INFORMAÇÕES TÉCNICAS MELOXIL

As propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética de Meloxicam (um novo agente antiinflamatório não esteroidal, pertencente a classe do ácido enólico, um dos derivados de oxicam) foram investigadas em uma variedade de espécies animais e comparadas com as propriedades do piroxicam, diclofenaco, indometacina e uma variedade de outros antiinflamatórios não esteroidais. O Meloxicam inibe, preferencialmente, a ciclooxigenase - 2 (COX-2), enzima¹ responsável pela produção de prostraglandinas. "In vitro", o Meloxicam é três vezes mais eficiente contra a inibição da COX-2 no cultivo de macrófagos² de cobaias, do que contra o componente COX-1 destas células³. A maioria dos antiinflamatórios não-esteroidais (NSAIDs) apresentam-se mais eficientes contra COX-1 do que COX-2. Meloxicam mostrou uma propriedade farmacocinética favorável, que é muito similar no rato e no homem (t 1/2 homem: 20 h; rato: 16 h - ligação com proteínas⁴ plasmáticas no rato e no homem: 99,5-99,7%). O Meloxicam é absorvido cerca de 89% após administração oral. Dados relatados mostram que o Meloxicam difere dos NSAIDs clássicos com respeito a suas propriedades antiinflamatória, analgésica e antipirética. Mas, significantemente, a tolerância gastrintestinal em relação à potência antiinflamatória do Meloxicam é muito mais favorável do que a dos outros NSAIDs testados, devido, preferencialmente, a sua ação sobre COX-2, em relação a COX-1. Pesquisas realizadas demonstram que a inibição de COX-2 proporciona efeitos terapêuticos, enquanto a inibição de COX-1 gera efeitos colaterias gástricos e renais. A administração concomitante de Meloxicam com líquidos ou alimentos não altera a sua absorção. A taxa de ligação do Meloxicam às proteínas⁴ plasmáticas é superior a 99%. Doses diárias únicas proporcionam concentrações plasmáticas variando de 0,4-1,0 mcg/ml para doses de 7,5 mg e de 0,8-2,0 mcg/ml para doses de 15 mg. Meloxicam atinge cerca de 50% de seu valor nas concentrações plasmáticas. Cerca de 5% é excretado pelas fezes, de forma inalterada. Na urina⁵, ocorrem apenas traços de substâncias inalteradas. Sua principal via de metabolização é o radical metila da fração tiazolil. 50% dos metabólitos⁶ são eliminados pela urina⁵ e a mesma quantidade nas fezes. Os efeitos anti-exsudativos⁷ do Meloxicam, como medida nos testes de edema⁸, são típicos de um inibidor da ciclooxigenase. O Meloxicam demonstrou uma maior potência contra a artrite⁹ do que os outros NSAIDs.