INFORMAÇÕES TÉCNICAS CLARITROMICINA GENÉRICO

Atualizado em 28/05/2016

Características:
A claritromicina é um antibiótico semi-sintético do grupo dos macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica.
A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e anaeróbios: Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Neisseria gonorrheae; Listeria monocytogenes; Legionella pneumophila; Pasteurella multocida; Mycoplasma pneumoniae; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae (TWAR); Branhamella catarrhalis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Staphylococcus aureus; Propionibacterium acnes; Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Bacteroides melanogenicus.
Dados in vitro e in vivo (animais) mostram que a claritromicina tem atividade significativa contra espécies clinicamente importantes de micobactérias: Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium Kansasii, Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium intracellulare. A claritromicina possui atividade superior à da eritromicina, para a maioria das cepas1 testadas, sendo de 2 a 10 vezes mais eficaz em vários modelos experimentais de infecção2 em animais, tais como nos abcessos subcutâneos e intraperitoneais e nas infecções3 do trato respiratório em camundongos. Esses modelos envolviam as seguintes bactérias: S. pneumoniae, S. aureus, S. pyogenes e H. influenzae. Em cobaias com infecção2 por Legionella uma dose intraperitoneal de 1,6 mg/kg/dia de claritromicina foi mais efetiva do que 50 mg/kg/dia de eritromicina.

Absorção:
Bem absorvida no trato gastrointestinal, estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é aproximadamente de 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade.

Distribuição:
A claritromicina é largamente distribuída nos tecidos e fluidos biológicos, atinge altas concentrações na mucosa4 nasal, amígdalas5 e pulmões6. A concentração é mais elevada nos tecidos em comparação com a concentração encontrada no plasma7. As mais altas concentrações teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado8 e no pulmão9, onde a relação tecido10/plasma7 (T/P) alcança valores iguais a 10-20. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e seu metábolito ativo no fluido cérebro11-espinhal.
Claritromicina e o seu metabólito12 ativo são distribuídos no leite materno.

Ligação a proteínas13: de 65 a 75%.

Tempo para atingir a concentração máxima (Tmax.): Cerca de 2 a 3 horas.

Concentrações séricas de pico (steady-state): São alcançadas em 2 a 3 dias.
    claritromicina:
    250 mg a cada 12 horas - 1 mcg/ml
         500 mg a cada 12 horas - 2 a 3 mcg/ml
        500 mg a cada 8 horas - 3 a 4 mcg/ml
        14-hidroxiclaritromicina:
        250 mg a cada 12 horas - 0,6 mcg/ml
        500 mg a cada 8 a 12 horas - até 1 mcg/ml
 
A concentração de claritromicina e do seu metabólito12 ativo 14-hidroxiclaritromicina, após a administração de dose de 500 mg a cada 12 horas, é similar comparando-se pacientes com infecção2 por HIV14 e voluntários sadios.
As concentrações steady-state da claritromicina em indivíduos com insuficiência15 da função hepática16 não diferiram daquelas em indivíduos normais; entretanto, as concentrações de 14-hidroxiclaritromicina foram menores em indivíduos com insuficiência15 da função hepática16. A formação reduzida de 14-hidroxiclaritromicina foi, pelo menos, parcialmente compensada pelo aumento no clearance renal17 da claritromicina em indivíduos com insuficiência15 da função hepática16, quando comparados a indivíduos sadios.
A farmacocinética da claritromicina foi também alterada em indivíduos com insuficiência15 da função renal17.
Doses de 500 mg de claritromicina a cada 8 horas foram administradas em combinação a 40 mg de omeprazol diários, a homens sadios adultos. Os níveis plasmáticos de claritromicina e 14-hidroxiclaritromicina foram aumentados pela administração concomitante de omeprazol. As concentrações de claritromicina no tecido10 gástrico e muco foram também aumentadas pela administração conjunta de omeprazol.

Biotransformação:
Hepática16. Ocorre por 3 vias principais: desmetilação, hidroxilação e hidrólise. Há formação de 8 metabólitos18. Um dos metabólitos18, a 14-hidroxiclaritromicina, apresenta atividade antimicrobiana in vitro comparável a ação da claritromicina e pode apresentar uma ação sinérgica com claritromicina contra Haemophilus influenzae. Saturação do metabolismo19 envolve a desmetilação e hidroxilação e contribui para o aumento da meia vida plasmática.

Meia vida:     Função renal17 normal:
    Claritromicina:
    250 mg a cada 12 horas: 3 a 4 horas.
    500 mg a cada 8 a 12 horas: 5 a 7 horas.

    14-hidroxiclaritromicina:
    250 mg a cada 12 horas: 5 a 6 horas.
    500 mg a cada 8 a 12 horas: aproximadamente 7 a 9 horas.

    Função renal17 comprometida (depuração da creatinina20 inferior a 30 ml/min):
    Claritromicina:
    aproximadamente 22 horas.
    14-hidroxiclaritromicina:
    aproximadamente 47 horas.

Eliminação:
Aproximadamente 20% da dose de 250 mg de claritromicina administrada oralmente a cada 12 horas é excretada na urina21 na forma não modificada. Após uma dose de 500mg, a cada 12 horas, a excreção da droga não modificada é de aproximadamente 30%. A depuração renal17 da claritromicina é, entretanto, relativamente independente do tamanho da dose e aproxima-se do índice de filtração glomerular22 normal. O maior metabólito12 encontrado na urina21 é a 14-hidroxiclaritromicina, a qual responde por um acréscimo de 10% a 15%, tanto para doses de 250 mg ou 500 mg administradas a cada 12 horas.

Toxicologia (toxicidade23 aguda, subcrônica e crônica):
Estudos foram realizados em camundongos, ratos, cães e/ou macacos, com a administração oral de claritromicina, desde uma única dose oral até a administração oral diária por 6 meses consecutivos. Nenhum sinal24 de toxicidade23 foi observado, com doses muito superiores àquelas proporcionalmente terapêuticas em humanos.
Os sinais25 clínicos com o emprego de doses tóxicas incluem vômitos26, fraqueza, consumo de alimentos e ganho de peso diminuídos, salivação, desidratação27 e hiperatividade. Nesses estudos com doses tóxicas em animais, o fígado8 foi o órgão-alvo primário. O desenvolvimento de hepatotoxicidade28 em todas as espécies foi detectado pela precoce elevação das concentrações séricas de fosfatase alcalina29, aspartato e alanina transaminases, gama-glutamiltransferase e/ou desidrogenase lática30.
A descontinuação do uso da droga geralmente resulta no retorno desses parâmetros específicos aos valores normais. O estômago31, o timo32 e outros tecidos linfóides e os rins33 foram menos afetados em diversos estudos com doses tóxicas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
2 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
3 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.

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4 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
5 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.

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6 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.

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7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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9 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
10 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.

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11 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
12 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
14 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
15 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
16 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
17 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
18 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
19 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
20 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
21 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
22 Índice de filtração glomerular: Medida da habilidade dos rins de filtrar e remover excretas do organismo.
23 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
24 Sinal: 1. É uma alteração percebida ou medida por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida. 2. Som ou gesto que indica algo, indício. 3. Dinheiro que se dá para garantir um contrato.
25 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
26 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
27 Desidratação: Perda de líquidos do organismo pelo aumento importante da freqüência urinária, sudorese excessiva, diarréia ou vômito.
28 Hepatotoxicidade: É um dano no fígado causado por substâncias químicas chamadas hepatotoxinas.
29 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
30 Lática: Diz-se de ou ácido usado como acidulante e intermediário químico; láctica.

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31 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.

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32 Timo:

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33 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.

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