INFORMAÇÕES TÉCNICAS CEFORAN

Modo de Ação:
Cefotaxima Sódica é um antibiótico cefalosporínico de terceira geração. A atividade bactericida da Cefotaxima Sódica resulta da inibição da síntese da parede celular. Cefotaxima Sódica tem atividade, in vitro, contra uma grande variedade de bactérias, Gram-positivas e Gram-negativas.
Cefotaxima Sódica tem um alto grau de estabilidade na presença de beta-lactamases, tanto penicilinases como cefaloporinases, de bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Cefotaxima Sódica mostrou ser um potente inibidor de beta-lactamases por algumas bactérias Gram-negativas. De modo geral, é ativo, tanto in vitro como em infecções¹ clínicas.

Farmacocinética:
Cefotaxima Sódica não é apreciavelmente absorvida pelo trato gastrintestinal, devendo ser administrada, preferencialmente, por via parenteral.
A ligação da Cefotaxima Sódica com proteínas² é moderada (38%).
Cefotaxima Sódica sofre biotransformação parcial (30% a 50%), resultando em metabólitos³ inativos e um ativo, a 3-desacetilcefotaxima, que é, porém, quatro a oito vezes menos ativo que a Cefotaxima. Apresenta meia-vida, em pacientes com função renal⁴ normal, de 1 hora, e com função renal⁴ alterada, de 3 horas. A meia-vida da desacetilcefotaxima é de 1,6 horas.
Cefotaxima Sódica penetra no liquor⁵, na presença de inflamação⁶, atingindo concentrações terapêuticas eficazes para vários patógenos. Quando administrada por via intramuscular, atinge concentração sérica máxima, em meia hora, de 21µg/mL, após dose de 1g. Quando administrada por via intravenosa, atinge a concentração máxima de 102µg/mL, após dose de 1g, e 214µg/mL, após dose de 2g.
Atinge uma faixa de volume de distribuição de 0,25 a 0,39 L/Kg.
Cefotaxima Sódica atravessa a barreira placentária e é excretada em baixas concentrações no leite materno.
É excretada principalmente na urina⁷, por filtração glomerular e secreção tubular, 50% a 60% na forma inalterada, em 6 horas, e 15% a 25% na forma de metabólito⁸ ativo.
Cefotaxima Sódica e seus metabólitos³ são removidos, moderadamente, por hemodiálise⁹ e, não significativamente, por diálise peritoneal¹⁰.