vias, de volta para 5, 10-metilenotetraidrofolato, que é convertido para 5-metiltetraidrofolato por redução catalisada por enzima2 usando os co-fatores FADH2 e NADPH. A administração de Ácido Folínico pode anular os efeitos terapêuticos e tóxicos dos antagonistas do Ácido Folínico como o metotrexato, que age inibindo a hidrofolato redutase. Por outro lado, pode potencializar os efeitos terapêuticos e tóxico das fluoropirimidinas usadas na terapia do câncer5, como 5-fluoruracila (5-FU). A administração concomitante de Ácido Folínico parece não alterar a farmacocinética de 5-fluoruracila. O 5-FU é metabolizado em ácido fluorodeoxiridílico, que se liga à enzima2 timidilato sintetase (importante enzima2 no reparo e reaplicação do DNA) inibindo-a, o Ácido Folínico é rapidamente convertido em um outro folato reduzido o 5-10-metilenotetraidrolato, que age na estabilização da ligação do ácido fluorodeoxiuridílico a timidilato sintetase, aumentando a inibição desta enzima2. A farmacocinética do Ácido Folínico foi estudada em voluntários do sexo masculino após administrações endovenosa, intramuscular e oral de 25mg. Após administração endovenosa, o nível sérico total dos folatos reduzidos (medidos pelo ensaio Lactobacillus casei alcançou pico médio de 1,259mcg/ml (variação entre 897mcg/ml a 1,625mcg/ml). O tempo médio para atingir o pico foi de 10 minutos. Este aumento inicial de folatos reduzidos foi, primeiramente, devido ao composto 5-formil THF (medido pelo ensaio Streptococcus  faecais).

- INDICAÇÕES:
O Ácido Folínico,  sob a forma de Folinato de cálcio,  está indicado como antídoto1 dos efeitos tóxicos dos antagonistas do Ácido Fólico, tais como: metotrexato, pirimetamina  ou trimetoprina, com uso em profilaxia ou tratamento. Também está indicado no tratamento das anemias megaloblásticas associadas a espru, deficiência nutricional, gravidez6 e na infância, quando não é possível realizar a terapia por via oral com o ácido fólico.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Antídoto: Substância ou mistura que neutraliza os efeitos de um veneno. Esta ação pode reagir diretamente com o veneno ou amenizar/reverter a ação biológica causada por ele.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
5 Câncer: Crescimento anormal de um tecido celular capaz de invadir outros órgãos localmente ou à distância (metástases).
6 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.

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