CARACTERÍSTICAS DICLO P

Atualizado em 28/05/2016

O Diclofenaco é um antiinflamatório não-esteroidal com acentuadas propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. O Diclofenaco possui um rápido início de ação, o que o torna particularmente adequado para o tratamento de estados dolorosos e/ou inflamatórios agudos. A inibição da biossíntese das prostaglandinas1 é considerada fundamental no mecanismo de ação do Diclofenaco. As prostaglandinas1 desempenham papel importante na gênese da inflamação2, dor e febre3.
O Diclofenaco não suprime a biossíntese de proteoglicanos nas cartilagens4.
O Diclofenaco exerce pronunciado efeito analgésico5 em estados moderados ou severamente dolorosos. Na presença de inflamação2 devida, por exemplo, à trauma ou após intervenção cirúrgica. Diclofenaco alivia rapidamente tanto a dor espontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço6 inflamatório e o edema7 do ferimento. Estudos clínicos também revelaram que na dismenorréia8 primária, o Diclofenaco é capaz de aliviar a dor e reduzir o sangramento.
O Diclofenaco é rápido e completamente absorvido a partir dos comprimidos revestidos. A absorção inicia-se imediatamente após a administração. O pico médio das concentrações plasmáticas de 3,8 mol/L são atingidos em 20-60 minutos após ingestão de um comprimido revestido de 50 mg.
99,7% do Diclofenaco liga-se às proteínas9 séricas, predominantemente à albumina10 (99,4 %). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/Kg. O Diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após serem atingidos os valores de pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas. Duas horas após atingidos os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma11, permanecendo mais altas por até 12 horas.
A biotransformação do Diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação e metoxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos12 fenólicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi, 4,5-hidroxi- e 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos aos conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos12 fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o Diclofenaco.
O clearance sistêmico13 total do Diclofenaco do plasma11 é de
263 +/- 56ml/min (valor médio +/- DP). A meia-vida terminal no plasma11 é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos12, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito14, 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito14 é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina15 como conjugado glicurônico da molécula intacta e como metabólitos12, a maioria dos quais são também convertidos aos conjugados glicurônicos. Menos de 1%  é excretado como substância inalterada. O restante da dose é eliminada como metabólitos12 através da bile16 nas fezes.
Não foram observadas diferenças idade-dependentes relevantes na absorção, metabolismo17 ou excreção do fármaco18.
Em pacientes com insuficiência renal19, não se pode inferir, a partir da cinética20 de dose-única, o acúmulo da substância ativa inalterada, quando se aplica o esquema normal de dose. A um clearence de creatina < 10 ml/min, os níveis plasmáticos de "steady-state" calculados dos hidroxi-metabólitos12 são cerca de 4 vezes maiores que em indivíduos normais. Entretanto, os metabólitos12 são ao final excretados através da bile16.
Em pacientes com hepatite21 crônica ou cirrose22 não-descompensada, a cinética20 e metabolismo17 do Diclofenaco é a mesma de pacientes sem doença hepática23.

- INDICAÇÕES:
Tratamento  a  curto  prazo  das  seguintes  condições  agudas:
estados  dolorosos  inflamatórios  pós-traumáticos;  dor e inflamação2 no pós-operatório (cirurgias ortopédicas ou odontológicas); condições dolorosas e/ou inflamatórias em ginecologia  (dismenorréia8 primária ou anexite24); síndromes dolorosas da coluna vertebral25; reumatismo26 não-articular; como adjuvante no tratamento de processos infecciosos graves, acompanhados de dor e inflamação2 de ouvido, nariz27  ou  garganta28, respeitando os princípios terapêuticos gerais  de que a doença de base deve ser adequadamente  tratada. Não é indicado para caso de febre3 isolada.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
2 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
3 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.
4 Cartilagens: Tecido resistente e flexível, de cor branca ou cinzenta, formado de grandes células inclusas em substância que apresenta tendência à calcificação e à ossificação.
5 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.
6 Inchaço: Inchação, edema.
7 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
8 Dismenorréia: Dor associada à menstruação. Em uma porcentagem importante de mulheres é um sintoma normal. Em alguns casos está associada a doenças ginecológicas (endometriose, etc.).
9 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
10 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
11 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
14 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
16 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
17 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
18 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
19 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
20 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
21 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado, aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.
22 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
23 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
24 Anexite: Inflamação dos ovários e/ou das trompas de Falópio (tubas uterinas), também denominados anexos uterinos.
25 Coluna vertebral:
26 Reumatismo: Termo que é utilizado em geral para se referir ao conjunto de doenças inflamatórias e degenerativas que afetam as articulações e estruturas vizinhas.
27 Nariz: Estrutura especializada que funciona como um órgão do sentido do olfato e que também pertence ao sistema respiratório; o termo inclui tanto o nariz externo como a cavidade nasal.
28 Garganta: Tubo fibromuscular em forma de funil, que leva os alimentos ao ESÔFAGO e o ar à LARINGE e PULMÕES. Situa-se posteriormente à CAVIDADE NASAL, à CAVIDADE ORAL e à LARINGE, extendendo-se da BASE DO CRÂNIO à borda inferior da CARTILAGEM CRICÓIDE (anteriormente) e à borda inferior da vértebra C6 (posteriormente). É dividida em NASOFARINGE, OROFARINGE e HIPOFARINGE (laringofaringe).

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